| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
奈非那韦 (AG1341) (1-10 μM；48) 可抑制多发性骨髓瘤细胞生长 [4]。新鲜奈非那韦（1-10 μM；17 小时）会引起多发性骨髓瘤细胞系炎症，并抑制 26S 胰凝乳蛋白酶淀粉样蛋白染色体活性，损害缺血，并导致骨髓瘤细胞系细胞破裂 [4]。 [4] 奈非那韦（5 μM；0-24 小时）可降低 AKT 磷酸化。茴香染料可增加 caspase-3 的稳定性，降低 ERK1/2、AKT 和 STAT-3 磷酸化，并激活未折叠的蛋白质反应系统 [4]。另一种 IC50 为 35.93 μM 的 SARS-CoV 3CL pro 适配器是奈非那韦。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 NOD/SCID 小鼠中，奈非那韦 (AG1341)（75 mg/kg；腹腔注射；每周 5 天，持续 21 天）抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖 [4]。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖测定 [4]
细胞类型： RPMI、LP1、U266、OPM2 和 MM1S 细胞 测试浓度： 1、2、5、10 μM 孵育持续时间：48小时 实验结果：抑制RPMI、LP1、U266增殖。 OPM2 和 MM1S 细胞系呈剂量依赖性，IC50 为 1-5 μM。 细胞凋亡分析 [4] 细胞类型： LP1 和 U266 细胞 测试浓度： 1-10 μM 孵育持续时间：17 小时 实验结果：诱导膜联蛋白 V+/碘化丙啶+ 细胞百分比出现剂量依赖性增加。 蛋白质印迹分析 [4] 细胞类型： U266 细胞 测试浓度： 5 μM 孵育时间：0-24小时 实验结果：U266细胞中AKT磷酸化水平降低。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: NOD/SCID (severe combined immunodeficient) mouse (carrying U266-luc cells) [4]
Doses: 75 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; 5 days a week for 21 days Experimental Results: MM cells in NOD/SCID (severe combined immunodeficient) mouse diminished growth. |
| 参考文献 |
[1]. Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90.
[2]. Gills JJ, et al. Nelfinavir, A lead HIV protease inhibitor, is a broad-spectrum, anticancer agent that inducesendoplasmic reticulum stress, autophagy, and apoptosis in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Sep 1;13(17):5183-94. [3]. Kaldor SW, et al. Nelfinavir mesylate (AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85. [4]. Bono C, et al. The human immunodeficiency virus-1 protease inhibitor nelfinavir impairs proteasome activity and inhibits the proliferation of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Haematologica. 2012;97(7):1101‐1109. [5]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212. |
| 分子式 |
C32H45N3O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
567.789
|
| 精确质量 |
567.3131
|
| 元素分析 |
C, 67.69; H, 7.99; N, 7.40; O, 11.27; S, 5.65
|
| CAS号 |
159989-64-7
|
| 相关CAS号 |
Nelfinavir Mesylate;159989-65-8;Nelfinavir-d3;1217629-70-3
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
O=C([C@H]1N(C[C@@H](O)[C@@H](NC(C2=CC=CC(O)=C2C)=O)CSC3=CC=CC=C3)C[C@@]4([H])CCCC[C@@]4([H])C1)NC(C)(C)C
|
| InChi Key |
QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C32H45N3O4S/c1-21-25(15-10-16-28(21)36)30(38)33-26(20-40-24-13-6-5-7-14-24)29(37)19-35-18-23-12-9-8-11-22(23)17-27(35)31(39)34-32(2,3)4/h5-7,10,13-16,22-23,26-27,29,36-37H,8-9,11-12,17-20H2,1-4H3,(H,33,38)(H,34,39)/t22-,23+,26-,27-,29+/m0/s1
|
| 化学名 |
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide
|
| 别名 |
Nelfinavir free base; AG-1343; AG 1343; AG1343; Nelfinavir; Viracept.
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (176.12 mM
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7612 mL | 8.8061 mL | 17.6121 mL | |
| 5 mM | 0.3522 mL | 1.7612 mL | 3.5224 mL | |
| 10 mM | 0.1761 mL | 0.8806 mL | 1.7612 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cys-TAT(47-57) TFA (Cys-[HIV-Tat (47-57)] TFA)
Dolutegravir-d3 (S/GSK1349572-d3)
TAT (48-57) (TFA)
ICeD-2
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号