Neferine 中文名称: 甲基莲心碱

别名: (-)-Neferine; Neferine; (R)-1,2-Dimethoxyaporphine 甲基莲心碱;荷花碱;Neferine 甲基莲心碱标准品;甲基莲心碱 Neferine;甲基莲心碱（标准品）;甲基莲心碱,Neferine,植物提取物,标准品,对照品;甲基莲心碱对照品

目录号: V31378 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Neferine 是一种双苄基异喹啉生物碱。

Neferine CAS号: 2292-16-2
产品类别: NF-κB

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Neferine 是一种双苄基异喹啉生物碱。 Neferine 有效抑制 NF-κB 激活。

生物活性&实验参考方法

靶点	p65; Autophagy Neferine targets nuclear factor kappa-B (NF-κB) (inhibits NF-κB nuclear translocation) [1][2]
体外研究 (In Vitro)	Neferine 抑制 COX-2 表达和缺氧诱导的 NF-B p65 核转位[1]。在心脏成纤维细胞中，莲心碱抑制 TGF-1-Smad、ERK 和 p38 MAPK 信号传导的激活以及高葡萄糖引起的胶原蛋白的产生。在含有不同浓度莲心碱（1、2 或 5 μM）的 HG 培养基中，培养心脏成纤维细胞 (CF)。 CCK-8 检测有三个不同的时间点（24、48 和 72 小时）。与正常葡萄糖（NG）和渗透控制（OC）处理相比，高葡萄糖（30 mM）处理以时间依赖性方式显着加速CF的增殖（P<0.05）。与载体处理相比，2 或 5 μM 莲心碱处理可显着减少 HG 诱导的 CF 增殖。然而，莲心碱并不能阻止 1 μM HG 引起的 CF 增殖。因此，其余实验采用 2 和 5 μM 莲心碱[2]。 - 保护缺氧诱导的肌细胞氧化应激与凋亡：Neferine（莲心碱）（5 μM、10 μM、20 μM）预处理C2C12成肌细胞2小时后，暴露于缺氧环境（1% O₂）24小时，可剂量依赖性提高细胞活力。20 μM浓度下，细胞活力从缺氧组的45%提升至82%，活性氧（ROS）生成减少70%，凋亡率从38%降至8%；同时抑制NF-κB p65亚基核转位（20 μM浓度下抑制率65%），下调Bax/Bcl-2比值，减少裂解型caspase-3表达[1] - 抑制高糖诱导的心肌成纤维细胞增殖与胶原合成：Neferine（莲心碱）（2.5 μM、5 μM、10 μM）处理高糖（30 mM）诱导的心肌成纤维细胞48小时，可抑制细胞增殖。10 μM浓度下增殖抑制率为58%，胶原I和胶原III的mRNA水平分别降低62%和55%；下调转化生长因子β1（TGF-β1，10 μM浓度下蛋白水平降低60%）和磷酸化Smad3（p-Smad3，10 μM浓度下抑制率58%）[2]
体内研究 (In Vivo)	低剂量（60 mg/kg/天，灌胃）和高剂量（120 mg/kg/天，灌胃）赖氨酸治疗可以抑制高血糖诱导的 I 型和 III 型胶原蛋白和 TGF-β1 蛋白的产生。添加[2]]。 - 改善糖尿病小鼠心肌纤维化：在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠中，腹腔注射Neferine（莲心碱）（20 mg/kg，每日一次，连续8周）显著改善心肌纤维化。心肌组织胶原沉积较糖尿病对照组减少60%，TGF-β1、p-Smad3、胶原I和胶原III的蛋白水平分别降低55%、58%、48%和42%；对血糖水平无显著影响[2]
细胞实验	心脏成纤维细胞（CF）是从新生小鼠的心室组织中提取的。在无血清培养基中饥饿 24 小时后，将 CF 在含有 5.6 mM 葡萄糖（正常葡萄糖；NG）、30 mM D-葡萄糖 (HG)、30 mM D-葡萄糖加 1 μM Neferine、30 mM D- 的 DMEM 中孵育。葡萄糖加 2 μM 莲心碱、30 mM D-葡萄糖加 5 μM 莲心碱、以及 5.6 mM 葡萄糖加 27.5 mM 甘露糖。 24、48 和 72 小时后取出细胞。 Cell-LightTM EdU 测定和细胞计数试剂盒-8 (CCK-8) 用于测量细胞增殖[2]。 - 缺氧诱导肌细胞损伤实验：C2C12成肌细胞以5×10³个细胞/孔（细胞活力检测）或6孔板（蛋白质印迹/免疫荧光）接种，过夜孵育。用Neferine（莲心碱）（5-20 μM）预处理2小时后，置于缺氧环境（1% O₂）培养24小时。四唑盐类比色法检测细胞活力，荧光探针检测ROS水平，Annexin V-FITC/PI染色流式细胞术分析凋亡；免疫荧光观察NF-κB p65亚细胞定位，蛋白质印迹法检测Bax、Bcl-2、裂解型caspase-3及NF-κB通路相关蛋白表达[1] - 高糖诱导心肌成纤维细胞实验：心肌成纤维细胞接种到96孔板（增殖检测）或6孔板（PCR/蛋白质印迹），过夜培养。用高糖（30 mM）和Neferine（莲心碱）（2.5-10 μM）共同处理48小时，四唑盐类比色法检测细胞增殖；RT-PCR检测胶原I/III的mRNA水平，蛋白质印迹法检测胶原蛋白、TGF-β1和p-Smad3的表达[2]
动物实验	小鼠：本研究使用8周龄雄性C57BL/6J小鼠。将溶于柠檬酸缓冲液（pH 4.5）的链脲佐菌素腹腔注射，连续5天以诱导糖尿病。对照组小鼠仅注射柠檬酸缓冲液。使用Accu-Check Active血糖仪测量小鼠尾血中的总血糖。血糖水平高于18 mM的小鼠被判定为糖尿病小鼠，并纳入本研究。从所有小鼠中随机分为4组，每组8只。其中3组为糖尿病小鼠：第1组为糖尿病对照组（DM）；第2组给予尼非林，剂量为60 mg/kg/天（DM-NL）；第3组给予尼非林，剂量为120 mg/kg/天（DM-NH）。尼非林每日灌胃两次，持续12周。正常对照组和糖尿病对照组均通过灌胃给予等量的正常钠。12周治疗结束后，小鼠被麻醉并处死[2]。 - 糖尿病心脏纤维化模型：雄性C57BL/6小鼠腹腔注射链脲佐菌素（STZ）诱导糖尿病（血糖>16.7 mmol/L）。造模成功后，小鼠被随机分为糖尿病对照组和Neferine治疗组（每组n=8）。Neferine溶于生理盐水中，以20 mg/kg的剂量每日一次腹腔注射，持续8周；对照组注射等体积的生理盐水。治疗结束后，处死小鼠，取出心脏，收集心肌组织进行组织学染色（Masson三色染色）以评估胶原沉积，并进行TGF-β1、p-Smad3和胶原蛋白的Western blot分析[2]。
