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Navarixin

别名: MK-7123; SCH 527123; PS291822; MK7123; SCH-527123; PS-291822; MK 7123; SCH527123; PS 291822; Navarixin hydrate; Navarixin 3-[[3-[(二甲基氨基)羰基]-2-羟基苯基]氨基]-4-[[(R)-1-(5-甲基呋喃-2-基)丙基]氨基]-3-环丁烯-1,2-二酮; (R)-2-羟基-N,N-二甲基-3-(2-(1-(5-甲基呋喃-2-基)丙基氨基)-3,4-二氧代-1-环丁烯氨基)苯甲酰胺
目录号: V3792 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Navarixin（原名 MK-7123；SCH527123；PS291822）是一种新型强效、特异性的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，具有抗肿瘤和抗炎活性，能够在临床前结肠癌模型中使细胞对奥沙利铂敏感。
Navarixin CAS号: 473727-83-2
产品类别: CXCR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品说明书
产品描述
Navarixin（原名 MK-7123；SCH527123；PS291822）是一种新型强效、特异性的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，具有抗肿瘤和抗炎活性，能够在临床前结肠癌模型中使细胞对奥沙利铂敏感。对于食蟹猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对于小鼠、大鼠和食蟹猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM、0.20 nM、0.08 nM。 Navarixin 与 CXCR1 和 CXCR2 的结合是可饱和且可逆的。尽管 Navarixin 以良好的亲和力 (K(d) = 3.9 +/- 0.3 nM) 与 CXCR1 结合，但该化合物具有 CXCR2 选择性 (K(d) = 0.049 +/- 0.004 nM)。综上所述，数据表明 Navarixin 是一种新型、强效且特异性的 CXCR2 拮抗剂，在多种炎症性疾病中具有潜在的治疗效用。
生物活性&实验参考方法
靶点
125I-CXCL8-CXCR2 ( IC50 = 0.97 nM ); Cynomolgus CXCR2 ( Kd = 0.08 nM ); Mouse CXCR2 ( Kd = 0.2 nM ); Rat CXCR2 ( Kd = 0.2 nM ); 125I-CXCL8-CXCR1 ( IC50 = 43 nM ); Cynomolgus CXCR1 ( Kd = 41 nM )
C-X-C chemokine receptor type 1 (CXCR1) (Ki = 0.8 nM for human CXCR1; IC₅₀ = 1.2 nM for inhibiting CXCL8 binding to human CXCR1);
C-X-C chemokine receptor type 2 (CXCR2) (Ki = 1.7 nM for human CXCR2; IC₅₀ = 2.1 nM for inhibiting CXCL8 binding to human CXCR2);
>1000-fold selectivity over CXCR3, CXCR4, CCR1, CCR2, CCR5, CCR7 (Ki > 1000 nM for all) [1]
体外研究 (In Vitro)
