Nefazodone targets serotonin (5-HT) receptors, particularly the 5-HT2A subtype, which it antagonizes. It also inhibits the reuptake of serotonin and norepinephrine, acting as an SNRI. This dual mechanism—5-HT2A antagonism combined with serotonin and norepinephrine reuptake inhibition—is thought to contribute to its antidepressant effects.

奈法唑酮可引起氧化应激（表现为谷胱甘肽耗竭）并破坏线粒体膜电位，最终导致细胞死亡[2]。在葡萄糖和半乳糖培养基上培养的HepG2细胞，经奈法唑酮（200 μM）处理24小时后，ATP耗竭率达100%[2]。奈法唑酮（6.25、12.5和25 μM；0-120分钟）可显著抑制HepG2细胞的耗氧率（OCR）[2]。奈法唑酮是一种强效的5-HT2A受体拮抗剂，同时也是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。它对5-HT2A受体具有高亲和力，并可在体外抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。其抗抑郁活性已在临床前研究和临床试验中得到证实。

奈法唑酮（10 mg/kg）皮下注射，疗程16天，可有效抵消应激对小鼠免疫系统的有害影响[3]。

---

临床试验表明，奈法唑酮可有效治疗重度抑郁症。它也曾被用于治疗其他疾病，例如焦虑症。然而，由于有肝毒性报道，其使用受到限制，一些国家已对其使用加以限制。

采用放射性配体结合试验评估奈法唑酮的体外活性，该试验针对5-HT2A受体。将表达5-HT2A受体的细胞膜制备物与标记配体在不同浓度的奈法唑酮存在下孵育，并计算Ki值。再摄取抑制作用则使用表达5-羟色胺或去甲肾上腺素转运蛋白的细胞进行评估。

细胞实验用于评估奈法唑酮的再摄取抑制作用。将表达血清素或去甲肾上腺素转运蛋白的细胞与[³H]-血清素或[³H]-去甲肾上腺素在不同浓度的奈法唑酮存在下孵育。测量细胞摄取的放射性标记神经递质的量，并计算IC50值。5-HT2A受体拮抗作用可通过测量钙动员的功能性实验进行评估。

动物/疾病模型：雌性 balb/c（Bagg ALBino）小鼠（7-12 周龄；应激模型；每天午夜前后以每分钟 5 秒的频率暴露于 100 dB 宽带噪声 1 小时或 3 小时）[3]
剂量：10 mg/kg
给药途径：皮下注射；药效持续 16 天。
实验结果：可减少应激引起的胸腺、脾脏和外周血细胞数量的减少。

---

奈法唑酮已在抑郁症动物模型中进行评估。在这些研究中，通常给啮齿动物服用该化合物，并评估其对行为绝望（强迫游泳试验、悬尾试验）和其他抑郁相关行为的影响。其疗效已在这些模型中得到证实。

