| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MS7972 targets the interaction between the tumor suppressor p53 and CREB-binding protein (CREBBP). CREBBP is a transcriptional coactivator that possesses histone acetyltransferase (HAT) activity and is essential for the function of many transcription factors, including p53. The p53-CREBBP interaction is critical for p53's ability to activate the transcription of genes involved in cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis. By blocking this interaction, MS7972 can inhibit the transcriptional activity of p53.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当 MS7972 添加到 CBP BRD 时，共振能量转移会导致 445 nm 处的发射猝灭，同时 CBP BRD 的发射被猝灭 [1]。体外实验表明，MS7972 能有效破坏 p53-CREBBP 的相互作用。在 50 μM 的浓度下，它几乎可以完全阻断这种溴结构域 (BRD) 的相互作用。这表明其对抑制这种特定的蛋白质-蛋白质相互作用具有很高的效力。该化合物阻断这种相互作用的能力使其成为研究破坏 p53 介导的转录的功能后果的有效工具。它可用于研究 p53-CREBBP 相互作用在各种细胞过程中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
公开资料中关于MS7972的体内数据报道并不多。作为p53通路调节剂，它具有在动物模型中研究p53在肿瘤抑制和其他生物学过程中作用的潜力。其阻断p53-CREBBP相互作用的能力可用于研究体内抑制p53转录活性的后果。需要进一步研究以明确其体内疗效、药代动力学特性和安全性。
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| 酶活实验 |
MS7972 的体外活性检测通常包括蛋白质-蛋白质相互作用研究。这些研究可采用 AlphaScreen、荧光偏振或表面等离子共振 (SPR) 等技术进行。在这些检测中，将重组 p53 和 CREBBP 蛋白（或其相互作用结构域）与不同浓度的化合物孵育。测量相互作用的程度，并根据剂量反应曲线确定化合物的效力 (IC₅₀)。化合物抑制相互作用的能力可通过其他生化方法（例如免疫共沉淀）进行验证。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，细胞系（例如，具有野生型p53的癌细胞）在标准培养基中培养。将细胞接种于多孔板中，并用不同浓度的MS7972处理一定时间。处理后，通过RT-PCR或Western blotting检测p53靶基因（例如，p21、MDM2、BAX）的表达来评估其对p53转录活性的影响。细胞活力和增殖采用标准方法进行检测。细胞凋亡可通过检测caspase活性或流式细胞术进行评估。所有实验均设置适当的溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，MS7972可用于啮齿动物癌症模型的疗效研究。该化合物配制于合适的载体中，可通过腹腔注射等途径给药。给药方案将根据初步的药代动力学和耐受性研究结果确定。疗效研究的终点指标可能包括测量肿瘤生长抑制率、分析肿瘤组织中p53靶基因的表达以及评估细胞凋亡和增殖标志物。所有操作必须符合机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
MS7972 的药代动力学数据在公开资料中报道较少。该化合物分子量为 227.26，可溶于 DMSO。通常以粉末形式储存于 -20°C。用于体内应用时，需使用合适的载体以确保足够的药物暴露量。全面的 ADME（吸收、分布、代谢和排泄）特性对于解读体内研究结果至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
MS7972的毒理学数据有限。作为p53通路调节剂，其安全性需要仔细评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。潜在毒性可能源于其对p53功能的靶向作用。任何未来的治疗应用都需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
MS7972 是一种研究级化学探针，主要用于研究 p53 信号通路。它能够阻断 p53-CREBBP 相互作用，因此是解析 p53 介导转录分子机制的宝贵工具。该化合物尚未获批上市，也未进入临床试验阶段。目前仅供研究用途，可从多家化学品供应商处购买。
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| 分子式 |
C14H13NO2
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|---|---|
| 分子量 |
227.259
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| 精确质量 |
227.094
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| 元素分析 |
C, 73.99; H, 5.77; N, 6.16; O, 14.08
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| CAS号 |
352553-42-5
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| 相关CAS号 |
352553-42-5
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| PubChem CID |
853608
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
2.3
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| tPSA |
39.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
352
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)N1C2=CC=CC=C2C3=C1C(=O)CCC3
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| InChi Key |
MIGJEXKBUJPKJF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H13NO2/c1-9(16)15-12-7-3-2-5-10(12)11-6-4-8-13(17)14(11)15/h2-3,5,7H,4,6,8H2,1H3
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| 化学名 |
9-acetyl-3,4-dihydro-2H-carbazol-1-one
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| 别名 |
MS7972; MS 7972; MS-7972
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 45~100 mg/mL(198.0~440.0 mM)
Ethanol: ~11 mg/mL(~48.4 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4002 mL | 22.0012 mL | 44.0025 mL | |
| 5 mM | 0.8800 mL | 4.4002 mL | 8.8005 mL | |
| 10 mM | 0.4400 mL | 2.2001 mL | 4.4002 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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