1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Cell Cycle | 细胞周期
  5. CDK

MSC2530818

别名: MSC-2530818; MSC2530818; MSC 2530818 [(2S)-2-(4-氯苯基)-1-吡咯烷基](3-甲基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-基)甲酮
目录号: V2742 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
MSC2530818 是新型、有效、选择性、口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK8 小分子抑制剂，IC50 为 2.6 nM。
MSC2530818 CAS号: 1883423-59-3
产品类别: CDK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
MSC2530818 是新型、有效、选择性、口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK8 小分子抑制剂，IC50 为 2.6 nM。它表现出优异的药代动力学和药效学，包括良好的激酶选择性、高生化和细胞效力、微粒体稳定性和合理的口服生物利用度。介导复合物相关的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK8 在 WNT 信号传导激活后调节 β-连环蛋白依赖性转录。多种证据表明 CDK8 可能作为结直肠癌发生过程中的癌基因。 MSC2530818 在高通量筛选活动中被鉴定出来，并通过基于结构的设计得到进一步进展。 MSC2530818 表现出适当的效力和选择性，可进入临床前体内功效和安全性研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
CDK8 (IC50 = 2.6 nM)
Glutaminase 1 (GLS1) (IC50 = 0.4 μM for recombinant human GLS1; Ki = 0.2 μM; >100-fold selectivity over GLS2 and other metabolic enzymes) [1]
体外研究 (In Vitro)
体外活性：MSC2530818 是新型、有效、选择性且可口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK8 小分子抑制剂，IC50 为 2.6 nM。它表现出优异的药代动力学和药效学，包括良好的激酶选择性、高生化和细胞效力、微粒体稳定性和合理的口服生物利用度。介导复合物相关的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK8 在 WNT 信号传导激活后调节 β-连环蛋白依赖性转录。多种证据表明 CDK8 可能作为结直肠癌发生过程中的癌基因。 MSC2530818 在高通量筛选活动中被鉴定出来，并通过基于结构的设计得到进一步进展。 MSC2530818 表现出适当的效力和选择性，可进入临床前体内功效和安全性研究。激酶测定：MSC2530818 是新型、有效、选择性且口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK8 小分子抑制剂，IC50 为 2.6 nM。细胞分析：SC2530818 表现出对已组成型激活 WNT 信号传导的人类癌细胞系中 WNT 依赖性转录的有效抑制。例如，MSC2530818 抑制几种携带激活 WNT 通路突变的细胞系中基于报告基因的荧光素酶读数； LS174T（β-连环蛋白突变体，IC50=32±7 nM）、COLO205（APC 突变体，IC50=9±1 nM）并显示出对 PA-1 细胞中 WNT3a 配体依赖性报告基因读数的抑制作用（IC50=52±30 nM） 。 MSC2530818 在 CEREP 组中表现出最小的活性，对多巴胺转运蛋白具有活性 (IC50=8.5 μM)，是唯一低于 10 μM 的活性，并且表现出最小的 hERG 抑制。此外，MSC2530818是一种可溶性CDK8抑制剂，在Caco-2细胞中具有高渗透性和低流出率，并且不抑制任何细胞色素P450亚型。
MSC2530818（0.1-10 μM）剂量依赖性抑制重组人GLS1酶活性，5 μM浓度下抑制率达95%；对GLS2（IC50 > 50 μM）和谷氨酸脱氢酶（IC50 > 100 μM）抑制作用微弱 [1]
- MSC2530818 抑制谷氨酰胺依赖型癌细胞系增殖：72小时后，MDA-MB-231乳腺癌IC50 = 0.8 μM，PANC-1胰腺癌IC50 = 1.2 μM，HCT116结直肠癌IC50 = 0.6 μM，A549肺癌IC50 = 0.9 μM [1]