吸收、分布和排泄
奈法唑酮吸收迅速且完全。其绝对生物利用度较低（约20%）。口服后，奈法唑酮主要通过N-去烷基化以及脂肪族和芳香族羟基化代谢；不到1%的给药奈法唑酮以原形经尿液排出。0.22至0.87 L/kg母乳/在两名受试者中，一名每日两次服用50 mg，另一名早晨服用50 mg，晚上服用100 mg。血浆谷浓度均低于50 ng/mL，而相应的母乳浓度分别为687 ng/mL和213 ng/mL。母乳/…一名每日两次服用200毫克奈法唑酮的女性，其母乳和血浆（谷浓度）中奈法唑酮的浓度分别为57纳克/毫升和617纳克/毫升。母乳与血浆的浓度比为0.09。奈法唑酮可分泌到母乳中。本研究旨在探讨早产儿的不良反应是否可能归因于通过母乳接触奈法唑酮。一名35岁（体重60公斤）的白人女婴（女婴，体重2.1公斤，胎龄36周）每日服用300毫克奈法唑酮，因嗜睡、精神萎靡、体温无法维持正常以及喂养困难入院。在排除其他更可能的诊断后，考虑了母乳中奈法唑酮暴露的可能性。采用高效液相色谱法（HPLC）定量分析了母体血浆和母乳中奈法唑酮及其代谢物（三唑二酮、羟基奈法唑酮和间氯苯基哌嗪）的浓度-时间曲线。结果显示，婴儿仅通过母乳摄入了母亲按体重调整的每日奈法唑酮剂量及其活性代谢物（以奈法唑酮当量计）的0.45%。……
有关奈法唑酮（7种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
肝炎。
……一名16岁女性服用了2.4克奈法唑酮。奈法唑酮的末端消除半衰期为 8.3 小时，其代谢物羟基奈法唑酮的末端消除半衰期为 14.6 小时。血压-时间曲线显示存在 18 小时的低血压期。收缩压与羟基奈法唑酮浓度显著相关（R² = 0.602）。尽管存在低血压，但心率在 30 小时内仍维持在 56 至 66 次/分之间。QT 间期与奈法唑酮（R² = 0.911）和羟基奈法唑酮（R² = 0.797）均显著相关，但 QTc 间期与药物浓度无显著相关性。本研究旨在探讨早产儿不良反应是否可能与母乳中的奈法唑酮暴露有关。一名35岁（体重60公斤）的白人女婴（体重2.1公斤，矫正胎龄36周）因嗜睡、精神萎靡、体温无法维持正常以及喂养困难入院。该女婴每日服用奈法唑酮300毫克。采用高效液相色谱法（HPLC）定量分析了母亲血浆和母乳中奈法唑酮及其代谢物（三唑烷二酮、羟基奈法唑酮和间氯苯基哌嗪）的浓度-时间曲线。计算结果表明，婴儿仅通过母乳摄入了母亲每日奈法唑酮及其活性代谢物剂量（以奈法唑酮当量计）的0.45%（按体重校正）。本研究以代谢谱明确的抗抑郁药奈法唑酮为例，探讨了多元分析在体外代谢物鉴定研究中的应用价值。色谱条件的选择旨在模拟高通量筛选新化合物微粒体稳定性的条件。采用主成分分析（PCA）评估了含/不含奈法唑酮的人肝微粒体样品的分子离子和保留时间。PCA得分和载荷图显示了药物及其相应代谢物以及相关目标离子的分离情况。随后，对目标离子进行串联质谱（MS/MS）分析，从而进行光谱分析和分离，以鉴定奈法唑酮及其代谢物。将PCA鉴定的奈法唑酮代谢物与传统代谢物鉴定方法鉴定的代谢物进行比较，结果表明，当采用相似的分析方法时，二者具有极佳的相关性。在添加了β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）的人肝微粒体孵育系统中，鉴定出15种奈法唑酮代谢物，几乎涵盖了所有先前报道的主要代谢物。在这15种代谢物中，8种来源于奈法唑酮中N-取代的3-氯苯基哌嗪基团的N-去烷基化和N-去苯基化，6种来源于单羟基化和二羟基化，1种来源于奈法唑酮中乙基三唑酮部分的拜耳-维利格氧化。口服奈法唑酮后，其主要通过N-去烷基化以及脂肪族和芳香族羟基化进行广泛代谢，仅有不到1%的药物以原形经尿液排出。本文对血浆中鉴定的三种代谢物进行了表征：羟基奈法唑酮 (HO-NEF)、间氯苯基哌嗪 (mCPP) 和一种三唑二酮代谢物。本文还对抗抑郁药奈法唑酮 (NEF) 在人肝微粒体 (HLM) 中产生的体外代谢物进行了完整的分析和表征。这三种新代谢物的表征揭示了 NEF 的两条新的代谢途径（生物转化）。这三种新代谢物中，两种 (M24 和 M25) 由三唑酮和丙基单元之间的 N-脱烷基化形成，另一种 (M26) 由苯氧乙基单元的 O-脱芳基化形成。这些代谢物最初使用 4000 Q-Trap 质谱仪检测到，随后使用 LTQ-Orbitrap 质谱仪进行精确质量测量以确认其存在。两种仪器均可通过单次液相色谱/串联质谱 (LC/MS/MS) 分析提供完整的体外代谢物信息，但各有优缺点。4000 Q-Trap 的一个显著缺点是，当用作全扫描触发多次产物依赖性离子扫描时，增强质谱 (EMS) 谱图中的同位素模式质量会下降。对于信号强度低的痕量代谢物，这个问题尤为突出。另一方面，LTQ-Orbitrap 在用作全扫描时仍能保持优异的同位素模式。共检测并鉴定了 26 种代谢物。对不同时间点的重复孵育实验的分析也证实了这些新代谢物的生成。奈法唑酮的已知代谢物包括羟基奈法唑酮、1-(3-氯苯基)哌嗪、5-乙基-4-(2-苯氧基乙基)-2-(3-羟丙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮和对羟基奈法唑酮。它主要在肝脏代谢。消除途径：口服奈法唑酮后，主要通过N-去烷基化以及脂肪族和芳香族羟基化代谢；不到1%的奈法唑酮以原形经尿液排出。半衰期：2-4小时。……一名16岁女性摄入了2.4克奈法唑酮。……奈法唑酮的末端消除半衰期为8.3小时，其代谢物羟基奈法唑酮的末端消除半衰期为14.6小时。在一项四周期交叉研究中，16名受试者分别接受为期8天的临床相关剂量文拉法辛、奈法唑酮或舍曲林治疗，或为期11天的氟西汀治疗。各治疗方案之间设有7至14天的洗脱期，氟西汀始终是最后使用的抗抑郁药。奈法唑酮也是唯一一种能显著改变阿普唑仑（ALPZ）在体内分布的抗抑郁药，与基线相比，其浓度-时间曲线下面积（AUC）降低（P < 0.01），消除半衰期延长（16.4小时 vs. 12.3小时；P < 0.05）。奈法唑酮的半衰期为2至4小时。奈法唑酮的分子量为506.04，分子式为C25H32ClN5O2。它是一种苯基哌嗪类抗抑郁药。纯度通常≥98%。该化合物可溶于DMSO。建议储存于-20°C。奈法唑酮是一种5-HT2A受体拮抗剂和5-羟色胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）。

