奈法唑酮会引起氧化应激（表现为谷胱甘肽耗尽）并扰乱线粒体膜的电位，从而导致细胞死亡[2]。在葡萄糖和半乳糖上培养的 HepG2 细胞在给予奈瓦佐酮 (200 μM) 24 小时后显示 100% ATP 耗尽 [2]。 Nevazodone（6.25、12.5 和 25 μM；0-120 分钟）可显着抑制 HepG2 耗氧量 (OCR) [2]。

Nefazodone (10 mg/kg) 在 16 天的时间内皮下注射，可有效抵消压力对小鼠免疫系统的有害影响 [3]。

动物/疾病模型：雌性 balb/c（Bagg ALBino）小鼠（7-12 周龄；应激模型；每天午夜前后以每分钟 5 秒的频率暴露于 100 dB 宽带噪声 1 小时或 3 小时）[3]
剂量：10 mg/kg
给药途径：皮下注射；药效持续 16 天。
实验结果：可减轻应激引起的胸腺、脾脏和外周血细胞数量的减少。

吸收、分布和排泄
奈法唑酮被迅速且完全吸收。其绝对生物利用度较低（约20%）。
口服奈法唑酮后主要通过N-去烷基化以及脂肪族和芳香族羟基化代谢，仅有不到1%的给药奈法唑酮以原形经尿液排出。
0.22至0.87 L/kg
/乳汁/ 在两名受试者中，一名每日两次服用50 mg，另一名早晨服用50 mg，晚上服用100 mg，血浆谷浓度均低于50 ng/mL，而相应的乳汁浓度分别为687 ng/mL和213 ng/mL。
/乳汁/ ……在一名每日两次服用200 mg奈法唑酮的女性中，乳汁和血浆（谷浓度）中奈法唑酮的浓度分别为57 ng/mL和617 ng/mL。乳汁与血浆的浓度比为0.09。
/乳汁/ 奈法唑酮会分泌到乳汁中。
/乳汁/ 本研究的目的是探讨早产儿的不良反应是否可归因于通过母乳接触奈法唑酮。一名35岁（体重60公斤）服用奈法唑酮300毫克/天的白人女性婴儿（女婴，体重2.1公斤，矫正胎龄36周）因嗜睡、精神萎靡、无法维持正常体温且喂养困难入院。在排除其他更可能的诊断后，才考虑通过母乳接触奈法唑酮的诊断。采用高效液相色谱法（HPLC）定量分析了奈法唑酮及其代谢物（三唑二酮、羟基奈法唑酮和间氯苯基哌嗪）在母体血浆和乳汁中的浓度-时间曲线。计算得出，婴儿通过乳汁摄入的奈法唑酮及其活性代谢物（以奈法唑酮当量计）剂量仅为按体重调整后的母亲每日奈法唑酮剂量的0.45%。……
有关奈法唑酮（共7种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
肝脏。
……一名16岁女性服用了2.4克奈法唑酮。奈法唑酮的末端消除半衰期为 8.3 小时，其代谢物羟基奈法唑酮的末端消除半衰期为 14.6 小时。血压-时间曲线显示存在 18 小时的低血压期。收缩压与羟基奈法唑酮之间存在显著相关性（R² = 0.602）。尽管存在低血压，心率在 30 小时内仍维持在 56 至 66 次/分之间。QT 间期与奈法唑酮（R² = 0.911）和羟基奈法唑酮（R² = 0.797）均显著相关，但 QTc 间期与药物浓度之间无显著相关性。……本研究旨在探讨早产新生儿的不良反应是否可能归因于母乳中奈法唑酮的暴露。一名35岁（体重60公斤）服用奈法唑酮300毫克/天的白人女性婴儿（女婴，体重2.1公斤，矫正胎龄36周）因嗜睡、精神萎靡、体温无法维持正常、喂养困难而入院。……采用高效液相色谱法（HPLC）定量分析了母亲血浆和乳汁中奈法唑酮及其代谢物（三唑二酮、羟基奈法唑酮和间氯苯基哌嗪）的浓度-时间曲线。计算得出，婴儿通过乳汁摄入的奈法唑酮及其活性代谢物（以奈法唑酮当量计）剂量仅为母亲体重校正后每日奈法唑酮剂量的0.45%。……