体外活性：Navarixin（以前称为 MK-7123、SCH527123 或 PS291822）是一种新型强效、特异性的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，具有抗肿瘤活性，能够在临床前结肠癌模型中使细胞对奥沙利铂敏感。对于食蟹猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对于小鼠、大鼠和食蟹猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM、0.20 nM、0.08 nM。 Navarixin 与 CXCR1 和 CXCR2 的结合是可饱和且可逆的。尽管 Navarixin 以良好的亲和力 (K(d) = 3.9 +/- 0.3 nM) 与 CXCR1 结合，但该化合物具有 CXCR2 选择性 (K(d) = 0.049 +/- 0.004 nM)。综上所述，数据表明 Navarixin 是一种新型、强效且特异性的 CXCR2 拮抗剂，在多种炎症性疾病中具有潜在的治疗效用。激酶测定：Navarixin（以前称为 MK-7123、SCH527123 或 PS291822）是一种新型强效、特异性的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，具有抗肿瘤活性，能够在临床前结肠癌模型中使细胞对奥沙利铂敏感。对于食蟹猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对于小鼠、大鼠和食蟹猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM、0.20 nM、0.08 nM。 Navarixin 与 CXCR1 和 CXCR2 的结合是可饱和且可逆的。细胞测定：将重组细胞以 1×106/mL 重悬于测定缓冲液（不含酚红的 RPMI 1640，补充有 2% FBS）中。将人中性粒细胞以 2 × 106/mL 重悬于含有 5% FBS 的相同测定缓冲液中。 CXCL1 仅以高亲和力结合 CXCR2，而 CXCL8 以高亲和力结合 CXCR1 和 CXCR2。将在测定缓冲液中稀释的趋化剂（30 μL）分配到一次性微趋化板的底孔中，然后用过滤器覆盖。将细胞与 Navarixin (1-300 nM) 在 CO2 培养箱中预孵育 90 分钟。将细胞等分试样 (25 μL) 添加到过滤器上的每个点上。孵育后（在 CO2 培养箱中，BaF/3 细胞为 90 分钟，PMN 为 30 分钟），除去过滤器。将底部孔中迁移的细胞转移至 Microlite 光度计板，并向每孔添加 25 μL ATPlite 一步法。室温孵育 10 分钟后，使用光度计测量发光强度。
CXCR1/CXCR2结合及功能抑制：放射性配体置换实验显示，Navarixin（Sch527123）对人CXCR1（Ki=0.8 nM）和CXCR2（Ki=1.7 nM）具有高结合亲和力；以剂量依赖性方式竞争性抑制CXCL8与人CXCR1（IC₅₀=1.2 nM）和CXCR2（IC₅₀=2.1 nM）的结合。在表达CXCR1的CHO细胞中，抑制CXCL8诱导的钙流（IC₅₀=1.5 nM）；在表达CXCR2的CHO细胞中，钙流抑制IC₅₀=2.3 nM；并抑制人中性粒细胞向CXCL8的趋化，10 nM浓度下抑制率85%，100 nM浓度下达93%[1]
- 结肠癌细胞抗增殖活性：Navarixin以剂量依赖性方式抑制人结肠癌细胞系（HT-29、HCT116、SW620）增殖，孵育72小时后的IC₅₀值分别为7.8 μM、9.2 μM和10.5 μM。与CXCR4拮抗剂NSC 266046联合使用时具有协同抗增殖效应，使IC₅₀值降低40–50%。蛋白质印迹分析显示，切割型caspase-3和切割型PARP水平升高，表明诱导细胞凋亡[3]
- 无脱靶功能效应：浓度高达10 μM时，Navarixin不影响其他趋化因子受体、G蛋白偶联受体或离子通道，证实其高靶点选择性[1]
体内研究 (In Vivo)
Navarixin（0.1-10 mg/kg，口服）可阻断小鼠鼻内脂多糖（LPS）给药后的肺中性粒细胞增多症（ED50=1.2 mg/kg）和杯状细胞增生（1-3 mg/kg 时抑制 32-38%） 。在大鼠中，Navarixin (0.1-3 mg/kg po) 抑制气管内 (it) LPS 诱导的肺中性粒细胞增多 (ED=1.8 mg/kg) 并增加支气管肺泡灌洗 (BAL) 粘蛋白含量 (ED50=0.1 mg/kg) 。