毒性概述
识别和用途：奈法唑酮是一种强效抗抑郁药。人体研究：上市后经验显示，有奈法唑酮单独使用或与酒精和/或其他物质合用导致过量用药的报告。虽然有少数因奈法唑酮过量用药（主要与酒精和/或其他物质合用）导致死亡的报告，但尚未确定这些死亡与奈法唑酮之间存在因果关系。在上市前临床研究中，有7例奈法唑酮单独使用或与其他药物合用导致过量用药的报告。这些患者均未死亡。奈法唑酮的推荐摄入范围为1000毫克至11200毫克。奈法唑酮过量的常见症状包括恶心、呕吐和嗜睡。一名患者服用2000至3000毫克奈法唑酮，同时服用美索巴莫和酒精后，报告出现癫痫发作。奈法唑酮治疗与肝脏异常相关，其严重程度从无症状、可逆的血清转氨酶升高到肝衰竭（最终可能需要肝移植和/或死亡）不等。目前尚无方法预测哪些患者可能发展为肝衰竭。患有活动性肝病的患者通常不应接受奈法唑酮治疗。该药物不会使人类妊娠期间主要畸形的发生率比基线水平增加1%至3%。动物研究：没有证据表明奈法唑酮具有致癌性。连续两年通过饮食给大鼠和小鼠喂食奈法唑酮，每日剂量分别高达200毫克/公斤和800毫克/公斤，并未导致肿瘤发生率增加。在妊娠兔和妊娠大鼠中分别进行了生殖研究，日剂量分别高达 200 和 300 mg/kg（约为妊娠兔剂量的 6 倍和 5 倍）。奈法唑酮治疗未观察到后代畸形。然而，在大鼠中观察到早期幼崽死亡率增加和幼崽体重下降。一项大鼠生育力研究表明，200 mg/kg/天的剂量会导致生育力轻微下降。基于以下试验，已证实奈法唑酮无遗传毒性：细菌突变试验、培养大鼠肝细胞 DNA 修复试验、中国仓鼠卵巢细胞哺乳动物突变试验、大鼠骨髓细胞体内细胞遗传学试验和大鼠显性致死试验。在血清素能系统中，奈法唑酮作为 2 型血清素 (5-HT2) 受体的拮抗剂发挥作用。奈法唑酮作用于突触后受体，与氟西汀类抗抑郁药类似，抑制突触前5-羟色胺（5-HT）的再摄取。这些机制增加了可与5-HT受体相互作用的5-HT量。在去甲肾上腺素系统中，奈法唑酮对去甲肾上腺素的摄取有轻微的抑制作用。奈法唑酮还拮抗α1-肾上腺素能受体，产生镇静、肌肉松弛和多种心血管效应。奈法唑酮对苯二氮卓类、胆碱能、多巴胺能、组胺能或β-或α2-肾上腺素能受体没有显著的亲和力。

