| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naratriptan targets serotonin (5-HT) receptors, including 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-ht1e, and 5-HT1F receptors. It is a selective 5-HT1B/1D receptor agonist. By activating these receptors, Naratriptan causes vasoconstriction of cranial blood vessels and inhibits the release of pro-inflammatory neuropeptides, relieving migraine symptoms. The compound shows selectivity for 5-HT1 receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，那拉曲坦是5-HT1受体亚型的选择性激动剂，包括5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E和5-HT1F受体。该化合物的活性已通过受体结合和功能测定得到表征。详细的体外数据可在相关文献中找到。那拉曲坦是一种特性明确的曲坦类药物，常被用作偏头痛研究的参考化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
那拉曲坦在体内用于临床治疗急性偏头痛，并能降低丛集性头痛的发作频率。该化合物是一种曲坦类药物，已上市用于治疗偏头痛，且为口服制剂。那拉曲坦已在临床试验中评估了其对偏头痛患者的疗效和安全性，并已获得临床批准。
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| 酶活实验 |
那拉曲坦的体外受体结合试验通常使用表达人5-HT1B或5-HT1D受体的细胞膜制备物。放射性配体结合试验使用[³H]-舒马曲坦或[³H]-5-HT作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的那拉曲坦在室温下于测定缓冲液中孵育60-90分钟。使用过量的5-HT测定非特异性结合。通过过滤和闪烁计数法测量结合的放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。功能性试验测量受体介导的GTPγS结合或cAMP抑制。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将表达 5-HT1B 或 5-HT1D 受体的细胞培养于合适的培养基中。将细胞接种于 96 孔板中，并用不同浓度（0.001-10 μM）的那拉曲坦处理 15-30 分钟。测定 GTPγS 结合或 cAMP 水平。计算激动剂活性的 EC₅₀ 值。采用标准方法评估细胞活力。所有处理均包含溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，那拉曲坦通常以1-2.5毫克的剂量口服给药。在动物研究中，啮齿动物可通过口服或其他途径给药。可使用偏头痛模型评估疗效。终点指标包括疼痛缓解、相关症状改善和功能恢复。采集血样进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收良好（口服生物利用度 74%），吸收迅速，2-5 小时内达到血浆峰浓度。偏头痛发作期间吸收减慢。170 升 6.6 毫升/分钟/公斤 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢。体外研究表明，那拉曲坦可通过多种细胞色素 P450 同工酶代谢为多种无活性代谢物。半衰期：5-8 小时 生物半衰期 5-8 小时 那拉曲坦（GR-85548A，分子量 335.47，C₁₇H₂₅N₃O₂S）是一种选择性 5-HT1 受体激动剂。它可溶于 DMSO（71 mg/mL）。详细的药代动力学参数（生物利用度、半衰期、清除率）可从临床药理学文献中获得。该化合物的半衰期约为 5-6 小时。它是一种临床批准的药物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
曲坦类药物的抗偏头痛作用涉及三种不同的药理机制：(1) 刺激突触前 5-HT1D 受体，从而抑制硬脑膜血管舒张和炎症；(2) 通过刺激脑干中的 5-HT1B/1D 受体，直接抑制三叉神经核细胞的兴奋性；(3) 由于刺激血管中的 5-HT1B 受体，导致脑膜、硬脑膜、脑血管或软脑膜血管收缩。 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 关于哺乳期使用那拉曲坦的已发表经验有限。如果一位较大婴儿的母亲需要服用那拉曲坦，这并非停止母乳喂养的理由，但在获得更多数据之前，应考虑使用其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。服用舒马曲坦和其他曲坦类药物后，曾有乳头疼痛、灼烧感和乳房疼痛的报告。有时，这种情况会伴有乳汁分泌减少。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 对四个欧洲不良反应数据库的回顾发现，有26例服用曲坦类药物的哺乳期妇女报告出现乳头疼痛、灼烧感、乳房疼痛、乳房胀痛和/或疼痛性喷乳。疼痛有时剧烈，偶尔会导致乳汁分泌减少。随着药物代谢，疼痛通常会逐渐消退。作者认为，曲坦类药物可能导致乳房、乳头、乳腺泡和乳管周围动脉的血管收缩，从而引起疼痛和疼痛性喷乳反射。 蛋白结合率 28%-31%（浓度范围 50 至 1000 ng/mL） 那拉曲坦是一种经临床批准用于治疗偏头痛的药物，具有良好的安全性。常见副作用包括恶心、头晕和疲劳。患有心血管疾病和未控制的高血压的患者禁用。该药为药品制剂。 |