本研究以代谢谱明确的抗抑郁药物奈法唑酮为例，探讨了多元分析在体外代谢物鉴定研究中的应用价值。色谱条件的选择旨在模拟高通量筛选新化学实体微粒体稳定性时所采用的条件。采用主成分分析 (PCA) 评估了含/不含奈法唑酮的人肝微粒体样品组的分子离子和保留时间信息。PCA 的得分和载荷图揭示了药物及其相应代谢物的分离情况以及相关的目标离子。随后，对目标离子进行串联质谱 (MS/MS) 分析，从而可以对谱图进行分析和解析，以鉴定奈法唑酮及其代谢物。将 PCA 鉴定的奈法唑酮代谢物与传统代谢物鉴定方法鉴定的代谢物进行比较，结果表明，在采用类似分析方法时，两者具有非常好的相关性。在添加β-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADPH）的人肝微粒体孵育体系中，鉴定出奈法唑酮的15种代谢物，几乎涵盖了所有先前报道的主要代谢物。在这15种代谢物中，8种来源于奈法唑酮中N-取代的3-氯苯基哌嗪基团的N-去烷基化和N-去苯基化，6种来源于单羟基化和双羟基化，1种来源于奈法唑酮中乙基三唑酮部分的拜耳-维利格氧化。
口服奈法唑酮后，主要通过N-去烷基化以及脂肪族和芳香族羟基化进行广泛代谢，仅有不到1%的奈法唑酮以原形经尿液排出。本文对血浆中鉴定的三种代谢物进行了表征，这三种代谢物分别是羟基奈法唑酮 (HO-NEF)、间氯苯基哌嗪 (mCPP) 和一种三唑二酮代谢物。本文描述了抗抑郁药奈法唑酮 (NEF) 在人肝微粒体 (HLM) 中产生的体外代谢物的完整分析和表征。通过对三种新代谢物的表征，发现了 NEF 的两条新的代谢途径（生物转化）。这三种新代谢物包括：由三唑酮和丙基单元之间发生的 N-脱烷基化反应形成的两种新代谢物 (M24、M25)，以及由苯氧乙基单元上发生的 O-脱芳基化反应形成的一种新代谢物 (M26)。这些代谢物最初由 4000 Q-Trap 质谱仪检测到，然后使用 LTQ-Orbitrap 质谱仪进行精确质量测量以确认其存在。两种仪器均能在一次液相色谱/串联质谱（LC/MS/MS）分析中提供完整的体外代谢物信息，但各有优缺点。4000 Q-Trap 的一个显著缺点是，当用作全扫描触发多次依赖产物离子扫描时，增强质谱（EMS）谱图中的同位素模式质量有所下降。对于信号强度较低的微量代谢物，这个问题尤为突出。另一方面，LTQ-Orbitrap 在用作全扫描时，仍能保持优异的同位素模式。共检测并鉴定了 26 种代谢物。通过分析不同时间点的重复孵育实验，也证实了这些新代谢物的形成。
奈法唑酮已知的代谢物包括羟基奈法唑酮、1-(3-氯苯基)哌嗪、5-乙基-4-(2-苯氧基乙基)-2-(3-羟丙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮和对羟基奈法唑酮。
主要在肝脏代谢。
消除途径：口服奈法唑酮后，主要通过N-去烷基化以及脂肪族和芳香族羟基化代谢，仅有不到1%的奈法唑酮以原形经尿液排出。
半衰期：2-4小时