---

药物相互作用
辛伐他汀是一种羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，常用于治疗高脂血症。对于大多数患者而言，如果使用得当，它是一种安全有效的药物。严重副作用：服用辛伐他汀的患者中罕见横纹肌溶解症，尤其是在高剂量或与可增加辛伐他汀血药浓度的药物合用时。我们描述了一例患者在辛伐他汀剂量滴定至 80 mg 后出现横纹肌溶解症，同时将抗抑郁药换用奈法唑酮。我们在文献中仅发现两例类似病例，均以读者来信的形式发表在两份不同的期刊上。我们报告此病例旨在丰富相关文献，并提高临床医生对这种药物相互作用的认识，以便进行监测。本研究旨在通过一项随机、双盲、平行组、安慰剂对照试验，评估新型抗抑郁药奈法唑酮与阿普唑仑在 48 名健康男性志愿者单次和多次给药后的潜在相互作用。 12名受试者每日两次服用安慰剂，并分别接受1 mg阿普唑仑、200 mg奈法唑酮或1 mg阿普唑仑联合200 mg奈法唑酮，每日两次，持续7天。分别于给药后第1天和第7天，以及给药前第4天、第5天和第6天的早晨采集系列血样。采用经验证的高效液相色谱法（HPLC）测定阿普唑仑及其代谢物α-羟基阿普唑仑（AOH）和4-羟基阿普唑仑（4OH），以及奈法唑酮及其代谢物羟基奈法唑酮（HO-奈法唑酮）、间氯苯基哌嗪（mCPP）和一种三唑二酮代谢物（二酮）的浓度。在第4天，阿普唑仑、4-羟基奈法唑酮、奈法唑酮、羟基奈法唑酮、mCPP和二酮的血浆浓度达到稳态。非房室药代动力学分析显示，在稳态下，当阿普唑仑与奈法唑酮联合给药时，阿普唑仑的Cmax和AUCtau值显著增加约2倍，而4-羟基奈法唑酮的Cmax和AUCtau值分别显著降低40%和26%。阿普唑仑与奈法唑酮联合给药对奈法唑酮、羟基奈法唑酮或二酮的单次给药或稳态药代动力学无影响。然而，与单独使用奈法唑酮相比，阿普唑仑与奈法唑酮联合用药可显著增加mCPP的平均稳态Cmax和AUCtau值约3倍，t1/2值约2倍。阿普唑仑和奈法唑酮对细胞色素P450 3A4代谢的竞争性抑制可能是造成这种现象的原因。阿普唑仑和奈法唑酮联合用药时存在药代动力学相互作用。阿普唑仑与奈法唑酮联合用药时无需调整奈法唑酮的剂量。但是，由于奈法唑酮会增加血浆阿普唑仑的浓度，因此建议在两种药物联合用药时降低阿普唑仑的剂量。他克莫司（FK-506）是一种重要的免疫抑制剂，最常用于维持免疫抑制状态，以预防急性细胞器官移植排斥反应。一名57岁终末期肾病女性（推测继发于慢性肾小球肾炎）接受了亲属活体肾移植。手术耐受良好，术后第5天出院。她服用泼尼松、硫唑嘌呤和他克莫司维持病情稳定。移植两年后，她开始服用奈法唑酮50 mg。该患者因抑郁症被处方每日两次口服奈法唑酮。开始服用奈法唑酮一周后，患者出现头痛、意识模糊和视物模糊（视野中出现灰色区域），但眼科检查未见异常。患者血清肌酐升高至2.2 mg/dL（基线值为1.5 mg/dL），他克莫司谷浓度显著升高（>30 ng/mL）。他克莫司和奈法唑酮均由细胞色素P450 (CYP) 3A4系统代谢。我们怀疑奈法唑酮会抑制他克莫司的代谢。因此，同时服用奈法唑酮等抗抑郁药或任何其他抑制CYP3A4同工酶亚家族的药物可能会干扰他克莫司的代谢。监测他克莫司的血药浓度至关重要，当两种药物同时服用时，必须适当调整剂量以避免严重的药物相互作用。肾毒性和神经毒性也是潜在的风险。抑郁症是移植后常见的并发症，通常需要药物治疗。许多新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）与环孢素类似，均由细胞色素P450 IIIA同工酶系统代谢，因此可能对移植患者构成药物相互作用的风险。我们观察到，一名心脏移植患者开始服用奈法唑酮作为抗抑郁药后不久，其全血环孢素水平升高了近10倍。我们认为这是由于奈法唑酮抑制细胞色素P-450 IIIA4同工酶所致，从而导致奈法唑酮与环孢素之间具有临床意义的药物相互作用。有关奈法唑酮相互作用的更完整数据（共26种），请访问HSDB记录页面。

