| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Contezolid acefosamil targets bacterial protein synthesis. As an oxazolidinone antibiotic, it inhibits bacterial protein synthesis by binding to the 50S ribosomal subunit. The compound is active against drug-resistant Gram-positive bacteria, including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and vancomycin-resistant enterococci (VRE). It is a prodrug that is converted to the active antibiotic contezolid.
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| 体外研究 (In Vitro) |
康替唑利（MRX-I）对所有临床分离的革兰氏阳性葡萄球菌、链球菌和肠球菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐药金黄色葡萄球菌（PRSP）和耐万古霉素肠球菌（VRE）等多重耐药（MDR）病原体，均具有极高的抗菌活性[2]。体外实验表明，康替唑利对耐药革兰氏阳性菌，包括MRSA和VRE，具有抗菌活性。作为一种噁唑烷酮类抗生素，它通过抑制细菌蛋白质合成发挥作用。目前正在评估该化合物对多种耐药革兰氏阳性病原体的抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
康替唑利（MRX-I）在小鼠、大鼠和犬体内口服吸收迅速，给药后0.5-2.6小时即可达到血浆峰浓度。在小鼠、大鼠和犬中，药代动力学参数如下：剂量标准化后的Cmax/剂量分别为524、1065和259 ng/mL/(mg/kg)；剂量标准化后的AUC0-t/剂量分别为1654、3703和1664 ng·h/mL/(mg/kg)；T1/2分别为1、1.5和3小时；口服生物利用度分别为69%、109%和37%[2]。康替唑利（MRX-I）未显示明显毒性[2]。与未经治疗的早期和晚期对照组相比，康替唑利（MRX-I，100 mg/kg，每日一次）显著降低了肺部细菌载量[3]。体内研究表明，康替唑利是一种口服有效的噁唑烷酮类抗生素，目前正在研究其治疗由耐药革兰氏阳性菌引起的复杂性皮肤和软组织感染（cSSTI）的疗效。此外，它也在评估其治疗肺炎的疗效。该化合物有望成为现有抗生素的一种替代疗法。
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| 酶活实验 |
康替唑胺（Contezolid acefosamil）的体外抗菌药物敏感性试验包括测试其对革兰氏阳性致病菌的活性。将细菌在不同化合物浓度下培养，并通过评估细菌生长抑制情况来确定最低抑菌浓度（MIC）。该化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐万古霉素肠球菌（VRE）的活性也需进行评估。
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| 细胞实验 |
由于康替唑胺是一种抗菌药物，因此通常不进行细胞活性测定。其活性评估是直接在细菌培养物上进行的，而不是在哺乳动物细胞上进行的。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： balb/c（Bagg ALBino）小鼠经鼻内感染结核分枝杆菌Erdman[3]。
剂量： 100、50（每日两次）、25（每日两次）mg/kg。 给药途径： 灌胃（po），每日一次或两次，每周五天，持续四周。 实验结果： 与早期和晚期对照组小鼠相比，肺部回收的菌落形成单位（CFU）显著降低（P < 0.05）。每日两次给予MRX-I（50 mg/kg和25 mg/kg）的疗效显著优于晚期对照组小鼠（P < 0.05）。每日一次100 mg/kg的MRX-I疗效显著优于每日两次50 mg/kg和25 mg/kg（P < 0.05）。每日两次50 mg/kg MRX-I与25 mg/kg之间无统计学差异（P > 0.05）。 动物/疾病模型：大鼠[2]。 剂量：20、100和200/300 mg/kg/天。 给药方式：每日两次口服。 实验结果：未观察到死亡。 现有资料中未详细列出康替唑胺（Contezolid acefosamil）的体内动物研究。该化合物正在进行复杂性皮肤及软组织感染（cSSSIs）和肺炎的临床试验评估。供应商文件中未报告具体的动物模型、给药方案和疗效数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
康替唑胺（Contezolid acefosamil）是一种口服活性化合物。其分子量为552.3 g/mol，分子式为C20H17F3N4NaO8P。该化合物是一种前药，可转化为活性抗生素康替唑胺。现有资料中未详细列出其具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未报告康替唑利（Contezolid acefosamil）的毒性数据。作为一种研究性化合物，它已在临床前模型和临床试验中进行过评估。供应商文件中未提供具体的毒理学特征。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
康替唑胺（Contezolid acefosamil）是一种在研抗生素，用于治疗由耐药革兰氏阳性菌引起的复杂性皮肤和软组织感染（cSSSIs）和肺炎。它是恶唑烷酮类抗生素康替唑胺的首个O-酰基磷酰胺酯前药。该化合物可从化学品供应商处获得，用于研究用途。
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| 分子式 |
C20H17F3N4NAO8P
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|---|---|
| 分子量 |
552.329726934433
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| 精确质量 |
552.063
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| CAS号 |
1807365-35-0
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| 相关CAS号 |
Contezolid;1112968-42-9;Contezolid phosphoramidic acid;1807365-43-0;Contezolid acefosamil;1807497-11-5
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| PubChem CID |
131750213
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
146
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
967
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(=O)OP(=O)(N(C[C@H]1CN(C(=O)O1)C2=CC(=C(C(=C2F)F)N3CCC(=O)C=C3)F)C4=NOC=C4)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
JANNTEAGZXJITO-BTQNPOSSSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18F3N4O8P.Na/c1-11(28)35-36(31,32)27(16-4-7-33-24-16)10-13-9-26(20(30)34-13)15-8-14(21)19(18(23)17(15)22)25-5-2-12(29)3-6-25;/h2,4-5,7-8,13H,3,6,9-10H2,1H3,(H,31,32);/q;+1/p-1/t13-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;acetyloxy-[1,2-oxazol-3-yl-[[(5R)-2-oxo-3-[2,3,5-trifluoro-4-(4-oxo-2,3-dihydropyridin-1-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]amino]phosphinate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~180 mg/mL (~325.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.5 mg/mL (8.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 4.5 mg/mL (8.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 45.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 4.5 mg/mL (8.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8105 mL | 9.0526 mL | 18.1051 mL | |
| 5 mM | 0.3621 mL | 1.8105 mL | 3.6210 mL | |
| 10 mM | 0.1811 mL | 0.9053 mL | 1.8105 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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