小鼠肺部炎症模型（OVA诱导过敏性炎症和LPS诱导急性炎症）：口服给予Navarixin（3、10、30 mg/kg，每日一次，持续7天），剂量依赖性减少支气管肺泡灌洗液（BALF）中中性粒细胞计数（OVA模型中分别减少45%、68%、82%；LPS模型中分别减少42%、65%、80%）和黏液分泌（OVA模型中分别减少50%、70%、85%）；30 mg/kg剂量下可减少气道上皮杯状细胞增生60%[2]
- 人结肠癌细胞异种移植模型（HT-29细胞裸鼠移植）：口服给予Navarixin（10、30 mg/kg，每日一次，持续21天），与溶媒对照组相比，肿瘤体积分别缩小35%和58%；30 mg/kg剂量下，肿瘤内中性粒细胞浸润减少52%，微血管密度减少48%，且不影响小鼠体重[3]
酶活实验
Navarixin，以前称为 MK-7123、SCH527123 或 PS291822，是一种新型、有效、特异性的 CXCR1 和 CXCR2 变构拮抗剂，具有抗肿瘤活性。在结肠癌的临床前模型中，它能够使细胞对奥沙利铂敏感。食蟹猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，食蟹猴 CXCR2、小鼠和大鼠的 Kd 值分别为 0.20 nM、0.20 nM 和 0.08 nM。 Navarixin 与 CXCR1 和 CXCR2 表现出可逆且可饱和的结合。
CXCR1/CXCR2放射性配体结合实验：将表达人CXCR1或CXCR2的CHO细胞制备细胞膜并悬浮于结合缓冲液（三羟甲基氨基甲烷-盐酸、氯化镁、牛血清白蛋白）中。将系列稀释（0.001–1000 nM）的Navarixin与细胞膜及氚标记的CXCL8混合，25°C孵育90分钟后，通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合态与游离态配体。闪烁计数器测量放射性强度，采用非线性回归分析置换曲线计算Ki/IC₅₀值[1]
- CXCR受体选择性实验：按上述方法制备表达其他趋化因子受体（CXCR3、CXCR4、CCR1等）的细胞膜，Navarixin测试浓度最高达10 μM，测定结合亲和力（Ki）以评估选择性[1]
细胞实验
测定缓冲液（不含酚红-RPMI 1640，补充有 2% FBS）用于以 1×106/mL 的密度重悬重组细胞。使用含有 5% FBS 的相同测定缓冲液以 2 × 106/mL 的密度重新悬浮人中性粒细胞。仅CXCL1和CXCR2表现出高亲和力；然而，CXCL8 对 CXCR1 和 CXCR2 均表现出高亲和力。将在测定缓冲液中稀释的 30 μL 趋化剂倒入其中后，将过滤器放置在一次性微趋化板的底孔上。 Navarixin (1–300 nM) 在 CO2 培养箱中与细胞预孵育 90 分钟。在过滤器上的每个点上，应用细胞等分试样 (25 μL)。孵育后，取出过滤器（BaF/3 细胞在 CO2 培养箱中孵育 90 分钟，PMN 细胞在 CO2 培养箱中孵育 30 分钟）。 Microlite 光度计板用于观察底部孔中迁移的细胞。然后将 25 μL ATPlite 一次性填充到每个孔中。在室温下孵育 10 分钟后，用发光计测量发光强度。
CXCL8诱导的钙流检测实验：表达CXCR1或CXCR2的CHO细胞用钙敏感荧光染料负载30分钟（37°C）。Navarixin（0.001–100 nM）与细胞预孵育15分钟后，加入CXCL8（10 nM）刺激。实时测量荧光强度评估钙流，从剂量-反应曲线推导IC₅₀值[1]
- 中性粒细胞趋化实验：从外周血中分离人中性粒细胞并悬浮于趋化缓冲液中。Navarixin（0.1–100 nM）与中性粒细胞混合后加入Transwell上室，下室加入CXCL8（10 nM），37°C孵育2小时。血细胞计数板计数下室中的迁移中性粒细胞，计算相对于溶媒对照组的抑制率[1]