---

生物半衰期
2-4小时
……一名16岁女性服用了2.4克奈法唑酮奈法唑酮。……奈法唑酮的末端消除半衰期为 8.3 小时，其代谢物羟基奈法唑酮的末端消除半衰期为 14.6 小时。
……在一项四周期交叉设计研究中，16 名受试者分别接受临床相关剂量的文拉法辛、奈法唑酮或舍曲林治疗 8 天，或接受氟西汀治疗 11 天。各治疗方案之间设有 7 至 14 天的洗脱期，氟西汀始终是最后服用的抗抑郁药。……奈法唑酮也是唯一一种能显著改变阿普唑仑 (ALPZ) 体内分布的抗抑郁药，与基线值相比，其浓度-时间曲线下面积 (AUC) 降低（P < 0.01），消除半衰期延长（16.4 小时 vs. 12.3 小时；P < 0.05）。奈法唑酮的半衰期为 2 至 4 小时。

毒性概述
识别和用途：奈法唑酮为固体，用作抗抑郁药。人体研究：上市后经验表明，曾有单独服用奈法唑酮以及与酒精和/或其他物质合用导致过量服用的报告。虽然有少数患者因服用过量奈法唑酮（主要与酒精和/或其他物质合用）而死亡的报告，但尚未确定其与奈法唑酮存在因果关系。上市前临床研究中，有7例单独服用奈法唑酮或与其他药物合用导致过量服用的报告。这些患者均未死亡。奈法唑酮的摄入量范围为1000毫克至11200毫克。奈法唑酮过量服用的常见症状包括恶心、呕吐和嗜睡。一名患者服用了2000至3000毫克奈法唑酮，同时服用了美索巴莫和酒精，据报道该患者出现了抽搐。奈法唑酮治疗与肝脏异常有关，其严重程度从无症状的可逆性血清转氨酶升高到导致肝衰竭（最终需要肝移植和/或死亡）不等。目前，尚无方法预测哪些患者可能发展为肝衰竭。通常情况下，患有活动性肝病的患者不应接受奈法唑酮治疗。该药物不会增加妊娠期间人类重大畸形的发生率，使其高于1%至3%的基线水平。动物研究：没有证据表明奈法唑酮具有致癌性。分别以高达200毫克/公斤和800毫克/公斤的日剂量，连续两年通过饮食途径给大鼠和小鼠喂食奈法唑酮，未发现肿瘤发生率增加。在妊娠兔和妊娠大鼠中分别进行了生殖研究，日剂量分别高达 200 和 300 mg/kg（分别约为妊娠兔的 6 倍和 5 倍）。未观察到奈法唑酮治疗导致后代畸形。然而，在大鼠中观察到早期幼崽死亡率增加和幼崽体重下降。一项大鼠生育力研究表明，200 mg/kg/天的剂量会导致生育力略有下降。基于以下试验，已证实奈法唑酮无遗传毒性：细菌突变试验、培养大鼠肝细胞的 DNA 修复试验、中国仓鼠卵巢细胞的哺乳动物突变试验、大鼠骨髓细胞的体内细胞遗传学试验以及大鼠显性致死试验。在血清素能系统中，奈法唑酮作为 2 型血清素 (5-HT2) 受体的拮抗剂发挥作用。奈法唑酮作用于突触后受体，并且像氟西汀类抗抑郁药一样，抑制突触前5-羟色胺（5-HT）的再摄取。这些机制增加了可与5-HT受体相互作用的5-羟色胺的量。在去甲肾上腺素能系统中，奈法唑酮对去甲肾上腺素的摄取抑制作用很小。奈法唑酮还拮抗α1-肾上腺素能受体，产生镇静、肌肉松弛和多种心血管效应。奈法唑酮对苯二氮卓类、胆碱能、多巴胺能、组胺能以及β或α2-肾上腺素能受体的亲和力不显著。

