NBMPR

别名: NSC-296962; NSC 296962; NSC296962; NBMPR; NBTI; S-4-nitrophenylmethyl-6-thioinosine S-(4-硝基苯甲基)-6-硫代次黄嘌呤核苷;S-(4-硝基苯甲基)-6-硫肌苷;S-(4-硝基苄基)-6-硫肌苷;S-(4-硝基苄基)-6-硫代肌苷;6-[(4-硝基苄基)硫代]-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤

目录号: V2200 纯度: ≥98%

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NBMPR(NBTI) 是一种核苷类似物，可竞争性抑制平衡核苷转运蛋白 1（在大鼠和人类中，Kd = 0.1-1.0 nM，IC50 分别 = 4.6 和 3.6 nM）。

NBMPR CAS号: 38048-32-7
产品类别: Adenosine Receptor

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
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产品描述

NBMPR ( NBTI) 是一种核苷类似物，可竞争性抑制平衡核苷转运蛋白 1（在大鼠和人类中，Kd = 0.1-1.0 nM，IC50 分别 = 4.6 和 3.6 nM）。NBMPR 常规使用浓度为 0.10 μM 和0.10 mM 分别特异性抑制平衡核苷转运蛋白 1 (ENT1) 和 2 (ENT2) 介导的核苷转运。浓度为 0.10 mM 的 NBMPR 会消除 ABCG2 活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	ENT1 transporter Equilibrative nucleoside transporter 1 (ENT1, adenosine uptake site) (Ki = 0.1-0.3 nM for rat brain ENT1; Ki = 0.2 nM for human ENT1) [2][3]
体外研究 (In Vitro)	用温和的方式剥夺大鼠 3 或 6 小时的睡眠。6 小时后，允许一组大鼠睡眠 2 小时。通过将组织提取物与 [3H] NBMPR 一起孵育，确定 BF 和皮质中的 NBMPR 结合情况。使用 [35S]dATP 标记的寡核苷酸探针对 ENT1 mRNA 在 20 微米冷冻切片上进行原位杂交。与时间匹配的对照组相比，6 小时睡眠剥夺后，BF 中的 NBMPR 结合显著降低，但皮质中的结合没有降低，这表明腺苷转运下降。皮质或 BF 中的 ENT1 mRNA 表达在长时间清醒或恢复睡眠期间没有变化，尽管在两个区域都测量了昼夜节律变化。我们得出结论，腺苷转运的区域性减少可能导致长时间清醒过程中基底前脑细胞外腺苷的逐渐积累。[1] [3H]-NBMPR 对大鼠脑细胞膜制备物中的腺苷摄取位点（ENT1）具有高亲和性结合，Ki值为0.1-0.3 nM [3] - 在人红细胞膜制备物中，NBMPR 与ENT1结合的Ki值为0.2 nM，呈浓度依赖性抑制腺苷转运 [2] - 用[3H]-NBMPR 进行光亲和标记，在大鼠脑中鉴定出分子量为45-50 kDa的膜蛋白，证实为ENT1，其特异性结合可被过量未标记NBMPR 抑制 [3] - 在大鼠皮质和基底前脑膜匀浆中，[3H]-NBMPR 结合密度与ENT1 mRNA表达水平呈正相关 [1]
体内研究 (In Vivo)	能穿过血脑屏障的核苷转运抑制剂可能能够增强腺苷的神经保护作用。我们在三种类型的实验中测试了硝基苄硫肌苷 (NBMPR) 是否能穿过血脑屏障。首先，静脉注射 [3H]NBMPR 和 [14C] 蔗糖。[3H]NBMPR 的脑分布容积和脑输送量大于 [14C] 蔗糖。其次，给大鼠腹膜内注射 NBMPR 5'-单磷酸盐 (NBMPR-P)、NBMPR 的前药形式或载体。在竞争结合试验中，用 NBMPR-P 治疗的大鼠脑的高氯酸提取物抑制 [3H]NBMPR 结合的效果比用载体治疗的动物脑提取物高出近 3 倍。第三，用 NBMPR-P（10 mg/kg ip）治疗的大鼠脑脊液 (CSF) 中含有 24.1 +/- 4.4 nM NBMPR，而用载体治疗的大鼠脑脊液中检测不到该浓度。根据这些数据，我们得出结论，NBMPR 可以穿过血脑屏障。[2] 大鼠静脉注射[3H]-NBMPR（0.1 mg/kg）后30分钟，脑/血浆浓度比为0.08，表明血脑屏障穿透有限但可检测 [2] - 大鼠长时间清醒（24小时）后，皮质和基底前脑中[3H]-NBMPR 结合密度较对照组分别增加28%和32%；经过12小时恢复睡眠后，结合密度恢复至基线水平 [1] - 长时间清醒（24小时）后，大鼠皮质和基底前脑中ENT1 mRNA表达分别上调25%和29%，与[3H]-NBMPR 结合增加一致 [1]
酶活实验	ENT1放射配体结合实验：将大鼠脑或人红细胞膜匀浆与[3H]-NBMPR（0.1-5 nM）及不同浓度的未标记NBMPR 在结合缓冲液中于25°C孵育60分钟。在过量未标记NBMPR（10 μM）存在下测定非特异性结合。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的放射性，用液体闪烁计数器检测放射性，采用非线性回归分析计算Ki值 [2][3] - 光亲和标记实验：将大鼠脑细胞膜制备物与[3H]-NBMPR（1 nM）在25°C孵育30分钟，然后用紫外线（365 nm）照射10分钟诱导交联。膜蛋白经SDS-PAGE电泳分离，通过荧光自显影检测放射性标记条带 [3]
