| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Calcium-permeable AMPA receptors (CP-AMPARs / GluA2-lacking AMPA receptors).
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| 体外研究 (In Vitro) |
NASPM主要抑制II型神经元中表达的内向整流且Ca²⁺通透的AMPA受体,对I型神经元中的AMPA受体无影响。在-60 mV电压下,NASPM对II型神经元中AMPA受体的抑制IC₅₀值为0.33 µM。NASPM对Ca²⁺通透性AMPA受体的抑制作用具有应用依赖性和电压依赖性[1]。
Naspm 通过阻断缺乏 GluA2 亚型的 AMPA 受体,选择性地拮抗钙离子通透性 AMPA 受体。它不影响钙离子不通透性 AMPA 受体(即含有 GluA2 亚型的受体)。该化合物以浓度依赖的方式抑制 CP-AMPA 介导的电流。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Naspm 是一种研究工具,用于研究 CP-AMPAR 在突触可塑性、学习记忆和神经退行性疾病中的作用。在体内,它可以调节谷氨酸能传递,并已在缺血和癫痫模型中进行了研究。
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| 酶活实验 |
AMPA受体结合试验采用脑组织膜制备物或表达重组AMPA受体亚基的细胞进行。放射性标记配体(例如[3H]-AMPA)置换或电生理记录可评估化合物在CP-AMPARs上的活性。
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| 细胞实验 |
将表达AMPA受体的神经元培养物或细胞(例如,转染了GluA1/2或仅GluA1的HEK-293细胞)用Naspm处理。采用全细胞膜片钳记录法测量AMPA诱发电流的抑制情况。通过比较含GluA2和不含GluA2的细胞的反应,证实了Naspm对缺乏GluA2受体的选择性。
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| 动物实验 |
利用神经系统疾病(例如缺血、癫痫或神经退行性疾病)的动物模型来评估Naspm的体内效应。该化合物可通过中枢(脑室内)或全身给药。测量行为学、电生理学和组织学终点指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于其极性,预计该化合物口服生物利用度较差。该化合物通常采用肠外给药或中枢给药进行体内研究。预计其脑渗透性中等。由于清除迅速,半衰期可能较短。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Naspm的具体毒性数据报告。作为一种研究工具,其使用浓度在动物研究中耐受性良好。在特定剂量下,未报告明显的脱靶效应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-萘乙酰精胺是一种萘类化合物。
Naspm是一种用于研究CP-AMPAR生物学及其拮抗剂在神经系统疾病治疗中应用潜力的研究工具,尚未获准用于临床。该化合物的作用机制是阻断钙离子通透性AMPA受体的孔道,从而阻止钙离子内流和下游信号传导。 |
| 分子式 |
C22H35N4O
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|---|---|
| 分子量 |
371.54000
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| 精确质量 |
370.273
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| CAS号 |
122306-11-0
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| 相关CAS号 |
Naspm trihydrochloride;1049731-36-3
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| PubChem CID |
129695
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.062g/cm3
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| 沸点 |
608.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
322.1ºC
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| 蒸汽压 |
9.01E-15mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
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| LogP |
4.835
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| tPSA |
79.18
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
391
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H]
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| InChi Key |
ZUINPPQIQARTKX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H34N4O/c23-12-6-15-24-13-3-4-14-25-16-7-17-26-22(27)18-20-10-5-9-19-8-1-2-11-21(19)20/h1-2,5,8-11,24-25H,3-4,6-7,12-18,23H2,(H,26,27)
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| 化学名 |
N-[3-[4-(3-aminopropylamino)butylamino]propyl]-2-naphthalen-1-ylacetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~26.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6915 mL | 13.4575 mL | 26.9150 mL | |
| 5 mM | 0.5383 mL | 2.6915 mL | 5.3830 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3458 mL | 2.6915 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。