---

相互作用
辛伐他汀是一种羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，常用于治疗高脂血症患者。在大多数患者中，如果使用得当，它是一种安全有效的药物。严重副作用服用辛伐他汀的患者，尤其是服用较高剂量或与会升高辛伐他汀血药浓度的药物合用时，可能会罕见地出现横纹肌溶解症。我们描述了一例患者在辛伐他汀剂量滴定至 80 mg 后出现横纹肌溶解症的病例，该患者同时将抗抑郁药换成了奈法唑酮。我们在文献中仅发现两例类似病例，均以读者来信的形式发表在两份不同的期刊上。我们报告此病例旨在丰富相关文献，并提高临床医生对这种药物相互作用的认识，以便对其进行监测。
本研究旨在通过一项随机、双盲、平行组、安慰剂对照试验，在 48 名健康男性志愿者中，评估单次和多次给药后，新型抗抑郁药奈法唑酮与阿普唑仑之间潜在的相互作用。其中 12 名受试者每天两次服用安慰剂，受试者分别每日两次服用1 mg阿普唑仑、200 mg奈法唑酮或1 mg阿普唑仑联合200 mg奈法唑酮，疗程7天。分别于第1天和第7天给药后，以及第4、5和6天早晨给药前采集系列血样，采用经验证的高效液相色谱法测定阿普唑仑及其代谢物α-羟基阿普唑仑（AOH）和4-羟基阿普唑仑（4OH），以及奈法唑酮及其代谢物羟基奈法唑酮（HO-奈法唑酮）、间氯苯基哌嗪（mCPP）和一种三唑二酮代谢物（二酮）的浓度。阿普唑仑、4OH、奈法唑酮、HO-奈法唑酮、mCPP和二酮的血浆浓度在第4天达到稳态。非房室药代动力学分析显示，在稳态下，当阿普唑仑与奈法唑酮联合用药时，阿普唑仑的Cmax和AUCtau值显著增加约2倍，而4-羟基奈法唑酮的Cmax和AUCtau值分别显著降低40%和26%。阿普唑仑与奈法唑酮联合用药后，对奈法唑酮、羟基奈法唑酮或二酮的单剂量或稳态药代动力学无影响。然而，与单独服用奈法唑酮相比，阿普唑仑与奈法唑酮联合用药后，平均稳态mCPP的Cmax和AUCtau值显著增加约3倍，t1/2值显著增加约2倍。阿普唑仑和奈法唑酮在细胞色素P450 3A4代谢上的竞争性抑制可能是造成这种现象的原因。阿普唑仑和奈法唑酮合用时存在药代动力学相互作用。奈法唑酮和阿普唑仑合用时无需调整奈法唑酮的剂量。由于奈法唑酮会升高血浆中阿普唑仑的浓度，因此建议在两种药物合用时降低阿普唑仑的剂量。
他克莫司（FK-506）是一种重要的免疫抑制剂，最常用于维持免疫抑制，以预防急性细胞器官排斥反应。一位57岁患有终末期肾病（推测继发于慢性肾小球肾炎）的女性接受了活体亲属肾移植。她耐受手术良好，术后第5天出院。她使用泼尼松、硫唑嘌呤和他克莫司维持病情稳定。移植两年后，她开始服用奈法唑酮50 mg。患者因抑郁症被处方每日两次口服奈法唑酮。服用奈法唑酮一周后，患者出现头痛、意识模糊和视物模糊（视野中出现灰色区域），但眼科检查未见异常。其血清肌酐升高至 2.2 mg/dL（基线值为 1.5 mg/dL），谷浓度他克莫司显著升高（> 30 ng/mL）。他克莫司和奈法唑酮均由细胞色素 P450 (CYP) 3A4 系统代谢。我们怀疑奈法唑酮抑制了他克莫司的代谢。因此，同时服用奈法唑酮等抗抑郁药或任何其他抑制 CYP3A4 同工酶亚家族的药物，都可能干扰他克莫司的代谢。监测他克莫司的血药浓度至关重要，当两种药物同时服用时，需要适当调整剂量，以避免严重的药物相互作用。肾毒性和神经毒性。
抑郁症是移植后常见的并发症，通常需要药物治疗。许多新型选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI）类抗抑郁药与环孢素一样，均由细胞色素P450IIIA同工酶系统代谢，因此这些药物对移植患者构成相互作用风险。我们观察到，在一位心脏移植患者开始服用奈法唑酮抗抑郁药后不久，其全血环孢素浓度升高了近10倍。我们认为，由于奈法唑酮抑制细胞色素P-450 IIIA4同工酶，导致奈法唑酮与环孢素之间存在具有临床意义的药物相互作用。
有关奈法唑酮的更多相互作用（完整）数据（共26项），请访问HSDB记录页面。

[1]. A review of its pharmacology and clinical efficacy in the management of major depression. Drugs. 1997 Apr;53(4):608-36.