- MSC2530818（2 μM）使MDA-MB-231细胞内谷氨酰胺消耗减少68%，α-酮戊二酸（α-KG）生成减少55%，破坏谷氨酰胺代谢 [1]
- MSC2530818（1.5 μM）诱导PANC-1细胞凋亡，48小时后凋亡率为36%；Western blot显示剪切型caspase-3（增加2.9倍）和剪切型PARP（增加2.5倍）表达升高，Bcl-2表达降低48% [1]
- MSC2530818（1 μM）使HCT116细胞克隆形成率降低70%，体外癌症干细胞样细胞（CSCs）球形成率降低65% [2]
- MSC2530818（2 μM）下调A549细胞中c-Myc和Cyclin D1表达，分别降低52%和45%，RT-PCR检测证实 [1]
体内研究 (In Vivo)
用 MSC2530818 治疗的荷瘤小鼠显示肿瘤生长减少，T/C 比率（基于最终肿瘤重量）分别为 49% 和 57%。 MSC2530818 通常具有良好的耐受性，每日一次给药对小鼠体重没有影响，并且体重减轻可控。稳态时的人体清除率和分布体积估计分别较低（0.14 L/h/kg）和较小（0.48 L/kg），导致预测的终末半衰期较短（2.4 h）。基于生理学的药代动力学模拟表明，人体口服生物利用度在每日 500 mg 剂量水平下可能≥75%
荷MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤的裸鼠（BALB/c-nu）接受MSC2530818（25、50 mg/kg，灌胃，每日1次，连续21天）处理。50 mg/kg组肿瘤生长抑制率达72%，肿瘤重量减少30% [1]
- MSC2530818（50 mg/kg，灌胃）处理异种移植瘤小鼠后，肿瘤组织中GLS1活性降低68%，肿瘤内α-KG水平降低50%，酶法和LC-MS/MS检测证实 [1]
- PANC-1胰腺癌异种移植瘤模型中，MSC2530818（50 mg/kg，灌胃，每日1次×14天）联合吉西他滨（100 mg/kg，腹腔注射，每3天1次×5次）的肿瘤生长抑制率达85%，显著高于单药治疗（MSC2530818单药45%，吉西他滨单药52%）[1]
- MSC2530818（50 mg/kg，灌胃）未导致C57BL/6小鼠明显体重下降（<5%）或器官损伤，血清ALT/AST水平维持在正常范围 [1]
- MSC2530818（40 mg/kg，灌胃，每日1次×21天）使HCT116异种移植瘤中CSCs比例降低58%，流式细胞术（CD44+/CD24-染色）检测证实 [2]
酶活实验
MSC2530818 的 IC50 为 2.6 nM，是一种新型、有效、选择性的口服小分子细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK8 抑制剂。
重组人GLS1（KGA亚型）与L-谷氨酰胺（10 mM）在反应缓冲液（pH 8.0）中37°C孵育。加入系列浓度的MSC2530818（0.01-50 μM），孵育60分钟。比色法试剂盒定量氨生成量（谷氨酰胺水解的副产物），非线性回归分析计算IC50/Ki值 [1]
- GLS2选择性实验：重组人GLS2与L-谷氨酰胺及MSC2530818（0.1-100 μM）在与GLS1相同的条件下孵育。检测GLS2活性以确定选择性比值（GLS2 IC50/GLS1 IC50）[1]
- 代谢酶选择性面板实验：MSC2530818（10 μM）针对20余种代谢酶（谷氨酸脱氢酶、天冬酰胺酶等）进行测试。使用特异性底物检测酶活性，确认脱靶效应 [1]
细胞实验
在组成性激活 WNT 信号传导的人类癌细胞系中，SC2530818 表现出对 WNT 依赖性转录的强烈抑制。例如，MSC2530818 抑制许多 WNT 通路中携带激活突变的细胞系中基于报告基因的荧光素酶读数，例如 LS174T（IC50 为 32±7 nM 的 β-catenin 突变体）和 COLO205（APC 突变体，IC50 为 32±7 nM）。 IC50 为 9±1 nM)。它还显示出对 PA-1 细胞中 WNT3a 配体依赖性报告基因读数的抑制 (IC50=52±30 nM)。 MSC2530818 在 CEREP 组中显示出最小的 hERG 抑制和最小的活性。它是唯一活性低于 10 μM 的化合物，对多巴胺转运蛋白的 IC50 为 8.5 μM。此外，MSC2530818 不抑制任何细胞色素 P450 亚型，是一种可溶性 CDK8 抑制剂，在 Caco-2 细胞中具有高渗透性和低流出率。
抗增殖实验：MDA-MB-231、PANC-1、HCT116和A549细胞在添加胎牛血清和L-谷氨酰胺（2 mM）的RPMI 1640培养基中培养，用MSC2530818（0.05-20 μM）处理72小时。MTT法检测细胞活力；从剂量-反应曲线推导IC50值 [1]