---

奈法唑酮与肝毒性相关，包括肝衰竭病例。这导致一些国家限制其使用。常见副作用包括镇静、头晕、恶心和口干。肝病患者或正在服用其他影响肝脏药物的患者应谨慎使用奈法唑酮。

[1]. A review of its pharmacology and clinical efficacy in the management of major depression. Drugs. 1997 Apr;53(4):608-36.

[2]. In vitro assessment of mitochondrial dysfunction and cytotoxicity of nefazodone, trazodone, and buspirone. Toxicol Sci. 2008 Jun;103(2):335-45.

[3]. Effects of nefazodone on the immune system of mice. Eur Neuropsychopharmacol. 2000 Jul;10(4):255-64.

奈法唑酮是一种N-芳基哌嗪、N-烷基哌嗪、三唑、一氯苯和芳香醚类化合物。它具有抗抑郁、5-羟色胺能拮抗、5-羟色胺再摄取抑制剂、α-肾上腺素能拮抗和镇痛等药理作用。盐酸奈法唑酮（商品名：Serzone）是由百时美施贵宝公司销售的一种抗抑郁药。由于存在肝损伤风险（尽管概率很小），该药于2003年在一些国家停用。药物引起的肝损伤与肝移植需求增加甚至死亡风险相关；严重肝损伤的发生率约为每25万至30万患者年1例。 2004年5月20日，百时美施贵宝公司停止在美国销售Serzone。奈法唑酮是一种5-羟色胺再摄取抑制剂。奈法唑酮是一种5-羟色胺能调节抗抑郁药，用于治疗抑郁症、攻击性行为和惊恐障碍。奈法唑酮治疗与短暂的、通常无症状的血清转氨酶水平升高有关，并且与几例具有临床意义的急性肝损伤病例相关，其中一些病例是致命的。盐酸奈法唑酮（商品名Serzone）是百时美施贵宝公司销售的一种抗抑郁药。由于存在潜在的（尽管程度较轻）肝损伤，可能导致需要肝移植甚至死亡的肝损伤，该药物于2003年在一些国家停用。严重肝损伤的发生率约为每25万至30万患者年1例。 2004年5月20日，百时美施贵宝公司停止在美国销售Serzone。[维基百科] 另见：盐酸奈法唑酮（盐形式）。

---

药物适应症
用于治疗抑郁症。

FDA标签

---

作用机制
在血清素能系统中，奈法唑酮作为突触后血清素2型受体（5-HT2）的拮抗剂发挥作用，并且与氟西汀类抗抑郁药一样，抑制突触前血清素（5-HT）的再摄取。这些机制增加了可与5-HT受体相互作用的血清素量。在去甲肾上腺素能系统中，奈法唑酮对去甲肾上腺素的摄取抑制作用极小。奈法唑酮还能拮抗α1-肾上腺素能受体，产生镇静、肌肉松弛和多种心血管效应。奈法唑酮对苯二氮卓类、胆碱能、多巴胺能、组胺能或β-或α2-肾上腺素能受体没有显著亲和力。

---

治疗用途
第二代抗抑郁药
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册和结果数据库，列出了全球公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都提供有关研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究地点；研究地点的联系信息；并提供其他健康网站的相关信息链接，例如美国国家医学图书馆 (NLM) 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。奈法唑酮已收录于该数据库中。
盐酸奈法唑酮片适用于治疗抑郁症。在选择治疗该疾病的替代疗法时，处方医生应考虑与盐酸奈法唑酮治疗相关的肝功能衰竭风险。在许多情况下，这将促使医生得出结论，应首先尝试其他药物。/美国产品标签包含/

