| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NASPM trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine) selectively blocks inwardly rectifying, Ca²⁺-permeable AMPA-type glutamate receptors that lack or have low expression of the GluR2 subunit (IC₅₀ = 0.33 µM at −60 mV). It has no effect on outwardly rectifying, Ca²⁺-impermeable AMPA receptors containing GluR2.
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| 体外研究 (In Vitro) |
II 型神经元中表达的 Ca2+ 通透性和内向整流 AMPA 受体受到 NASPM 的特异性抑制。对I型神经元的AMPA受体没有影响。 NASPM 在 -60 mV 下抑制 II 型神经元中的 AMPA 受体,IC50 值为 0.33 µM。应用和电压会影响 NASPM 阻断 Ca2+ 可渗透 AMPA 受体的效果 [1]。
NASPM 在−60 mV保持电位下,以剂量依赖方式选择性抑制培养的大鼠海马II型神经元中由红藻氨酸诱导的电流(IC₅₀ = 0.33 µM,Hill系数 = 0.94),这些神经元表达内向整流且Ca²⁺通透的AMPA受体。在15–25次离子电泳施加红藻氨酸后,抑制达到稳态,反应降至对照的11.0 ± 0.7%。阻断作用具有使用依赖性和电压依赖性;在膜电位高于+40 mV时未观察到抑制。洗脱后效应部分可逆(恢复至对照的43.7 ± 4.5%)。在I型神经元(表达含GluR2的AMPA受体)中,NASPM 无影响(98.5 ± 1.1%)。中间型神经元表现出中等敏感性。[1] |
| 酶活实验 |
本研究采用全细胞膜片钳记录评估NASPM对AMPA受体的阻断作用。培养的大鼠海马神经元在不同保持电位下进行电压钳制。使用充满100 mM红藻氨酸溶液的高阻玻璃电极,通过离子电泳将红藻氨酸(一种非脱敏AMPA受体激动剂)施加到胞体。在浴槽施加NASPM之前、期间和之后记录电流反应。计算整流指数(RI)将神经元分为I型(RI > 1.0)、II型(RI < 0.25)和中间型(0.25 ≤ RI ≤ 1.0)。通过改变药物施加期间的膜电位来测试阻断和恢复的电压依赖性。[1]
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| 细胞实验 |
从17–19天的大鼠胚胎中培养原代海马神经元,并在铺板后8–14天用于电生理学实验。使用充满含有CsCl、EGTA和HEPES的内液的记录电极进行全细胞记录。外液含有NaCl、KCl、CaCl₂、葡萄糖、HEPES、TTX和荷包牡丹碱。为了测试NASPM的作用,通过蠕动泵控制药物浴槽施加和溶液更换。每3秒离子电泳施加一次红藻氨酸。电流反应在1 kHz滤波,2 kHz数字化。阻断程度量化为与对照相比峰值电流振幅减少的百分比。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NASPM is a synthetic analogue of Joro spider venom (JSTX-3), but with a more compact molecular structure and reversible blocking effect compared to the near-irreversible effect of JSTX. It is a non-competitive antagonist that antagonizes Ca²⁺-permeable AMPA receptors. This drug can serve as a useful pharmacological tool for studying the physiological and pathological roles of these receptors in the central nervous system (CNS), such as their role in synaptic plasticity, ischemia, and excitotoxic neuronal death. [1]
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| 分子式 |
C22H34N4O
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|---|---|
| 分子量 |
370.53156
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| 精确质量 |
478.203
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| CAS号 |
1049731-36-3
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| 相关CAS号 |
Naspm;122306-11-0
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| PubChem CID |
16219727
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.925
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| tPSA |
82.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
391
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JNEOJAUJWOPWJS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H34N4O.3ClH/c23-12-6-15-24-13-3-4-14-25-16-7-17-26-22(27)18-20-10-5-9-19-8-1-2-11-21(19)20;;;/h1-2,5,8-11,24-25H,3-4,6-7,12-18,23H2,(H,26,27);3*1H
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| 化学名 |
N-[3-[4-(3-aminopropylamino)butylamino]propyl]-2-naphthalen-1-ylacetamide;trihydrochloride
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| 别名 |
Naspm trihydrochloride; 1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~104.19 mM)
DMSO : ~6.4 mg/mL (~13.34 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (208.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6988 mL | 13.4942 mL | 26.9884 mL | |
| 5 mM | 0.5398 mL | 2.6988 mL | 5.3977 mL | |
| 10 mM | 0.2699 mL | 1.3494 mL | 2.6988 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。