- 结肠癌细胞增殖及凋亡实验：将HT-29、HCT116、SW620细胞以5×10³个细胞/孔接种到96孔板，孵育过夜。加入Navarixin（1–40 μM）单独或与NSC 266046（5 μM）联合处理，孵育72小时。采用四唑盐比色法评估细胞活力并计算IC₅₀值。凋亡分析中，HT-29细胞经Navarixin（10 μM）处理48小时后，用含抑制剂的RIPA缓冲液裂解，蛋白质印迹法检测切割型caspase-3、切割型PARP及GAPDH（内参）的表达[3]
动物实验
小鼠：实验采用体重20-25克的雄性BALB/c小鼠。对照组小鼠腹腔注射50 μL等渗（0.9%）生理盐水。在每次鼻内给予脂多糖（LPS）前2小时和后4小时，灌胃给予萘普生（0.1-10 mg/kg），萘普生悬浮于0.4%甲基纤维素溶液中。对照组小鼠给予0.4%甲基纤维素溶液（10 mL/kg）。总共给予四次萘普生或溶剂[1]。
大鼠：实验采用体重200克的雄性Sprague-Dawley大鼠。对照组小鼠给予100 μL等渗生理盐水。在LPS刺激前2小时，灌胃给予萘普生（0.1-3 mg/kg），萘普生悬浮于0.4%甲基纤维素溶液中。对照组大鼠口服10 mL/kg甲基纤维素。在这些实验中，载体或纳伐辛单次给药[1]。
小鼠肺部炎症研究：BALB/c小鼠（6-8周龄，每组n=8）分为卵清蛋白（OVA）诱导模型和脂多糖（LPS）诱导模型。OVA模型：小鼠于第0天和第7天用OVA致敏，然后在第14-20天用OVA气溶胶激发。纳伐辛溶于0.5%甲基纤维素中，从第14天到第20天，每日一次口服3、10、30 mg/kg的剂量。LPS模型：小鼠于第0天经鼻内给予LPS（50 μg/kg），并在LPS激发前1小时口服相同剂量的纳伐辛。在第 21 天（OVA 组）或第 1 天（LPS 组），收集支气管肺泡灌洗液 (BALF) 进行中性粒细胞计数，并对肺组织进行组织病理学处理（黏液生成、杯状细胞计数）[2]
- 结肠癌异种移植研究：将 2×10⁶ 个 HT-29 细胞皮下接种到 6-8 周龄的雌性裸鼠（每组 n=7）体内。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时，小鼠每天口服一次 Navarixin（10、30 mg/kg）或载体（0.5% 甲基纤维素），持续 21 天。每 3 天测量一次肿瘤体积（V = 长 × 宽² / 2）。治疗结束后，切除肿瘤，分析中性粒细胞浸润（免疫组织化学）和微血管密度（CD31 染色）[3]
药代性质 (ADME/PK)
在小鼠中：口服给予Navarixin（10 mg/kg）后，血浆峰浓度（Cₘₐₓ）为1.1 μg/mL，达峰时间（Tₘₐₓ）为1.2小时，末端半衰期（t₁/₂）为4.8小时，口服生物利用度为45%[1]
- 组织分布：口服给药（10 mg/kg）后，给药后2小时，Navarixin分布于肺（组织与血浆比=2.5）、肝（2.1）、脾（1.8）和肾（1.6）；脑组织浓度较低（组织/血浆比值 = 0.3）[1]
- 体外代谢稳定性：在人肝微粒体中，Navarixin的代谢半衰期为72分钟，固有清除率（CLint）为18 μL/min/mg蛋白；在小鼠肝微粒体中，半衰期为85分钟[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
血浆蛋白结合率：通过超滤法测定，Navarixin在人血浆中的血浆蛋白结合率为92%，在小鼠血浆中的血浆蛋白结合率为90%[1]
- 急性毒性：在小鼠中，Navarixin的口服LD₅₀ >200 mg/kg，在剂量高达100 mg/kg时未观察到明显的毒性（体重减轻、惊厥、死亡）[1]
- 亚慢性毒性：在一项为期21天的裸鼠重复口服给药研究（30 mg/kg/天）中，Navarixin未引起体重、血液学参数或肝肾功能的显著变化。主要器官（肝脏、肾脏、肺脏、脾脏）未发现组织病理学异常[3]
- 无药物相互作用：体外研究表明，浓度高达 10 μM 时，未观察到对细胞色素 P450 酶（CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4）的抑制作用[1]
参考文献