[2]. In vitro assessment of mitochondrial dysfunction and cytotoxicity of nefazodone, trazodone, and buspirone. Toxicol Sci. 2008 Jun;103(2):335-45.

[3]. Effects of nefazodone on the immune system of mice. Eur Neuropsychopharmacol. 2000 Jul;10(4):255-64.

奈法唑酮是一种N-芳基哌嗪类、N-烷基哌嗪类、三唑类、单氯苯类和芳香醚类化合物。它具有抗抑郁、5-羟色胺能拮抗、5-羟色胺再摄取抑制剂、α-肾上腺素能拮抗和镇痛的药理作用。
盐酸奈法唑酮（商品名：Serzone）是由百时美施贵宝公司销售的一种抗抑郁药物。由于存在肝损伤的风险（尽管可能性很小），该药于2003年在一些国家停止销售。药物引起的肝损伤与肝移植需求增加甚至死亡的风险相关，严重肝损伤的发生率约为每25万至30万患者年1例。 2004年5月20日，百时美施贵宝公司停止在美国销售Serzone。
奈法唑酮是一种5-羟色胺再摄取抑制剂。
奈法唑酮是一种5-羟色胺能调节抗抑郁药，用于治疗抑郁症、攻击性行为和惊恐障碍。奈法唑酮治疗与短暂的、通常无症状的血清转氨酶水平升高有关，并且与几例临床表现明显的急性肝损伤病例相关，其中一些病例是致命的。
盐酸奈法唑酮（商品名Serzone）是百时美施贵宝公司销售的一种抗抑郁药。由于存在肝损伤的可能性（尽管可能性很小），可能导致肝损伤，进而需要肝移植甚至死亡，因此该药于2003年在一些国家停止销售。严重肝损伤的发生率约为每25万至30万患者年1例。2004年5月20日，百时美施贵宝公司停止在美国销售Serzone。[维基百科]
另见：盐酸奈法唑酮（有盐形式）。

---

药物适应症
用于治疗抑郁症。
FDA标签

---

作用机制
在血清素能系统中，奈法唑酮作为2型血清素（5-HT₂）突触后受体的拮抗剂发挥作用，并且与氟西汀类抗抑郁药一样，抑制突触前血清素（5-HT）的再摄取。这些机制增加了可与5-HT受体相互作用的血清素量。在去甲肾上腺素能系统中，奈法唑酮对去甲肾上腺素的摄取抑制作用极小。奈法唑酮还能拮抗α1-肾上腺素能受体，产生镇静、肌肉松弛和多种心血管效应。奈法唑酮对苯二氮卓类、胆碱能、多巴胺能、组胺能以及β或α2-肾上腺素能受体的亲和力并不显著。

---

治疗用途
第二代抗抑郁药
/临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都提供了研究方案的概要信息，包括以下内容：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如美国国家医学图书馆 (NLM) 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。奈法唑酮已包含在数据库中。
盐酸奈法唑酮片适用于治疗抑郁症。在选择治疗该疾病的替代疗法时，处方医生应考虑与盐酸奈法唑酮治疗相关的肝功能衰竭风险。在许多情况下，这将导致医生得出结论，应首先尝试其他药物。 /美国产品标签包含/

