Naratriptan HCl (GR-85548A HCl) 中文名称: 盐酸那拉曲坦

别名: GR-85548A; Naratriptan HCl; Naratriptan Hydrochloride; GR 85548A; GR85548A; Amerge; Naramig 盐酸那拉曲坦;盐酸纳拉曲坦;那拉曲坦盐酸盐；那拉曲坦盐酸盐标准品;盐酸那拉曲普坦Naratriptan monohydrochloride;盐酸那拉曲坦 USP标准品;盐酸那拉曲普坦

目录号: V1028 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Naratriptan HCl (GR-85548A; GR85548A;Amerge; Naramig) 是那拉曲坦的盐酸盐，是曲坦类选择性 5-HT1 受体亚型激动剂，用于治疗偏头痛。

Naratriptan HCl (GR-85548A HCl) CAS号: 143388-64-1
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Naratriptan HCl (GR-85548A HCl):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

那拉曲坦盐酸盐（GR-85548A；GR85548A；Amerge；Naramig）是那拉曲坦的盐酸盐，是曲坦类选择性 5-HT1 受体亚型激动剂，用于治疗偏头痛。那拉曲坦由 GSK 开发和销售，有 2.5 毫克片剂。那拉曲坦的作用机制是作为选择性 5-HT1 受体亚型激动剂。那拉曲坦用于治疗急性偏头痛发作和偏头痛症状，包括严重的搏动性头痛，有时伴有恶心和对声音或光敏感。

生物活性&实验参考方法

靶点

5-HT₁ Receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：那拉曲坦是葛兰素史克销售的曲坦类药物，用于治疗偏头痛。那拉曲坦有 2.5 毫克片剂。它是一种选择性5-HT1受体亚型激动剂。那拉曲坦用于治疗急性偏头痛发作和偏头痛症状，包括严重的搏动性头痛，有时伴有恶心和对声音或光敏感。

动物实验

参考文献

[1]. J Headache Pain.2011 Aug;12(4):399-403.

其他信息

Naratriptan Hydrochloride is the hydrochloride salt form of naratriptan, a sulfonamide with selective serotonin (5-HT) 1 receptor agonistic activity and anti-migraine property. Naratriptan hydrochloride binds selectively and with high affinity to the 5-HT1D and 5-HT1B receptor subtypes. Activation of these 5-HT1D/B receptors located on intracranial blood vessels leads to vasoconstriction and provides relief of migraine headaches. Naratriptan hydrochloride may also exerts its effect by stimulation of 5-HT1D/1B receptors on sensory nerve endings in the trigeminal system thereby decreasing the release of pro-inflammatory neuropeptides.
See also: Naratriptan (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C17H26CLN3O2S

分子量

371.93

精确质量

371.143

元素分析

C, 54.90; H, 7.05; Cl, 9.53; N, 11.30; O, 8.60; S, 8.62

CAS号

143388-64-1

相关CAS号

Naratriptan; 121679-13-8; Naratriptan-d3 hydrochloride; 1190021-64-7

PubChem CID

60875

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

541.3ºC at760mmHg

熔点

234-236ºC

闪点

281.2ºC

蒸汽压

8.81E-12mmHg at 25°C

LogP

4.28

tPSA

73.58

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

483

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl[H].S(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(=C([H])N2[H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O

InChi Key

AWEZYKMQFAUBTD-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C17H25N3O2S.ClH/c1-18-23(21,22)10-7-13-3-4-17-15(11-13)16(12-19-17)14-5-8-20(2)9-6-14;/h3-4,11-12,14,18-19H,5-10H2,1-2H3;1H

化学名

N-methyl-2-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide;hydrochloride

别名

GR-85548A; Naratriptan HCl; Naratriptan Hydrochloride; GR 85548A; GR85548A; Amerge; Naramig

HS Tariff Code

2935.90.6000

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~74 mg/mL (~199.0 mM)

Water: ~22 mg/mL (~59.2 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 6.67 mg/mL (17.93 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

配方 2 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 3.7mg/ml (9.95mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6887 mL	13.4434 mL	26.8868 mL
	5 mM	0.5377 mL	2.6887 mL	5.3774 mL
	10 mM	0.2689 mL	1.3443 mL	2.6887 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01161667	Completed	Drug: naratriptan hydrochloride	Migraine	Roxane Laboratories	September 2007	Not Applicable
NCT01161654	Completed	Drug: naratriptan hydrochoride	Migraine	Roxane Laboratories	August 2007	Not Applicable
NCT01332383	Completed	Drug: Naratriptan	Migraine Disorders	GlaxoSmithKline	May 2009	N/A
NCT01376193	Completed	Drug: Naratriptan	Migraine Disorders	GlaxoSmithKline	April 2009	N/A

生物数据图片

The mean headache relief for sumatriptan 100 mg, placebo, and naratriptan 2.5 mg up to 4 h in one not-fully published RCT []. *p < 0.05 for difference between naratriptan versus sumatriptan.J Headache Pain.2011Aug;12(4):399-403.

The mean headache relief for sumatriptan 100 mg, placebo, and naratriptan 10 mg up to 4 h in one RCT [].J Headache Pain.2011Aug;12(4):399-403.