| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inhibits sterol biosynthesis by targeting squalene epoxidase, leading to ergosterol depletion and accumulation of squalene in fungal cells [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：萘替芬对皮肤癣菌（38 株；最低抑菌浓度 (MIC) 范围 0.1 至 0.2 mg/mL）、曲霉菌（6 株；MIC 范围，0.8 至 12.5 mg/mL）、申克孢子丝菌（2 株；MIC，0.8 和 1.5 mg/mL）和念珠菌属酵母（77 株；MIC 范围，1.5 至大于 100 mg/mL）。在沙氏培养基（初始 pH 6.5）中，萘替芬对白色念珠菌 Δ63 的 MIC 为 100 mg/L。 Naftifine (50 mg/L) 对白色念珠菌的全细胞和细胞提取物中的甾醇生物合成具有大于 99% 的抑制作用。萘替芬的主要作用似乎是阻断真菌角鲨烯环氧化。
对皮肤癣菌具有广谱抗真菌活性（MIC 0.001–0.1 µg/mL），对部分酵母菌活性较弱（MIC 12.5–>100 µg/mL）；抗霉菌活性优于唑类药物 [1] 剂量依赖性抑制白色念珠菌生长（MIC ≥25 µg/mL），在0.1–10 µg/mL浓度下阻断固醇合成，导致角鲨烯积累和麦角固醇减少 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸萘替芬乳膏治疗4周后，临床治愈率和临床成功率分别为33%和84%，盐酸萘替芬2%受试者的第2周疗效反应率均低于第4周，但显着高于第4周。第 2 周用车辆处理的对应物。萘替芬会导致真菌麦角甾醇的合成中断和角鲨烯在真菌中的积累。萘替芬还具有抗炎特性，例如减少超氧化物的产生和减少多形核白细胞的趋化性/内皮粘附。萘替芬对多种病症表现出良好的疗效和安全性，是一种有效的治疗方法，可提供抗真菌作用并缓解炎症体征和症状。使用萘替芬很少出现不良事件，最常见的是使用部位出现轻微和短暂的烧灼感、刺痛或瘙痒。
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| 酶活实验 |
白色念珠菌培养物与放射性标记[³H]乙酸盐孵育后，提取脂质并皂化，经薄层色谱（TLC）和放射性扫描分析。奈替芬（0.1–10 µg/mL）引起角鲨烯积累并抑制麦角固醇合成 [2]
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| 细胞实验 |
采用肉汤微量稀释法（萨布罗右旋糖培养基）测试皮肤癣菌/酵母菌敏感性。30°C孵育48小时（酵母）或7天（皮肤癣菌），MIC定义为抑制80%生长的浓度 [1]
在葡萄糖-酵母提取物肉汤中，通过浊度法测定奈替芬（0.1–100 µg/mL）对白色念珠菌生长（24h孵育）的抑制作用 [2] |
| 动物实验 |
共纳入334例股癣患者，随机分配至2%萘替芬组（n=166）或赋形剂组（n=168），每日一次，疗程14天。分别于第2周（治疗结束时）和第4周评估疗效和安全性。疗效指标包括完全治愈、治疗有效性、真菌学治愈、临床治愈和临床成功，仅分析基线时氢氧化钾（KOH）和皮肤癣菌培养阳性的受试者（萘替芬组n=75；赋形剂组n=71）。安全性评估指标包括不良事件以及临床状态和实验室检查结果较基线的变化。结果：第4周时，萘替芬组25%的受试者达到完全治愈，而赋形剂组仅为3%；萘替芬组72%的受试者达到真菌学治愈，而赋形剂组仅为16%（单侧检验，P<0.001）。 NAFT-2% 组受试者的治疗有效率为 60%，而赋形剂组受试者的治疗有效率为 10%（单侧检验，P<0.001）。NAFT-2% 组受试者的临床治愈率和临床成功率分别为 33% 和 84%，而赋形剂组受试者的相应数值分别为 10% 和 46%（双侧检验，P 均小于 0.001）。NAFT-2% 组受试者第 2 周的疗效反应率均低于第 4 周，但显著高于赋形剂组第 2 周的相应数值（P<0.025）。研究期间，共有 11 例受试者（NAFT-2% 组 7 例，赋形剂组 4 例）出现与治疗相关的不良事件。两组中最常见的不良事件均为接触性皮炎（NAFT-2% 组 2 例）、瘙痒（赋形剂组 2 例）和用药部位反应（两组各 1 例）。结论：每天使用一次 2% 萘替芬乳膏，持续两周（1% 萘替芬乳膏治疗时间的一半），对治疗股癣有效且安全。[3]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
人体皮肤渗透：局部应用后全身吸收率为 2%～6%。大多数受试者血浆浓度低于检测限 (<0.5 ng/mL) [4]
经 CYP450 代谢为无活性代谢物。主要经尿液 (75%) 和粪便 (22%) 排泄 [4] 吸收、分布和排泄 健康受试者单次局部涂抹 1% 3H 标记萘替芬凝胶后，吸收量高达 4.2%。 萘替芬和/或其代谢物经尿液和粪便排泄，半衰期约为 2～3 天。 生物半衰期 局部给药后约 2～3 天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
局部用药：全身暴露量低；不良反应（5.3% vs. 赋形剂 3.5%）包括灼烧感、瘙痒和刺激[3]
临床研究中未报告明显的肝毒性或肾毒性[4] 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 尚未研究局部用萘替芬在哺乳期的应用。由于局部用药后仅有 4% 至 6% 被吸收，因此对哺乳婴儿的风险较低。[1]避免涂抹于乳头区域，并确保婴儿皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。仅应使用水溶性乳膏、凝胶或液体产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[2] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸萘替芬是一种盐酸盐类烯丙胺抗真菌药物。