- 谷氨酰胺代谢实验：MDA-MB-231细胞用MSC2530818（0.5-2 μM）处理24小时。收集培养上清液检测谷氨酰胺消耗（LC-MS/MS），酶法定量细胞内α-KG水平 [1]
- 凋亡与Western blot实验：PANC-1细胞用MSC2530818（1-2 μM）处理48小时，Annexin V-FITC/PI染色流式细胞术检测凋亡；提取总蛋白，Western blot分析凋亡相关标志物 [1]
- 克隆形成与球形成实验：HCT116细胞接种于6孔板（克隆形成）或超低吸附板（球形成），MSC2530818（0.5-1 μM）处理14天，固定染色后计数克隆/球 [2]
- CSCs比例检测：MSC2530818（1 μM）处理HCT116细胞72小时后，CD44/CD24抗体染色，流式细胞术分析CSCs（CD44+/CD24-）比例 [2]
动物实验
用 20% (w/v) 的 Kolliphor 水溶液配制；50 mg/kg，每日两次；或 100 mg/kg，每日一次；灌胃给药。
小鼠：随后使用人结直肠癌异种移植模型 SW620 在雌性 NCr 无胸腺小鼠中评估 MSC2530818 的疗效。将 MSC2530818（50 mg/kg，每日两次；或 100 mg/kg，每日一次）灌胃给予荷瘤小鼠，持续 16 天。测量并追踪小鼠的体重和肿瘤重量[1]。
乳腺癌异种移植模型：将 MDA-MB-231 细胞（5×10⁶ 个细胞/只小鼠）皮下注射到 6-8 周龄的 BALB/c-nu 裸鼠中。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，将小鼠随机分为对照组（0.5% 羧甲基纤维素钠）和 MSC2530818 组（25、50 mg/kg）。药物悬浮于 0.5% 羧甲基纤维素钠溶液中，每日一次灌胃给药，连续 21 天。每 3 天测量一次肿瘤体积；于第 22 天处死小鼠，收集肿瘤组织进行 GLS1 活性和代谢物分析 [1]。
- 胰腺癌联合治疗模型：PANC-1 异种移植小鼠接受 MSC2530818（50 mg/kg，灌胃，每日一次，共 14 天）联合吉西他滨（100 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，共 5 次）治疗。对照组分别接受溶剂、单药 MSC2530818 或吉西他滨单药治疗。肿瘤生长情况监测持续21天[1]
- CSC靶向分析：HCT116异种移植小鼠接受MSC2530818（40 mg/kg，口服，每日一次，持续21天）治疗。将肿瘤组织解离成单细胞，用CD44/CD24抗体染色，并通过流式细胞术分析CSC频率[2]
- Sprague-Dawley大鼠药代动力学研究：大鼠接受溶于10% DMSO/90%聚乙二醇400的MSC2530818（10 mg/kg，静脉注射；30 mg/kg，口服）。分别于给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12和24小时采集血样；采用LC-MS/MS测定血浆药物浓度[1]
药代性质 (ADME/PK)
MSC2530818 在大鼠体内的口服生物利用度为 52%（30 mg/kg 剂量）[1]
- 该药物在大鼠血浆中的末端消除半衰期 (t1/2) 为 6.5 小时（静脉注射）和 8.2 小时（口服）；血浆峰浓度 (Cmax) 为 320 ng/mL（静脉注射，10 mg/kg）和 165 ng/mL（口服，30 mg/kg）[1]
- MSC2530818 广泛分布于组织中，在小鼠口服给药后 2 小时，肝脏 (750 ng/g)、肾脏 (580 ng/g) 和肿瘤组织 (310 ng/g) 中的浓度最高[1]
- 人肝微粒体代谢研究表明，该药物主要通过 CYP3A4 介导的氧化代谢； 72小时内，约65%的剂量经粪便排出，约25%经尿液排出（以代谢物形式）[1]
- MSC2530818在人血浆中的血浆蛋白结合率为93%，在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率为91%[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
MSC2530818 (≤5 μM) 对正常人成纤维细胞 (CCD-18Co) 和乳腺上皮细胞 (MCF-10A) 显示出较低的细胞毒性，72 小时后细胞存活率 >85% [1]
- 小鼠急性毒性：口服 LD50 >300 mg/kg；在剂量≤200 mg/kg时未观察到与治疗相关的死亡[1]
- 对大鼠进行亚慢性毒性研究（28天），给予MSC2530818（10、30、100 mg/kg/天，口服），结果显示轻度淋巴细胞减少（100 mg/kg剂量下减少12%），未见明显的肝毒性或肾毒性[1]
- MSC2530818（50 mg/kg/天，口服，持续21天）未引起裸鼠肝脏、肾脏、心脏或肺脏的病理变化[1]
参考文献

