| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
It binds to 23S rRNA of the 50S ribosomal subunit, inhibiting protein synthesis. Its structural modifications reduce binding to mitochondrial ribosomes, leading to less bone marrow suppression. It also has negligible MAO‑A and MAO‑B inhibition, minimizing the risk of serotonin syndrome and hypertensive crisis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
康替唑利（MRX-I）对所有革兰氏阳性葡萄球菌、链球菌和肠球菌的临床分离株均具有极高的抗菌活性，包括耐多药（MDR）病原体，例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐药肺炎链球菌（PRSP）和耐万古霉素肠球菌（VRE）[2]。体外实验表明，康替唑利对MRSA、VRE和耐青霉素肺炎链球菌的MIC90为0.5-1 µg/mL。它对利奈唑胺耐药菌株也有效（但对携带G2576T突变的菌株，其MIC值高出4倍）。细胞毒性试验表明，康替唑利对骨髓祖细胞的IC50值比利奈唑胺高10倍。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠、大鼠和犬中，康替唑利（MRX-I）经口服迅速吸收；给药后0.5-2.6小时即可达到血浆峰浓度。小鼠、大鼠和犬的剂量标准化Cmax/剂量值分别为：524、1065和259 ng/mL/(mg/kg)；1654、3703和1664 ng·h/mL/(mg/kg)；T1/2值分别为1、1.5和3小时；口服生物利用度分别为69%、109%和37%[2]。未观察到康替唑利（MRX-I）的明显毒性[2]。与未经治疗的早期和晚期对照组相比，康替唑利（MRX-I，100 mg/kg，每日一次）治疗组的肺部细菌负荷显著降低[3]。
细胞试验：肉汤微量稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）；人骨髓CD34+细胞的细胞毒性（CFU-GM试验）；使用犬尿胺进行酶活性测定的单胺氧化酶（MAO）抑制试验。 |
| 酶活实验 |
非细胞检测：核糖体结合；无细胞翻译；MAO酶抑制（放射性测定）。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： balb/c（Bagg ALBino）小鼠经鼻内感染结核分枝杆菌Erdman[3]。
剂量： 100、50（每日两次）、25（每日两次）mg/kg。 给药途径： 灌胃（po），每日一次或两次，每周五天，持续四周。 实验结果： 与早期和晚期对照组小鼠相比，肺部回收的菌落形成单位（CFU）显著降低（P < 0.05）。每日两次给予MRX-I（50 mg/kg和25 mg/kg）的疗效显著优于晚期对照组小鼠（P < 0.05）。每日一次100 mg/kg的MRX-I疗效显著优于每日两次50 mg/kg和25 mg/kg（P < 0.05）。每日两次50 mg/kg MRX-I与25 mg/kg之间无统计学差异（P > 0.05）。 动物/疾病模型：大鼠[2]。 剂量：20、100和200/300 mg/kg/天。 给药方式：每日两次口服。 实验结果：未观察到死亡。 在体内，康替唑利已在小鼠脓毒症模型中进行了测试。口服给药（25-50 mg/kg）在MRSA和VRE感染中的存活率与利奈唑胺相当。在大鼠大腿感染模型中，该药物表现出剂量依赖性的细菌减少作用。在兔心内膜炎模型中也显示出良好的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
人体药代动力学：口服生物利用度约为 80%，达峰时间约为 1.5 小时，半衰期约为 6-8 小时，因此可每日一次给药。该药主要通过 CYP450 代谢（代谢较少），70% 以原形经尿液排出。无显著药物相互作用。食物不影响吸收。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学：临床试验表明，康替唑利耐受性良好，不良事件发生率与安慰剂相似。未报告显著的血液学改变、神经病变或5-羟色胺综合征。肾功能不全患者也可安全使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
MRX-I 已用于研究细菌感染治疗的临床试验。康替唑利（商品名优西泰）已在中国获批用于治疗复杂性皮肤和软组织感染以及社区获得性肺炎。目前正在研究其治疗糖尿病足感染和结核病的疗效。其优异的安全性使其成为噁唑烷酮类药物的重要补充。正在进行的临床试验正在拓展其适应症。
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| 分子式 |
C18H15F3N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
408.331314325333
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| 精确质量 |
408.104
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| CAS号 |
1112968-42-9
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| 相关CAS号 |
Contezolid acefosamil sodium;1807365-35-0;Contezolid phosphoramidic acid;1807365-43-0;Contezolid acefosamil;1807497-11-5
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| PubChem CID |
25184541
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
610.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
323.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.608
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| LogP |
-0.06
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| tPSA |
87.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
669
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CN(C=CC1=O)C2=C(C=C(C(=C2F)F)N3C[C@@H](OC3=O)CNC4=NOC=C4)F
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| InChi Key |
SULYVXZZUMRQAX-NSHDSACASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H15F3N4O4/c19-12-7-13(15(20)16(21)17(12)24-4-1-10(26)2-5-24)25-9-11(29-18(25)27)8-22-14-3-6-28-23-14/h1,3-4,6-7,11H,2,5,8-9H2,(H,22,23)/t11-/m0/s1
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| 化学名 |
(5S)-5-[(1,2-oxazol-3-ylamino)methyl]-3-[2,3,5-trifluoro-4-(4-oxo-2,3-dihydropyridin-1-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~120 mg/mL (~293.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4490 mL | 12.2450 mL | 24.4900 mL | |
| 5 mM | 0.4898 mL | 2.4490 mL | 4.8980 mL | |
| 10 mM | 0.2449 mL | 1.2245 mL | 2.4490 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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