| 其他信息 |
那拉曲坦是一种磺胺类药物，属于色胺和杂芳基哌啶类。它是一种血清素能激动剂和血管收缩剂。那拉曲坦是一种选择性作用于5-羟色胺1受体亚型的曲坦类药物。它常用于治疗偏头痛。那拉曲坦是5-羟色胺1b和5-羟色胺1d受体激动剂。其作用机制是作为5-羟色胺1b和5-羟色胺1d受体激动剂。那拉曲坦仅在使用或服用过该药物的个体中发现。它是一种用于治疗偏头痛的曲坦类药物。它是一种选择性5-羟色胺1受体亚型激动剂。曲坦类药物在治疗偏头痛方面具有三种不同的药理作用：（1）刺激突触前5-HT1D受体，从而抑制硬脑膜血管舒张和炎症； (2) 通过脑干中 5-HT1B/1D 受体激动作用直接抑制三叉神经核细胞的兴奋性；以及 (3) 由于血管 5-HT1B 受体的收缩，导致脑膜、硬脑膜、脑血管或软脑膜的血管收缩。另见：盐酸那拉曲坦（盐形式）。
适应症 用于治疗成人伴或不伴先兆的急性偏头痛发作。 FDA 标签 作用机制 曲坦类药物的抗偏头痛作用涉及三种不同的药理作用：(1) 刺激突触前 5-HT1D 受体，从而抑制硬脑膜血管舒张和炎症；(2) 通过脑干中 5-HT1B/1D 受体激动作用直接抑制三叉神经核细胞的兴奋性； (3) 由于血管 5-HT1B 受体激动作用引起的脑膜、硬脑膜、脑血管或软脑膜血管收缩。 药效学 那拉曲坦是一种选择性血清素（5-羟色胺；5-HT）1B 和 1D 受体激动剂。其结构和药理学特性与其他选择性 5-HT1B/1D 受体激动剂相似。那拉曲坦对 5-HT1A、5-HT5A 和 5-HT7 受体的亲和力较弱，对 5-HT2、5-HT3 或 5-HT4 受体亚型以及 α1、α2 或 β-肾上腺素能受体、多巴胺 1 受体、多巴胺 2 受体、毒蕈碱受体或苯二氮卓受体均无显著亲和力或药理活性。这种作用与人类偏头痛的缓解相关。动物研究表明，那拉曲坦除了引起血管收缩外，还能激活支配颅内血管的三叉神经末梢上的 5-HT1 受体，这可能是那拉曲坦在人类中发挥抗偏头痛作用的原因之一。 那拉曲坦 (GR-85548A) 是一种临床批准的曲坦类药物，用于急性治疗偏头痛。它是一种选择性5-HT1B/1D受体激动剂。它既可作为药品购买，也可从化学品供应商处获得用于研究用途。其作用机制包括激动5-HT1B/1D受体、引起颅内血管收缩以及抑制神经肽释放。 |
| 分子式 |
C17H16O2
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|---|---|
| 分子量 |
252.30774
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| 精确质量 |
335.166
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| CAS号 |
121679-13-8
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| 相关CAS号 |
Naratriptan hydrochloride;143388-64-1;Naratriptan-d3 hydrochloride;1190021-64-7;Naratriptan-d3;1190043-69-6
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| PubChem CID |
4440
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
541.3±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
281.2±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.605
|
| LogP |
1.35
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| tPSA |
73.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
483
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=S(CCC1=CC2=C(NC=C2C3CCN(C)CC3)C=C1)(NC)=O
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| InChi Key |
AMKVXSZCKVJAGH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H25N3O2S/c1-18-23(21,22)10-7-13-3-4-17-15(11-13)16(12-19-17)14-5-8-20(2)9-6-14/h3-4,11-12,14,18-19H,5-10H2,1-2H3
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| 化学名 |
N-methyl-2-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9634 mL | 19.8169 mL | 39.6338 mL | |
| 5 mM | 0.7927 mL | 3.9634 mL | 7.9268 mL | |
| 10 mM | 0.3963 mL | 1.9817 mL | 3.9634 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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