| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Inhibits sterol biosynthesis by targeting squalene epoxidase, leading to ergosterol depletion and accumulation of squalene in fungal cells [2]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
对皮肤癣菌具有广谱抗真菌活性（MIC 0.001–0.1 µg/mL），对部分酵母菌活性较弱（MIC 12.5–>100 µg/mL）；抗霉菌活性优于唑类药物 [1]
剂量依赖性抑制白色念珠菌生长（MIC ≥25 µg/mL），在0.1–10 µg/mL浓度下阻断固醇合成，导致角鲨烯积累和麦角固醇减少 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
第4周时，萘替芬治疗组有25%受试者达到完全治愈（对照组为3%），72%达到真菌学治愈（对照组为16%）（单侧检验，P<0.001）。NAFT-2%组治疗有效率达60%（对照组为10%）（单侧检验，P<0.001）。NAFT-2%组临床治愈率和临床成功率为33%和84%，对照组分别为10%和46%（均为双侧检验P<0.001）。第2周时NAFT-2%组各项疗效指标虽均低于第4周，但显著优于同期对照组（P<0.025）。研究期间共11例受试者出现治疗相关不良事件（NAFT-2%组7例，对照组4例），最常见不良事件为接触性皮炎（NAFT-2%组2例）、瘙痒（对照组2例）和用药部位反应（每组各1例）。
结论：2%萘替芬乳膏每日一次、连续两周（相当于1%萘替芬乳膏半数疗程）治疗股癣安全有效。[3]
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| 酶活实验 |
白色念珠菌培养物与放射性标记[³H]乙酸盐孵育后，提取脂质并皂化，经薄层色谱（TLC）和放射性扫描分析。奈替芬（0.1–10 µg/mL）引起角鲨烯积累并抑制麦角固醇合成 [2]
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| 细胞实验 |
采用肉汤微量稀释法（萨布罗右旋糖培养基）测试皮肤癣菌/酵母菌敏感性。30°C孵育48小时（酵母）或7天（皮肤癣菌），MIC定义为抑制80%生长的浓度 [1]
在葡萄糖-酵母提取物肉汤中，通过浊度法测定奈替芬（0.1–100 µg/mL）对白色念珠菌生长（24h孵育）的抑制作用 [2] |
| 动物实验 |
共纳入334例股癣患者，随机分配至萘替芬2%组（n=166）或赋形剂组（n=168），每日一次，疗程14天。分别于第2周（治疗结束时）和第4周评估疗效和安全性。疗效指标包括完全治愈、治疗有效性、真菌学治愈、临床治愈和临床成功，仅对基线时氢氧化钾（KOH）和皮肤癣菌培养阳性的受试者进行分析（萘替芬组n=75；赋形剂组n=71）。安全性评估指标包括不良事件以及临床状态和实验室检查结果较基线的变化。[3]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
健康受试者单次局部涂抹1% 3H标记萘替芬凝胶后，吸收量最高可达涂抹剂量的4.2%。 萘替芬和/或其代谢物经尿液和粪便排泄，半衰期约为2至3天。 生物半衰期 局部用药后约2至3天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 尚未研究局部应用萘替芬在哺乳期的影响。由于局部用药后仅有 4% 至 6% 被吸收，因此对哺乳婴儿的风险较低。[1] 避免涂抹于乳头区域，并确保婴儿的皮肤不与已涂抹药物的皮肤区域直接接触。仅应使用水溶性乳膏、凝胶或液体产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[2] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
萘替芬是一种叔胺，其氮原子被甲基、α-萘甲基和(1E)-肉桂基取代。它（通常以盐酸盐形式）用于治疗真菌性皮肤感染。它是一种EC 1.14.13.132（角鲨烯单加氧酶）抑制剂和甾醇生物合成抑制剂。它属于萘类化合物，是一种叔胺类和烯丙胺类抗真菌药物。
萘替芬是一种合成的广谱抗真菌剂，也是烯丙胺衍生物，用于局部治疗由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、头癣毛癣菌和絮状表皮癣菌引起的足癣、股癣和体癣。 萘替芬是一种烯丙胺类抗真菌药。 萘替芬是一种局部用合成烯丙胺衍生物，与特比萘芬类似，具有广谱抗真菌活性。萘替芬的杀菌或抑菌作用取决于其浓度和所涉及的微生物种类。 另见：盐酸萘替芬（有盐形式）。 适应症 用于局部治疗由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、头癣毛癣菌和絮状表皮癣菌引起的足癣、股癣和体癣。 作用机制 虽然萘替芬的确切抗真菌作用机制尚不清楚，但它似乎是通过抑制角鲨烯2,3-环氧化酶来干扰甾醇生物合成。酶活性的抑制导致甾醇（尤其是麦角甾醇）含量降低，以及角鲨烯在细胞内相应积累。 药效学 萘替芬是一种合成的广谱抗真菌剂，也是烯丙胺衍生物。以下体外数据可用，但其临床意义尚不明确。体外实验表明，萘替芬对多种真菌具有杀菌活性，包括红色毛癣菌、须癣毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌、犬小孢子菌、奥杜安小孢子菌和石膏状小孢子菌；它对念珠菌属（包括白色念珠菌）具有抑菌活性。但是，它仅用于治疗适应症中列出的病原体。 |
| 分子式 |
C21H21N
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|---|---|
| 分子量 |
287.39814
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| 精确质量 |
287.167
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| CAS号 |
65472-88-0
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| 相关CAS号 |
Naftifine-d3 hydrochloride;1246833-81-7; 65473-14-5 (HCl); 65472-88-0
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| PubChem CID |
47641
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.082 g/cm3
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| 沸点 |
440.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
177 °C
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| 闪点 |
194.4ºC
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| LogP |
4.985
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
342
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C/C=C/C1=CC=CC=C1)CC2=CC=CC3=CC=CC=C32
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| InChi Key |
OZGNYLLQHRPOBR-DHZHZOJOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21N/c1-22(16-8-11-18-9-3-2-4-10-18)17-20-14-7-13-19-12-5-6-15-21(19)20/h2-15H,16-17H2,1H3/b11-8+
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| 化学名 |
(E)-N-methyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)-3-phenylprop-2-en-1-amine
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| 别名 |
Naftifine; 65472-88-0; Naftifin; Naftifina; Naftifinum; Naft-500; 4FB1TON47A; CHEBI:7451;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4795 mL | 17.3974 mL | 34.7947 mL | |
| 5 mM | 0.6959 mL | 3.4795 mL | 6.9589 mL | |
| 10 mM | 0.3479 mL | 1.7397 mL | 3.4795 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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