规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
NCT-503 是一种 PHGDH 染料,可阻止细胞以丝氨酸方式合成 3-磷酸甘油酸 (IC50=2.5 μM)。 NCT-503 在一组 168 个 GPCR 中表现出可忽略不计的交叉反应性,并且对一组其他脱氢酶没有活性。 NCT-503 竞争测定中发现了 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和 NAD+ 共底物抑制的非竞争性机制。 NCT-503 针对 PHGDH 支持细胞系的 EC50 为 8–16 μM,针对 MDA-MB-231 细胞的 EC50 高出 6–10 倍,并且对其他 PHGDH 非支持细胞系没有毒性 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
NCT-503具有良好的代谢、排泄、折叠和吸收(ADME)特性。腹腔香料给药后,NCT-503表现出相当大的分布、良好的吸收、半衰期为2.5小时、在腹部的Cmax为20 μM。 NCT-503 治疗可降低 PHGDH 依赖性 MDA-MB-468 异种移植物的生长和重量,而不依赖 PHGDH 的 MDA-MB-231 异种移植物的生长和重量不受影响 [1]。
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参考文献 |
[1]. Pacold ME, et al. A PHGDH inhibitor reveals coordination of serine synthesis and one-carbon unit fate. Nat Chem Biol. 2016 Jun;12(6):452-8
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分子式 |
C20H23F3N4S
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分子量 |
408.4872
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精确质量 |
408.1596
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CAS号 |
1916571-90-8
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相关CAS号 |
1916571-90-8
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SMILES |
S=C(N1CCN(CC2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)CC1)NC3=NC(C)=CC(C)=C3
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InChi Key |
PJNSZIQUFLWRLH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C20H23F3N4S/c1-14-11-15(2)24-18(12-14)25-19(28)27-9-7-26(8-10-27)13-16-3-5-17(6-4-16)20(21,22)23/h3-6,11-12H,7-10,13H2,1-2H3,(H,24,25,28)
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化学名 |
N-(4,6-dimethylpyridin-2-yl)-4-(4-(trifluoromethyl)benzyl)piperazine-1-carbothioamide
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别名 |
NCT-503 NCT 503 NCT503.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~122.41 mM)
Ethanol : ~13.33 mg/mL (~32.63 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.12 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (24.48 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 2 mg/mL (4.90 mM) in 0.5% methylcellulose 0.2% Tween 80 (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4480 mL | 12.2402 mL | 24.4804 mL | |
5 mM | 0.4896 mL | 2.4480 mL | 4.8961 mL | |
10 mM | 0.2448 mL | 1.2240 mL | 2.4480 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。