Nebivolol HCl (R 065824) 中文名称: 盐酸奈必洛尔

别名: Silostar; Bystolic; R 67145; R-67145; R67145; Nebivolol HCl; Nebivolol Hydrochloride 盐酸奈必洛尔; 奈必洛尔盐酸盐; 奈比洛尔盐酸盐; 双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐; 盐酸萘必洛尔; Nebivolol Hydrochloride 奈比洛尔盐酸盐; 奈比洛尔盐酸盐标准品;奈必洛尔;盐酸奈比洛尔;盐酸奈必洛尔 USP标准品;盐酸奈必洛尔标准品; 奈必洛尔盐酸盐, 一种选择性Β1拮抗剂

目录号: V26343 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Nebivolol（也称为 R-65824）有效且选择性地抑制 β1-肾上腺素受体，IC50 为 0.8 NM。

Nebivolol HCl (R 065824) CAS号: 152520-56-4
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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临床试验信息
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产品描述

奈必洛尔（也称为 R-65824）有效且选择性地抑制 β1-肾上腺素受体，IC50 为 0.8 NM。奈必洛尔对兔肺膜制剂中的 β1-肾上腺素能受体位点表现出高亲和力和选择性（Ki 值 = 0.9 nM，β2/β1 比率 = 50）。在存在 CGP 207.12 A（300 nM，Kiβ2）或 ICI 118.551（50 nM，Kiβ1）的情况下，奈必洛尔表现出 β1-肾上腺素受体选择性，通过与 3H-CGP 12.1777 的竞争实验判断，Ki(β2)/Ki(β1) 值为 40.7 ）。