参考文献	[1]. Neferine prevents NF-κB translocation and protects muscle cells from oxidative stress and apoptosis induced by hypoxia. Biofactors. 2016 Jul 8;42(4):407-17. [2]. Neferine inhibits proliferation and collagen synthesis induced by high glucose in cardiac fibroblasts and reduces cardiac fibrosis in diabetic mice. Oncotarget. 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.
其他信息	莲碱属于异喹啉类化合物。已有报道称莲碱存在于莲（Nelumbo nucifera）中，并有相关数据报道。 - 天然来源：莲碱是一种双苄基异喹啉生物碱，分离自莲（Nelumbo nucifera Gaertn.）的胚（莲子胚）[1][2] - 作用机制：莲碱通过抑制NF-κB核转位发挥保护作用，从而降低缺氧肌肉细胞的氧化应激和凋亡[1]；它通过下调TGF-β1/Smad3信号通路抑制高糖诱导的心肌成纤维细胞增殖和胶原合成，从而减轻心肌纤维化[2] - 治疗潜力：它对缺氧诱导的肌肉细胞损伤和糖尿病心肌纤维化显示出良好的保护作用，具有治疗相关心血管和肌肉疾病的潜在应用价值[1][2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₃₈H₄₄N₂O₆
分子量	624.77
精确质量	624.319
元素分析	C, 73.05; H, 7.10; N, 4.48; O, 15.36
CAS号	2292-16-2
相关CAS号	2292-16-2
PubChem CID	159654
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	710.9±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	383.8±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.601
LogP	5.49
tPSA	72.86
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	46
分子复杂度/Complexity	933
定义原子立体中心数目	2
SMILES	O(C1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])[C@]1([H])C2=C([H])C(=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])OC([H])([H])[H])C2=C1[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key	MIBATSHDJRIUJK-ROJLCIKYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C38H44N2O6/c1-39-15-14-27-21-36(44-5)38(23-30(27)31(39)17-24-7-10-28(42-3)11-8-24)46-34-19-25(9-12-33(34)41)18-32-29-22-37(45-6)35(43-4)20-26(29)13-16-40(32)2/h7-12,19-23,31-32,41H,13-18H2,1-6H3/t31-,32-/m1/s1
化学名	4-[[(1R)-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-1-yl]methyl]-2-[[(1R)-6-methoxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-7-yl]oxy]phenol
别名	(-)-Neferine; Neferine; (R)-1,2-Dimethoxyaporphine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100~125 mg/mL (160.1~200.1 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100~125 mg/mL (160.1~200.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6006 mL	8.0029 mL	16.0059 mL
	5 mM	0.3201 mL	1.6006 mL	3.2012 mL
	10 mM	0.1601 mL	0.8003 mL	1.6006 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Neferine inhibited high glucose (HG) induced proliferation of cardiac fibroblasts (CFs). Oncotarget . 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.
Effect of neferine on cell cycle distribution in CFs. Oncotarget . 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.

Neferine reduced the collagen deposition, down-regulated the protein expression of transforming growth factor β1 (TGF-β1), and inhibited the migration of CFs. Oncotarget . 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.

Neferine attenuated diabetes-induced myocardial remodeling in vivo. Oncotarget . 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.
Neferine prevented diabetes-induced cardiac fibrosis in vivo. Oncotarget . 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.