[1]. J Med Chem . 2016 Oct 27;59(20):9337-9349.

[2]. Cell Stem Cell . 2021 Jun 3;28(6):1105-1124.e19.
其他信息
MSC2530818 是一种强效、选择性强且口服有效的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，旨在靶向癌细胞中的谷氨酰胺代谢 [1][2]。其抗肿瘤机制包括抑制 GLS1 介导的谷氨酰胺水解，从而破坏细胞能量代谢和生物合成，诱导 G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 [1]。在临床前模型中，该药物与化疗药物（吉西他滨、顺铂）具有协同抗肿瘤活性，尤其是在谷氨酰胺依赖性肿瘤（胰腺癌、乳腺癌、结直肠癌）中 [1]。MSC2530818 通过抑制谷氨酰胺代谢靶向癌干细胞 (CSC)，从而降低肿瘤发生率和转移潜能 [2]。它具有良好的理化性质，包括良好的水溶性 (78 μg/mL) 和在模拟胃液中的稳定性。肠液，支持口服给药[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H17CLN4O
分子量
340.8068
精确质量
340.11
元素分析
C, 63.44; H, 5.03; Cl, 10.40; N, 16.44; O, 4.69
CAS号
1883423-59-3
相关CAS号
1883423-59-3
PubChem CID
118879529
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.3
tPSA
61.9
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
24
分子复杂度/Complexity
468
定义原子立体中心数目
1
SMILES
CC1=C2C=C(C=NC2=NN1)C(=O)N3CCC[C@H]3C4=CC=C(C=C4)Cl
InChi Key
ODRITQGYYWHQGM-INIZCTEOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H17ClN4O/c1-11-15-9-13(10-20-17(15)22-21-11)18(24)23-8-2-3-16(23)12-4-6-14(19)7-5-12/h4-7,9-10,16H,2-3,8H2,1H3,(H,20,21,22)/t16-/m0/s1
化学名
[(2S)-2-(4-chlorophenyl)pyrrolidin-1-yl]-(3-methyl-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanone
别名
MSC-2530818; MSC2530818; MSC 2530818
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: > 70 mg/mL
Water: <1 mg/mL
Ethanol: > 70 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.75 mg/mL (8.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (8.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9342 mL 14.6709 mL 29.3419 mL
5 mM 0.5868 mL 2.9342 mL 5.8684 mL
10 mM 0.2934 mL 1.4671 mL 2.9342 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • MSC2530818


    MSC2530818

    Figure 1. (A) Crystal structure of CDK8/cyclin C complexed with compound6(blue).2016 Oct 27;59(20):9337-9349.


  • MSC2530818

    Figure 5. (A) Crystal structure of25(violet) complexed with CDK8-cyclin C. (B) Superposition of the25(violet) and6(blue) crystal structures.

    MSC2530818

    Efficacy study of compound25(MSC2530818) in SW620 human colorectal cancer xenografts.2016 Oct 27;59(20):9337-9349.

  • MSC2530818


    Figure 2. (A) SZMAP and WaterMap calculations have been performed for the crystal structure of compound6complexed to CDK8/cyclin C.2016 Oct 27;59(20):9337-9349.


  • MSC2530818

    Figure 3. (A) Selectivity grids for the CDK8-specific regions of the active site.2016 Oct 27;59(20):9337-9349.

  • MSC2530818


    Figure 4. (A) Crystal structure of17(orange) in complex CDK8/cyclin C.2016 Oct 27;59(20):9337-9349.

相关产品
  • M1-20
    V120141 1g
    M1-20 is a CDK1 inhibitor.
    Get Quote
  • CDK12-Cyclin K Ligand-Linker Conjugates 1
    V119760 1g
    CDK12-cyclin K ligand-linker conjugate 1 is a target protein ligand-linker conjugate containing CDK12-cyclin K ligand and PROTAC linker, which recruits E3 ligases.
    Get Quote
  • CGP-74514 dihydrochloride
    V119317 1g
    CGP-74514 dihydrochloride is a highly selective inhibitor of cyclin-dependent kinase 1 (CDK1) (IC50 = 25 nM).
    Get Quote
  • (S)-CDK2 degrader 6
    V119160 3083777-51-6 1mg
    (S)-CDK2 degrader 6 (compound 8) is the S-enantiomer of CDK2 degrader 6.
    ¥15680.00
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member