生物活性&实验参考方法

靶点	β1-adrenoceptor ( IC50 = 0.8 nM )
体外研究 (In Vitro)	盐酸奈必洛尔通过其对内皮细胞一氧化氮合酶活性的强烈刺激及其抗氧化特性改善内皮功能障碍[1]。盐酸奈必洛尔(0.1 μM-10 μM，1，2、4、7 或 14 天)抑制 haCSMC 或 haEC 的心跳，IC50 值 ~ 6.0 μM[2]。盐酸奈必洛尔 (0.1 μM-10 μM，24 h) 诱导心肌通道速率的细胞膀胱[2]。盐酸奈必洛尔 (0.1、1、5、10 μM)。，4 天) 增加 NO 形成并减少内皮素-1 HaCEs 中的死亡[2]。 Cell Proliferation Assay[2] Cell Line: haCSMCs (人冠状动脉平滑肌细胞) 和 haECs (内皮细胞) 浓度: 0.1 μM-10 μM孵育时间：1、2、4、7 或 14 天结果：HaEC 和 HaCSMC 的增殖减少，且呈浓度和时间依赖性。细胞凋亡分析[2] 细胞系：haCSMCs 和 haECs 浓度：0.1 μM-10 μM 孵育时间：24 h 结果：浓度依赖性诱导中度细胞凋亡，S 期 haCSMCs 减少 66%。
体内研究 (In Vivo)	奈必洛尔给药可减少心肌梗塞 (MI) 大鼠的心肌细胞凋亡。这种作用是通过调节 NO 介导的，首先在再灌注 10 分钟内通过静脉注射产生，然后口服。奈必洛尔可减少心肌细胞总数和局部凋亡，并显着防止左心室 (LV) 压力的变化。使用奈维洛尔治疗可轻微但不显着降低患有 MI 的大鼠的平均血压 (MBP)。 [4]
细胞实验	将奈必洛尔 (10^-7~10^-5 M) 以不同浓度添加到细胞中，持续 1、2、4、7 和 14 天。溴脱氧尿苷 (BrdU) 掺入用于分析细胞增殖，而 PI 或膜联蛋白 V 染色用于识别细胞凋亡。
动物实验	Male Sprague Dawley rat myocardial infarction (MI) model 2.0 mg/kg Gastric gavage once daily
参考文献	[1]. Mol Pharmacol . 1988 Dec;34(6):843-51. [2]. Br J Pharmacol . 2001 Aug;133(8):1330-8. [3]. Cardiovasc Res . 2001 Feb 1;49(2):430-9. [4]. Circ J . 2008 Apr;72(4):660-70.
其他信息	(S,R,R,R)-nebivolol hydrochloride is a hydrochloride obtained by reaction of (S,R,R,R)-nebivolol with one equivalent of hydrochloric acid. It contains a (S,R,R,R)-nebivolol(1+). It is an enantiomer of a (R,S,S,S)-nebivolol hydrochloride. A cardioselective ADRENERGIC BETA-1 RECEPTOR ANTAGONIST (beta-blocker) that functions as a VASODILATOR through the endothelial L-arginine/ NITRIC OXIDE system. It is used to manage HYPERTENSION and chronic HEART FAILURE in elderly patients. See also: Nebivolol (has active moiety); Nebivolol hydrochloride; valsartan (component of).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H26CLF2NO4
分子量	441.8960
精确质量	441.151
元素分析	C, 59.80; H, 5.93; Cl, 8.02; F, 8.60; N, 3.17; O, 14.48
CAS号	152520-56-4
相关CAS号	Nebivolol; 118457-14-0
PubChem CID	24866733
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	600.5ºC at 760 mmHg
熔点	220-222ºC
闪点	316.9ºC
蒸汽压	2.88E-15mmHg at 25°C
LogP	3.556
tPSA	70.95
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	483
定义原子立体中心数目	4
SMILES	Cl[H].FC1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])(C([H])([H])N([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C3C([H])=C(C([H])=C([H])C=3O1)F)O[H])O[H])O2
InChi Key	JWEXHQAEWHKGCW-BIISKSHESA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H25F2NO4.ClH/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22;/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2;1H/t17-,18-,21-,22+;/m0./s1
化学名	(1S)-1-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2R)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-hydroxyethyl]amino]ethanol;hydrochloride
别名	Silostar; Bystolic; R 67145; R-67145; R67145; Nebivolol HCl; Nebivolol Hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 88~100 mg/mL (199.1~226.3 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 20% PEG300 + 5%Tween 80 + 70%ddH2O: 4.4mg/ml (9.96mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 88~100 mg/mL (199.1~226.3 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 20% PEG300 + 5%Tween 80 + 70%ddH2O: 4.4mg/ml (9.96mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2630 mL	11.3148 mL	22.6296 mL
	5 mM	0.4526 mL	2.2630 mL	4.5259 mL
	10 mM	0.2263 mL	1.1315 mL	2.2630 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05328310	Active Recruiting	Drug: Nebivolol	Hypertension	Korea University Anam Hospital	January 6, 2019	Not Applicable
NCT05728632	Active Recruiting	Drug: Nebivolol Drug: Placebo	Breast Cancer Cardiotoxicity	Giulio Stefanini	January 1, 2019	Phase 3
NCT06104423	Recruiting	Drug: Nebivolol 5 mg Drug: Ramipril 2.5/5/10 mg	Hypertension	Menarini International Operations Luxembourg SA	October 2, 2023	Phase 4
NCT06035978	Not yet recruiting	Drug: Nebivolol Drug: Carvedilol	Cardiovascular Diseases Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	University Hospital Ostrava	March 2024	Phase 4
NCT03778554	Recruiting	Drug: Nebivolol Drug: Carvedilol Drug: Nebivolol	Acute Myocardial Infarction ST Elevation Myocardial Infarction	Bispebjerg Hospital	December 17, 2018	Phase 4

生物数据图片

Rank order of β1-adrenoceptor selectivity of nebivolol, bisoprolol, metoprolol, bucindolol and carvedilol. Br J Pharmacol . 2001 Aug;133(8):1330-8.

Percentage changes of isoprenaline pre-stimulated force of contraction obtained in human left ventricular failing myocardium after application of metoprolol, carvedilol and nebivolol. Br J Pharmacol . 2001 Aug;133(8):1330-8.

Influence of bucindolol and nebivolol on adenylate cyclase activity in crude membrane preparations of human left ventricular non-failing myocardium. Br J Pharmacol . 2001 Aug;133(8):1330-8.