| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AP-1; c-Myc
Mycro3 targets the basic helix-loop-helix leucine zipper (bHLH-LZ) domain of MYC, specifically the region involved in heterodimerization with MAX. By binding to MYC, Mycro3 prevents the formation of the MYC-MAX complex, which is required for MYC to bind to DNA and activate transcription of its target genes. This inhibition disrupts the expression of MYC target genes involved in cell cycle progression, ribosome biogenesis, and metabolism, leading to reduced cell proliferation and induction of apoptosis in MYC-dependent cancer cells. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在全细胞实验中，Mycro 3 是一种强效且灵敏的 c-Myc 染料，对激活蛋白 1 (AP-1) 具有轻微的抑制作用。Mycro 3 的染料反应特性与其前体相同。Mycro 3 可阻止 Myc 和 Max 与 c-Myc 染料结合。Mycro 3 是一种高度特异性的 DNA 结合和 c-Myc/Max 二聚化抑制剂 [1]。对于具有完整 Myc 等位基因的细胞和 Myc 缺失细胞，Mycro 3 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 9.0 μM，显示出极佳的应用前景 [2]。体外实验表明，Mycro 3 在基于细胞的报告基因检测中表现出对 MYC 转录活性的强效抑制作用。该化合物可降低 MYC 靶基因在 mRNA 和蛋白水平的表达。Mycro 3 可抑制 MYC 驱动的癌细胞系的增殖，其 IC₅₀ 值在低微摩尔范围内。该化合物能诱导依赖MYC生存的癌细胞发生细胞周期阻滞和凋亡。与非MYC驱动的细胞相比，该化合物对MYC驱动的细胞具有选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在胰腺导管腺癌 (PDA) 患者中，Mycro 3（100 mg/kg；口服；每日一次，持续两个月）可显著减少细胞肿胀，增大胰腺，并导致胰腺明显缩小。在含有原位或异位人胰腺异种移植瘤的 NOD/SCID 小鼠肿瘤中，Mycro 3 治疗也观察到了显著的生长差异 [2]。
体内实验表明，Mycro 3 在 MYC 驱动的癌症小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。腹腔注射或灌胃给予 Mycro 3 可显著抑制肿瘤生长。该化合物可降低肿瘤组织中 MYC 靶基因的表达，并诱导肿瘤细胞凋亡。动物研究表明，在有效剂量下，Mycro 3 具有良好的耐受性，未观察到明显的体重减轻或毒性。其体内疗效支持靶向 MYC 治疗癌症的潜在治疗价值。 |
| 酶活实验 |
用于检测 Mycro3 的无细胞生化分析包括评估其与 MYC 蛋白的结合。这些分析通常使用纯化的 MYC bHLH-LZ 结构域，并利用表面等离子共振 (SPR)、荧光偏振或 AlphaScreen 等技术来测量化合物破坏 MYC-MAX 相互作用的能力。化合物对 MYC-MAX 异二聚体形成的影响也可以通过共免疫沉淀或凝胶迁移实验来评估。
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| 细胞实验 |
Mycro3 的体外细胞实验采用 MYC 驱动的癌细胞系，例如伯基特淋巴瘤细胞（如 Raji 和 Ramos 细胞）或神经母细胞瘤细胞。将细胞用不同浓度的 Mycro3 处理特定时间。使用 MTT、CCK-8 或 BrdU 掺入实验评估该化合物对细胞增殖的影响。通过 Annexin V/PI 染色或 caspase 活性检测，利用流式细胞术测量细胞凋亡。通过 RT-PCR 或 Western blot 检测 MYC 靶基因的表达。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 胰腺导管腺癌 (PDA) 濒死 Pdx1-cre/KRAS* 小鼠 [2]
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 口服；每日一次，持续两个月 实验结果： 延长生存期。Mycro 3 给药两个月后停止，小鼠又存活了一个月。 Mycro 3 的体内动物研究是在 MYC 驱动的癌症小鼠异种移植模型中进行的。将 MYC 驱动的肿瘤细胞接种到免疫缺陷小鼠中，当肿瘤达到一定大小时，将动物随机分为 Mycro 3 组和载体对照组。Mycro 3 通过腹腔注射或灌胃给药，剂量和给药方案各不相同。通过卡尺测量监测肿瘤生长情况，并在研究结束时收集肿瘤，以分析 MYC 靶基因表达、细胞凋亡和增殖情况。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Mycro3 的分子式为 C₂₂H₂₂N₄O₃S，分子量为 422.50。它是一种小分子化合物，具有良好的溶解性和稳定性。该化合物的药代动力学特性包括中等的口服生物利用度、适合每日一次给药的半衰期以及可分布至包括肿瘤在内的组织。Mycro3 主要在肝脏代谢，并通过尿液和粪便排泄。其药代动力学特征支持其在癌症治疗领域的进一步开发。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Mycro3 是一种特异性 MYC 癌蛋白抑制剂，可阻断 MYC-MAX 相互作用。它被用于研究 MYC 生物学以及开发靶向 MYC 的新型癌症疗法。该化合物代表了一种潜在的 MYC 驱动型癌症治疗策略，这类癌症通常具有侵袭性且预后不良。Mycro3 仅供研究使用，不得用于人体治疗。它曾被作为开发用于癌症治疗的 MYC 抑制剂的先导化合物进行研究。
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| 分子式 |
C24H17CLF2N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
526.88
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| 精确质量 |
526.096
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| 元素分析 |
C, 54.71; H, 3.25; Cl, 6.73; F, 7.21; N, 15.95; O, 12.15
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| CAS号 |
944547-46-0
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| 相关CAS号 |
944547-46-0
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| PubChem CID |
1045147
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.680
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| LogP |
5.52
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| tPSA |
117
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
837
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=C(NC(C2C=C3N=C(C4=CC=CO4)C=C(N3N=2)C(Cl)(F)F)=O)N(C2C=CC=CC=2)N=C1)OCC
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| InChi Key |
YPPNLSKYXDXQGD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H17ClF2N6O4/c1-2-36-23(35)15-13-28-32(14-7-4-3-5-8-14)21(15)30-22(34)17-12-20-29-16(18-9-6-10-37-18)11-19(24(25,26)27)33(20)31-17/h3-13H,2H2,1H3,(H,30,34)
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| 化学名 |
ethyl 5-[[7-[chloro(difluoro)methyl]-5-(furan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carbonyl]amino]-1-phenylpyrazole-4-carboxylate
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| 别名 |
Mycro3; Mycro-3; Mycro 3
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~189.8 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.74 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8980 mL | 9.4898 mL | 18.9797 mL | |
| 5 mM | 0.3796 mL | 1.8980 mL | 3.7959 mL | |
| 10 mM | 0.1898 mL | 0.9490 mL | 1.8980 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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