| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nefazodone targets serotonin 5-HT2A receptors as an antagonist. It also has activity at 5-HT1A and 5-HT2C receptors, as well as weak α1-adrenergic antagonism and norepinephrine and serotonin reuptake inhibition. By blocking 5-HT2 receptors, Nefazodone modulates serotonergic signaling. Its antidepressant effect is mediated through a combination of 5-HT2 receptor antagonism and weak reuptake inhibition. The compound shows no significant cardiac toxicity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸奈法唑酮，又名BMY-13754，是一种苯基哌嗪类抗抑郁药，其作用机制与其他市售药物不同。盐酸奈法唑酮可轻度抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，同时强效且选择性地阻断突触后5-羟色胺（5-HT）5-HT2A受体。另一种肝脏P-450同工酶抑制剂是盐酸奈法唑酮（CYP3A4）[2]。体外实验表明，奈法唑酮是一种选择性5-HT2受体拮抗剂。已通过受体结合和功能测定对其进行了表征。该化合物对5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A受体和α1-肾上腺素能受体均具有亲和力。它对血清素和去甲肾上腺素的再摄取有较弱的抑制作用。详细的体外数据可在药理学文献中找到。奈法唑酮是一种特性明确的抗抑郁药，常被用作血清素受体研究的参考化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在临床上，奈法唑酮被用作抗抑郁药，用于治疗重度抑郁症、攻击性行为和惊恐障碍。它对抑郁症有效，且与三环类抗抑郁药相比，副作用较少，无明显的心脏毒性或抗胆碱能作用。该化合物曾以Serzone、Dutonin和Nefadar等商品名上市。
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| 酶活实验 |
奈法唑酮的体外受体结合试验通常使用表达人血清素受体（5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A）的细胞膜制备物或脑组织匀浆。放射性配体结合试验使用[³H]-酮色林（5-HT2A）、[³H]-美舒麦角林（5-HT2C）或[³H]-8-OH-DPAT（5-HT1A）作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的奈法唑酮在室温或37°C的测定缓冲液中孵育60-90分钟。使用过量的未标记配体测定非特异性结合。通过过滤和闪烁计数法测量结合的放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。功能性试验测量血清素诱导的钙动员或cAMP积累。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，表达血清素受体的细胞（例如，CHO 或 HEK-293 转染细胞）在含 10% FBS 和筛选抗生素的 DMEM 培养基中培养。将细胞接种于 96 孔板中，并用不同浓度（0.001-10 μM）的奈法唑酮处理 15-30 分钟。用血清素刺激细胞，并检测下游信号通路（钙动员或 cAMP）。计算拮抗剂活性的 IC₅₀ 值。采用标准方法评估细胞活力。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，奈法唑酮通常以每日100-600毫克的剂量口服给药。在动物研究中，啮齿动物可通过口服或其他途径给药。抗抑郁疗效的评估采用强迫游泳试验、悬尾试验和习得性无助等行为模型。采集血样进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸奈法唑酮（分子量 506.47，C₂₅H₃₂ClN₅O₂·HCl）是一种 5-HT₂ 受体拮抗剂。该化合物具有良好的口服生物利用度，主要在肝脏经 CYP3A4 代谢。详细的药代动力学参数（生物利用度、半衰期、清除率）可从临床药理学文献中获得。该化合物的半衰期约为 2-4 小时。它是一种特性明确的药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奈法唑酮是一种经临床批准的抗抑郁药，具有良好的安全性。它曾以Serzone、Dutonin和Nefadar等商品名上市。常见副作用包括镇静、头晕和口干。罕见病例报告有肝毒性，导致其在一些国家受到限制使用。肝病患者禁用该药物。在一些国家，奈法唑酮以药品形式销售。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸奈法唑酮是一种盐酸盐，含有奈法唑酮。盐酸奈法唑酮是苯基哌嗪的合成衍生物，其化学结构与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药或单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）无关。盐酸奈法唑酮拮抗中枢5-HT2受体，抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。(NCI04) 另见：奈法唑酮（含活性部分）。
奈法唑酮是一种抗抑郁药，作为5-HT2受体拮抗剂发挥作用，对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取抑制作用较弱。它曾以Serzone、Dutonin和Nefadar等商品名上市，用于治疗重度抑郁症、攻击性行为和惊恐障碍。由于担心其肝毒性，一些国家已限制其使用。该物质可从化学品供应商处购买，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C25H33CL2N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
506.47
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| 精确质量 |
505.201
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| CAS号 |
82752-99-6
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| 相关CAS号 |
Nefazodone;83366-66-9;Nefazodone-d6 hydrochloride;Nefazodone-d6 dihydrochloride
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| PubChem CID |
54911
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
599.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
186-188ºC
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| 闪点 |
316.4ºC
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| LogP |
4.356
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| tPSA |
55.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
649
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DYCKFEBIOUQECE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H32ClN5O2.ClH/c1-2-24-27-31(25(32)30(24)18-19-33-23-10-4-3-5-11-23)13-7-12-28-14-16-29(17-15-28)22-9-6-8-21(26)20-22;/h3-6,8-11,20H,2,7,12-19H2,1H3;1H
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| 化学名 |
2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-5-ethyl-4-(2-phenoxyethyl)-1,2,4-triazol-3-one;hydrochloride
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| 别名 |
BMY-13754; BMY13754; BMY 13754
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~98.72 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~3.95 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9745 mL | 9.8723 mL | 19.7445 mL | |
| 5 mM | 0.3949 mL | 1.9745 mL | 3.9489 mL | |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.9872 mL | 1.9745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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