盐酸萘替芬是萘替芬的盐酸盐形式，萘替芬是一种具有合成广谱抗真菌活性的烯丙胺衍生物。尽管盐酸萘替芬发挥作用的确切机制尚不清楚，但它似乎能选择性地抑制角鲨烯2,3-环氧化酶，从而抑制甾醇的生物合成。这导致甾醇含量降低，尤其是作为真菌主要膜甾醇的麦角甾醇，并导致真菌细胞内角鲨烯的相应积累。盐酸萘替芬对酵母菌既有杀菌作用，也有抑菌作用，具体取决于浓度和所涉及的微生物种类。 另见：萘替芬（含有活性部分）。 局部用药：全身暴露量低；不良事件（5.3% vs. 赋形剂组 3.5%）包括灼烧感、瘙痒和刺激感[3] 临床研究中未报告明显的肝毒性或肾毒性[4] |
| 分子式 |
C21H21N.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
323.86
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| 精确质量 |
323.144
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| 元素分析 |
C, 77.88; H, 6.85; Cl, 10.95; N, 4.32
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| CAS号 |
65473-14-5
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| 相关CAS号 |
Naftifine-d3 hydrochloride;1246833-81-7; 65473-14-5 (HCl); 65472-88-0
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| PubChem CID |
5281098
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
440.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
172-175ºC
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| 闪点 |
194.4ºC
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| LogP |
5.787
|
| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
342
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C/C=C/C1=CC=CC=C1)CC2=CC=CC3=CC=CC=C23.Cl
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| InChi Key |
PGYDRGZVXVVZQC-LLVKDONJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H19N5/c1-11(15(2,3)4)19-14(18-10-17)20-13-7-5-12(9-16)6-8-13/h5-8,11H,1-4H3,(H2,18,19,20)/t11-/m1/s1
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| 化学名 |
(E)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)-3-phenylprop-2-en-1-amine hydrochloride
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| 别名 |
SN 105843; SN105843; NAFTIFINE HYDROCHLORIDE; 65473-14-5; Naftifine HCl; Naftin; Exoderil; AW 105-843; NAFT900; NSC-760068; SN-105843;AW 105843; AW105843; AW-105843; AW 105-843; Naftifine hydrochloride; Naftin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~308.78 mM )
Ethanol : 8~25 mg/mL (~77.19 mM ) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入400 μL PEG300 中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 25.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 6 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (7.72 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0878 mL | 15.4388 mL | 30.8775 mL | |
| 5 mM | 0.6176 mL | 3.0878 mL | 6.1755 mL | |
| 10 mM | 0.3088 mL | 1.5439 mL | 3.0878 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PPm
Antifungal agent 89
Antifungal agent 88
MoTPS1/2-IN-1
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