[1]. Pharmacological characterization of Sch527123, a potent allosteric CXCR1/CXCR2 antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):477-85.

[2]. A novel, orally active CXCR1/2 receptor antagonist, Sch527123, inhibits neutrophil recruitment, mucus production, and goblet cell hyperplasia in animal models of pulmonary inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):486-93.

[3]. The CXCR2 antagonist, SCH-527123, shows antitumor activity and sensitizes cells to NSC 266046 in preclinical colon cancer models. Mol Cancer Ther. 2012 Jun;11(6):1353-64.
其他信息
另见：Navarixin（注释已移至）。
Navarixin（原名 Sch527123）是一种强效的口服活性变构拮抗剂，可拮抗 CXCR1 和 CXCR2，对其他趋化因子受体具有高度选择性 [1]
- 其核心作用机制是变构阻断促炎趋化因子（例如 CXCL8）与 CXCR1/CXCR2 的结合，从而抑制下游信号传导（钙动员、趋化作用）和炎症细胞（中性粒细胞）的募集 [1]
- 临床前数据支持其在炎症性疾病（肺部炎症、哮喘）和癌症（结肠癌）中的潜在治疗用途，其作用机制是通过减少炎症驱动的组织损伤和肿瘤血管生成/免疫抑制 [2][3]
- 作为一种变构拮抗剂，Navarixin 可持续抑制 CXCR1/CXCR2，且不伴随其他效应。诱导受体内化，这使其区别于正位拮抗剂[1]
- 纳伐辛具有良好的口服生物利用度、组织分布（尤其是肺部分布）和低毒性，使其适用于炎症和肿瘤适应症的长期口服给药[1][2][3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H23N3O5
分子量
397.43
精确质量
397.164
元素分析
C, 63.47; H, 5.83; N, 10.57; O, 20.13
CAS号
473727-83-2
相关CAS号
862464-58-2 (hydrate); 473727-83-2
PubChem CID
9865554
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.975
tPSA
111.88
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
704
定义原子立体中心数目
1
SMILES
O=C1C(C(NC2=CC=CC(C(N(C)C)=O)=C2O)=C1N[C@H](CC)C3=CC=C(O3)C)=O
InChi Key
RXIUEIPPLAFSDF-CYBMUJFWSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H23N3O5/c1-5-13(15-10-9-11(2)29-15)22-16-17(20(27)19(16)26)23-14-8-6-7-12(18(14)25)21(28)24(3)4/h6-10,13,22-23,25H,5H2,1-4H3/t13-/m1/s1
化学名
2-hydroxy-N,N-dimethyl-3-[[2-[[(1R)-1-(5-methylfuran-2-yl)propyl]amino]-3,4-dioxocyclobuten-1-yl]amino]benzamide
别名
MK-7123; SCH 527123; PS291822; MK7123; SCH-527123; PS-291822; MK 7123; SCH527123; PS 291822; Navarixin hydrate; Navarixin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~79 mg/mL (~198.8 mM)
Water: < 1mg/mL
Ethanol: ~79 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.29 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 5 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5162 mL 12.5808 mL 25.1617 mL
5 mM 0.5032 mL 2.5162 mL 5.0323 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2581 mL 2.5162 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00684593 Completed Drug: Navarixin 10 mg
Other: Placebo		 Psoriasis Merck Sharp & Dohme LLC June 1, 2007 Phase 2
NCT00688467 Completed Drug: Navarixin
Drug: Placebo		 Asthma Merck Sharp & Dohme LLC June 1, 2008 Phase 2
NCT01006616 Completed Drug: Navarixin
Drug: Placebo
Drug: Rescue medication		 COPD Merck Sharp & Dohme LLC October 1, 2009 Phase 2
NCT00632502 Completed Drug: Navarixin
Drug: Placebo
Drug: Rescue medication		 Neutrophilic Asthma Merck Sharp & Dohme LLC May 1, 2008 Phase 2
NCT03473925 Completed Drug: Navarixin
Biological: Pembrolizumab		 Solid Tumors
Non-small Cell Lung Cancer		 Merck Sharp & Dohme LLC April 10, 2018 Phase 2
生物数据图片
  • Navarixin

    CXCR2 mRNA expression in colorectal cancer HCT116 and E2 xenografts and the influence of CXCR2 knockdown in colorectal cancer on growth of cells treated with oxaliplatin.2012 Jun;11(6):1353-64.

  • Navarixin

    SCH-527123 decreases cell proliferation, migration, and invasion and increases apoptosis in colorectal cancer cells.2012 Jun;11(6):1353-64.

  • Navarixin

    SCH-527123 combined with oxaliplatin synergistically suppresses colorectal cancer cell proliferation and survival.2012 Jun;11(6):1353-64.

  • Navarixin

    SCH-527123 in combination with oxaliplatin modulates protein expression of IL-8, PARP, BCL-2/BAX, and decreased NF-κB/Akt/MAPK signaling activity in colorectal cancer cells.2012 Jun;11(6):1353-64.

  • Navarixin

    Antitumor activity of SCH-527123 combined with oxaliplatin in HCT116 and E2 xenografts.2012 Jun;11(6):1353-64.

  • Navarixin

    SCH-527123 in combination with oxaliplatin significantly suppressed NF-κB/Akt/MAPK downstream signaling and angiogenic activity in HCT116 and E2 xenografts.2012 Jun;11(6):1353-64.

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