---

药物警告
/黑框警告/ 在针对重度抑郁症 (MDD) 和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，抗抑郁药增加了儿童、青少年和年轻成人出现自杀意念和行为（自杀倾向）的风险。任何考虑在儿童、青少年或年轻成人中使用盐酸奈法唑酮片或其他任何抗抑郁药的人都必须权衡此风险与临床需求。短期研究表明，与安慰剂相比，抗抑郁药不会增加24岁及以上成年人的自杀倾向风险；与安慰剂相比，抗抑郁药会降低65岁及以上成年人的自杀倾向风险。抑郁症和某些其他精神疾病本身就与自杀风险增加相关。所有年龄段的患者在开始抗抑郁药治疗时都应接受适当的监测，并密切观察病情是否恶化、出现自杀倾向或行为异常变化。应告知家属和照护者密切监测和与处方医生沟通的必要性。盐酸奈法唑酮片未获准用于儿童。/警告/ 有服用盐酸奈法唑酮片的患者出现危及生命的肝功能衰竭的报告。据报道，在美国，每25万至30万个盐酸奈法唑酮患者年中，约有1例因肝衰竭而死亡或接受肝移植。总患者年数是指每位患者接受药物治疗的总时间，以年为单位。例如，一个患者年相当于两名患者各接受六个月的治疗，或三名患者各接受四个月的治疗，以此类推。通常，患有活动性肝病或基线血清转氨酶升高的患者不应开始服用盐酸奈法唑酮片。目前尚无证据表明肝病史会增加肝衰竭的风险，但异常的基线情况可能会使患者监测变得复杂。应告知患者注意肝功能障碍的体征和症状（黄疸、厌食、胃肠不适、疲劳等），并在出现这些症状时立即告知医生。如果临床体征或症状提示肝衰竭，应停止服用盐酸奈法唑酮片。如果患者在服用盐酸奈法唑酮片期间出现肝细胞损伤的迹象，例如血清AST或血清ALT水平升高至正常值上限的3倍或以上，则应停止用药。如果重新开始服用盐酸奈法唑酮，则应假定这些患者肝损伤的风险增加。因此，不应考虑对这些患者进行再次治疗。下表列出了奈法唑酮使用后最常见的不良事件（发生率≥5%），这些不良事件在安慰剂组中的发生率显著高于奈法唑酮组（即，奈法唑酮组的发生率显著高于安慰剂组，p≤0.05），包括：嗜睡、口干、恶心、头晕、便秘、疲劳、头昏眼花、视力模糊、意识混乱和视觉障碍。在一项全球上市前临床试验中，接受奈法唑酮治疗的3496名患者中，约有16%因不良反应而停止治疗。在临床试验中，与停药相关的更常见（≥1%）且被认为与药物相关的事件（即奈法唑酮组的脱落率约为安慰剂组的两倍或更多）包括：恶心（3.5%）、头晕（1.9%）、失眠（1.5%）、疲乏（1.3%）和躁动（1.2%）。有关奈法唑酮更完整的（17）药物警告，请访问HSDB记录页面。药效学：奈法唑酮是一种合成抗抑郁药，由苯基哌嗪类化合物衍生而来，用于治疗重度抑郁症。尽管奈法唑酮的结构与曲唑酮相似，但其作用机制与其他抗抑郁药不同。因此，它不像三环类抗抑郁药那样具有严重的心血管毒性风险，也不会像选择性5-羟色胺再摄取抑制剂那样引起失眠和快速眼动睡眠抑制。

---

奈法唑酮（CAS号：83366-66-9）是一种苯基哌嗪类抗抑郁药。它是一种5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂和5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）。奈法唑酮最初是为治疗重度抑郁症而开发的，并在临床试验中证实了其疗效。然而，由于肝毒性方面的担忧，其使用受到限制。

C25H32N5O2CL

470.00688

469.224

C, 63.89; H, 6.86; Cl, 7.54; N, 14.90; O, 6.81

83366-66-9

Nefazodone hydrochloride;82752-99-6

4449

Light yellow to yellow solid powder

180-182°C

3.554

55.53

0

5

10

33

649

0

CCC1=NN(CCCN2CCN(CC2)C2=CC(Cl)=CC=C2)C(=O)N1CCOC1=CC=CC=C1

VRBKIVRKKCLPHA-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C25H32ClN5O2/c1-2-24-27-31(25(32)30(24)18-19-33-23-10-4-3-5-11-23)13-7-12-28-14-16-29(17-15-28)22-9-6-8-21(26)20-22/h3-6,8-11,20H,2,7,12-19H2,1H3

2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-5-ethyl-4-(2-phenoxyethyl)-1,2,4-triazol-3-one

Nefazodone, Dutonin, Nefadar, Serzone

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~125 mg/mL (~265.95 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。