---

药物警告
/黑框警告/ 在针对重度抑郁症 (MDD) 和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，抗抑郁药会增加儿童、青少年和年轻成人出现自杀意念和行为（自杀倾向）的风险。任何考虑在儿童、青少年或年轻成人中使用盐酸奈法唑酮片或任何其他抗抑郁药的人都必须权衡这种风险与临床需求。短期研究显示，与安慰剂相比，抗抑郁药不会增加 24 岁以上成人的自杀倾向风险；与安慰剂相比，抗抑郁药会降低 65 岁及以上成人的自杀倾向风险。抑郁症和某些其他精神疾病本身就与自杀风险增加有关。所有年龄段的患者在开始接受抗抑郁治疗时，均应接受适当的监测，并密切观察病情是否恶化、出现自杀倾向或行为异常变化。应告知患者家属和照护者密切观察和与处方医生沟通的必要性。盐酸奈法唑酮片未获准用于儿童患者。
/黑框警告/ 已有服用盐酸奈法唑酮片的患者出现危及生命的肝功能衰竭的病例报告。据报道，在美国，每25万至30万患者年盐酸奈法唑酮治疗中，约有1例肝功能衰竭导致死亡或肝移植。总患者年数是指每位患者用药时间的总和，以年为单位。例如，1 患者年相当于 2 名患者各接受 6 个月的治疗，或 3 名患者各接受 4 个月的治疗，以此类推。通常情况下，对于患有活动性肝病或基线血清转氨酶升高的患者，不应开始使用盐酸奈法唑酮片治疗。目前尚无证据表明既往肝病会增加发生肝衰竭的风险，但基线异常可能会使患者监测变得复杂。应告知患者注意肝功能障碍的体征和症状（黄疸、厌食、胃肠道不适、乏力等），并在出现这些症状时立即告知医生。如果临床体征或症状提示肝衰竭，应停止使用盐酸奈法唑酮片。如果患者在服用盐酸奈法唑酮片期间出现肝细胞损伤的证据，例如血清 AST 或血清 ALT 水平升高至正常值上限的 3 倍或以上，则应停止服用该药。如果再次使用盐酸奈法唑酮，应假定这些患者发生肝损伤的风险增加。因此，不应考虑对这类患者进行再次治疗。
下表列出了使用奈法唑酮后最常见的不良事件（发生率≥5%），这些不良事件在安慰剂组中的发生率显著高于安慰剂组（即奈法唑酮组的发生率显著高于安慰剂组，p≤0.05），包括：嗜睡、口干、恶心、头晕、便秘、乏力、头昏眼花、视力模糊、意识混乱和视力异常。
在全球上市前临床试验中，3496名接受奈法唑酮治疗的患者中，约有16%因不良反应而停止治疗。在临床试验中，与停药相关的更常见（≥1%）且被认为与药物相关的事件（即，与安慰剂相比，奈法唑酮组的退出率约为安慰剂组的两倍或更高）包括：恶心（3.5%）、头晕（1.9%）、失眠（1.5%）、乏力（1.3%）和躁动（1.2%）。
有关奈法唑酮的更多药物警告（完整）数据（共17条），请访问HSDB记录页面。

---

药效学
奈法唑酮是一种合成的抗抑郁药，由苯基哌嗪类化合物衍生而来，用于治疗重度抑郁症。虽然奈法唑酮的结构与曲唑酮相似，但它的作用机制与其他抗抑郁药不同，因此，它不像三环类抗抑郁药那样具有严重的心血管毒性风险，也不像选择性血清素再摄取抑制剂那样会引起失眠和抑制快速眼动睡眠。

C25H32N5O2CL

470.00688

469.224

C, 63.89; H, 6.86; Cl, 7.54; N, 14.90; O, 6.81

83366-66-9

Nefazodone hydrochloride;82752-99-6

4449

Light yellow to yellow solid powder

180-182°C

3.554

55.53

0

5

10

33

649

0

CCC1=NN(CCCN2CCN(CC2)C2=CC(Cl)=CC=C2)C(=O)N1CCOC1=CC=CC=C1

VRBKIVRKKCLPHA-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C25H32ClN5O2/c1-2-24-27-31(25(32)30(24)18-19-33-23-10-4-3-5-11-23)13-7-12-28-14-16-29(17-15-28)22-9-6-8-21(26)20-22/h3-6,8-11,20H,2,7,12-19H2,1H3

2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-5-ethyl-4-(2-phenoxyethyl)-1,2,4-triazol-3-one

Nefazodone, Dutonin, Nefadar, Serzone

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~125 mg/mL (~265.95 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

---

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。