| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Contezolid (MRX-I) 对革兰氏阳性葡萄球菌、链球菌和肠球菌的所有临床分离株极为有效，包括耐多药 (MDR) 病原体，包括 MRSA、PRSP、MRSA 和 VRE[2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠、大鼠和狗中，Contezolid (MRX-I) 通过口腔迅速吸收；给药后 0.5-2.6 小时出现血浆浓度峰值。小鼠、大鼠和狗的剂量归一化 Cmax/剂量值如下：524、1065 和 259 ng/mL/(mg/kg)； 1654、3703和1664纳克·小时/毫升/（毫克/公斤）； T1/2 值分别为 1、1.5 和 3 小时；口服生物利用度分别为 69%、109% 和 37% [2]。 Contezolid (MRX-I) 没有观察到明显的毒性[2]。与未经治疗的早期和晚期对照相比，康泰唑胺（MRX-I，100 mg/kg，每日一次），肺部细菌负荷显着降低[3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: balb/c (Bagg ALBino) mouse are intranasally infected with Mycobacterium tuberculosis Erdman[3].
Doses: 100, 50 (twice), 25 (twice) mg/kg. Route of Administration: intragastric (po) (po)administration, once or twice (two times) daily, five days a week for four weeks. Experimental Results: CFU recovered from the lungs was Dramatically lower (P < 0.05) compared with early and late control mice. MRX-I at 50 mg/kg and 25 mg/kg twice (two times) daily was Dramatically better than late-stage control mice (P < 0.05). MRX-I at 100 mg/kg one time/day was Dramatically better than 50 mg/kg and 25 mg/kg twice (two times) daily (P < 0.05). There was no statistical difference between 50 mg/kg MRX-I and 25 mg/kg twice (two times) daily (P > 0.05). Animal/Disease Models: Rat[2]. Doses: 20, 100 and 200/300 mg/kg/day. Doses: Take orally twice (two times) daily. Experimental Results: No deaths were observed. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MRX-I has been used in trials studying the treatment of Bacterial Infections.
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| 分子式 |
C18H15F3N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
408.331314325333
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| 精确质量 |
408.104
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| CAS号 |
1112968-42-9
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| 相关CAS号 |
Contezolid acefosamil sodium;1807365-35-0;Contezolid phosphoramidic acid;1807365-43-0;Contezolid acefosamil;1807497-11-5
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| PubChem CID |
25184541
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
610.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
323.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.608
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| LogP |
-0.06
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| tPSA |
87.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
669
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CN(C=CC1=O)C2=C(C=C(C(=C2F)F)N3C[C@@H](OC3=O)CNC4=NOC=C4)F
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| InChi Key |
SULYVXZZUMRQAX-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H15F3N4O4/c19-12-7-13(15(20)16(21)17(12)24-4-1-10(26)2-5-24)25-9-11(29-18(25)27)8-22-14-3-6-28-23-14/h1,3-4,6-7,11H,2,5,8-9H2,(H,22,23)/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
(5S)-5-[(1,2-oxazol-3-ylamino)methyl]-3-[2,3,5-trifluoro-4-(4-oxo-2,3-dihydropyridin-1-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~120 mg/mL (~293.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4490 mL | 12.2450 mL | 24.4900 mL | |
| 5 mM | 0.4898 mL | 2.4490 mL | 4.8980 mL | |
| 10 mM | 0.2449 mL | 1.2245 mL | 2.4490 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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