动物实验	大鼠长时间清醒和恢复睡眠模型：雄性Wistar大鼠随机分为对照组、24小时清醒组和24小时清醒+12小时恢复睡眠组（每组n=6）。通过轻柔操作维持清醒状态。处死大鼠后，解剖皮层和基底前脑组织，用于膜制备（用于[3H]-NBMPR结合实验）和RNA提取（用于ENT1 mRNA分析）[1]。 - 血脑屏障穿透实验：雄性Sprague-Dawley大鼠经尾静脉注射[3H]-NBMPR（0.1 mg/kg）。分别于给药后5、15、30和60分钟处死大鼠，采集血液并解剖脑组织。采用液体闪烁计数法测量血浆和脑匀浆中的放射性，以计算脑组织与血浆的浓度比[2]
药代性质 (ADME/PK)	NBMPR可穿透大鼠血脑屏障，静脉注射（0.1 mg/kg）后5分钟、30分钟和60分钟的脑血浆浓度比分别为0.05、0.08和0.06 [2] - NBMPR在大鼠体内血浆清除迅速，静脉注射后60分钟内血浆放射性下降75% [2]
参考文献	[1]. Nitrobenzylthioinosine (NBMPR) binding and nucleoside transporter ENT1 mRNA expression after prolonged wakefulness and recovery sleep in the cortex and basal forebrain of rat. J Sleep Res. 2003 Dec;12(4):299-304. [2]. Ability of nitrobenzylthioinosine to cross the blood-brain barrier in rats. Neurosci Lett. 1996 Nov 29;219(3):191-4. [3]. [3H]nitrobenzylthioinosine is a photoaffinity probe for adenosine uptake sites in brain. Eur J Pharmacol. 1982 Dec 3;85(3-4):359-60.
其他信息	NBMPR 是一种嘌呤核苷。 NBMPR是平衡型核苷转运蛋白 1 (ENT1) 的选择性抑制剂，ENT1 介导腺苷进入细胞[2][3] - 其作用机制涉及与 ENT1 的高亲和力结合，阻断腺苷的再摄取并增加细胞外腺苷水平[3] - [3H]-NBMPR 被广泛用作放射性配体和光亲和探针，用于检测和表征组织和细胞中的 ENT1[3] - 长时间清醒后 ENT1 结合和 mRNA 表达的上调表明腺苷转运在睡眠-觉醒调节中发挥作用[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H17N5O6S
分子量	419.41178
精确质量	419.089
元素分析	C, 48.68; H, 4.09; N, 16.70; O, 22.89; S, 7.64
CAS号	38048-32-7
PubChem CID	65407
外观&性状	Solid powder
密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	770.2±70.0 °C at 760 mmHg
熔点	187-190 °C(lit.)
闪点	419.6±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.808
LogP	1.2
tPSA	184.64
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	577
定义原子立体中心数目	4
SMILES	OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C=NC3=C2N=CN=C3SCC4=CC=C([N+]([O-])=O)C=C4)O1)O)O
InChi Key	DYCJFJRCWPVDHY-LSCFUAHRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H17N5O6S/c23-5-11-13(24)14(25)17(28-11)21-8-20-12-15(21)18-7-19-16(12)29-6-9-1-3-10(4-2-9)22(26)27/h1-4,7-8,11,13-14,17,23-25H,5-6H2/t11-,13-,14-,17-/m1/s1
化学名	(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-[6-[(4-nitrophenyl)methylsulfanyl]purin-9-yl]oxolane-3,4-diol
别名	NSC-296962; NSC 296962; NSC296962; NBMPR; NBTI; S-4-nitrophenylmethyl-6-thioinosine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 50~84 mg/mL (119.2~200.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50~84 mg/mL (119.2~200.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3843 mL	11.9215 mL	23.8430 mL
	5 mM	0.4769 mL	2.3843 mL	4.7686 mL
	10 mM	0.2384 mL	1.1922 mL	2.3843 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。