规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
CXCR4/CXCL12 ( IC50 ~10 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
MSX-122 是 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 作用,IC50 为 ∼10 nM。 MSX-122 对其相应配体 CCR3/CCL5 和 CCR5/CCL5 介导的 cAMP 还原没有抑制作用。 MSX-122 (100 nM) 有效阻止 78% MDA-MB-231 细胞的侵袭。然而,MSX-122 不能抑制 T 向性 HIV 感染,并且在钙流测定中无活性[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
MSX-122(10 mg/kg,腹腔注射)可阻断小鼠中角叉菜胶诱导的炎症和博莱霉素诱导的肺纤维化。 MSX-122(4 mg/kg,腹膜内,每日)可阻断乳腺癌转移实验动物模型中的转移。此外,MSX-122(10 mg/kg ip,每日)可显着减少肝脏微转移的数量[1]。
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细胞实验 |
MSX-122 在 8 孔玻片室中生长的 MDA-MB-231 细胞上以 1、10、100 和 1000 nM 预孵育,用于结合亲和力测定。用 50 nM 生物素化 TN14003 孵育一段时间并使用 4% 甲醛固定步骤后,然后用罗丹明对细胞进行染色。
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动物实验 |
Mice: Female nude mice aged six to eight weeks are injected via the tail vein with 1.5×1066 MDA-MB-231 breast cancer cells mixed with the compound (1 µM, less than 5 min preincubation) (10/group). The mice in the treated group are injected intraperitoneally (i.p.) with 4 mg/kg MSX-122ms (salt form) every day starting the next day. Thirty-five days after the tumor cell injection, the animals are killed. Complete lung tissues are taken and sectioned for H&E histochemistry and real-time RT-PCR for human CXCR4 in order to assess the metastatic tumor area in five fields per section under a microscope. The results are confirmed by repeating these experiments. For the head and neck cancer animal model, metastatic subclones of 686LN-Ms cells are injected in the same way as MDA-MB-231 cells. [18F]FDG-PET is performed. In the mouse model for uveal melanoma micrometastasis, 1×106 wild-type OMM2.3 cells expressing HGF/TGF-β/CXCR4/MMP2 are injected into the posterior chamber of the right eye of each mouse on day 0. On day three, mice are given 10 mg/kg MSX-122 intraperitoneally (i.p.) in 0.1 mL of 45% CD volume per day, while the control group receives 0.1 mL of 45% CD injections only. Day 7: Tumor-bearing eyes are removed. Histological techniques are used to monitor tumor growth. The number of hepatic micrometastases is counted under a microscope on day 28, after hepatic tissues have been extracted, preserved in 10% formalin, processed, and stained with H&E. The average number of micrometastases per section is calculated by microscopically examining six sections through the liver's center for the presence of micrometastases (<100 µm diameter). For each group, ten mice are used. A table summarizing animal experiments for three metastasis models can be found in the Data S3[1].
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参考文献 |
分子式 |
C16H16N6
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分子量 |
292.338441848755
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精确质量 |
292.14
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元素分析 |
C, 65.74; H, 5.52; N, 28.75
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CAS号 |
897657-95-3
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相关CAS号 |
897657-95-3
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外观&性状 |
White solid powder
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SMILES |
C1=CN=C(N=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC=N3
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InChi Key |
PXZXYRKDDXKDTK-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C16H16N6/c1-7-17-15(18-8-1)21-11-13-3-5-14(6-4-13)12-22-16-19-9-2-10-20-16/h1-10H,11-12H2,(H,17,18,21)(H,19,20,22)
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化学名 |
N-[[4-[(pyrimidin-2-ylamino)methyl]phenyl]methyl]pyrimidin-2-amine
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别名 |
MSX 122; MSX122; MSX-122
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 3~4 mg/mL (10.3~13.7 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 4.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 4.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.4 mg/mL (1.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (34.21 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.4207 mL | 17.1034 mL | 34.2067 mL | |
5 mM | 0.6841 mL | 3.4207 mL | 6.8413 mL | |
10 mM | 0.3421 mL | 1.7103 mL | 3.4207 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03518138 | Completed | Drug: Q-122 Drug: Placebo |
Vasomotor Symptoms (VMS) |
Que Oncology | October 24, 2018 | Phase 2 |
NCT04080297 | Completed | Drug: oral capsule of Q-122 | Vasomotor Symptoms (VMS) |
Que Oncology | January 10, 2014 | Phase 1 |
Comparison of inhibition of cAMP modulation by MSX-122 and AMD3100. PLoS One . 2012;7(4):e34038. td> |
MSX-122 attenuates colonic damage in mice with experimental colitis. PLoS One . 2012;7(4):e34038. td> |
MSX-122 blocks metastasis in an experimental animal model of breast cancer metastasis. PLoS One . 2012;7(4):e34038. td> |
MSX-122 blocks metastasis in two more animal models for metastasis. PLoS One . 2012;7(4):e34038. td> |