| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Nemonoxacin targets bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, enzymes essential for bacterial DNA replication and transcription. As a non-fluorinated quinolone, it inhibits these enzymes by stabilizing the enzyme-DNA cleavage complex, leading to bacterial cell death.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
奈莫沙星对肺炎衣原体具有抗菌活性，其MIC90为0.06 μg/mL [1]。万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗菌效果有限（MIC90为2 μg/mL），而奈莫沙星对社区获得性MRSA（CA-MRSA）具有极强的抗菌活性（MIC90：0.5和0.06 μg/mL），对环丙沙星耐药MRSA具有中等抗菌活性（MIC90：1 μg/mL）[2]。
奈莫沙星对多种病原体具有强效抗菌活性。它对肺炎衣原体有效，MIC90为0.06 μg/mL。奈莫沙星对社区获得性MRSA（CA-MRSA）具有高度抗菌活性，MIC90为0.5 μg/mL。它还能抑制耐药性肺炎链球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
奈莫沙星已获准用于治疗社区获得性肺炎，并在临床上证实了其疗效。其对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和非典型病原体的广谱抗菌活性使其可用于治疗呼吸道感染。
|
| 酶活实验 |
根据CLSI指南，可使用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法评估奈诺沙星的抗菌活性。将细菌菌株培养于合适的培养基中，并暴露于奈诺沙星的倍比稀释液中。在35℃下过夜培养后，将能明显抑制细菌生长的最低浓度确定为最小抑菌浓度（MIC）。
|
| 细胞实验 |
采用一系列革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和非典型细菌菌株，在体外评估奈诺沙星的抗菌活性。采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定最小抑菌浓度（MIC）值。此外，还可以进行时间-杀菌动力学研究和抗生素后效应研究，以表征该化合物的杀菌活性。
|
| 动物实验 |
奈莫沙星是一种口服药物，用于治疗社区获得性肺炎。在临床前研究中，该化合物会在细菌感染的动物模型中进行评估，例如小鼠肺炎或脓毒症模型。疗效评估指标包括存活率、靶器官中的细菌载量以及感染的临床症状。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
奈莫沙星苹果酸盐的分子量为505.52，分子式为C24H31N3O9。它是一种非氟喹诺酮类抗生素。标准参考文献中并未详细列出其苹果酸盐形式的具体药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和血浆蛋白结合率。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奈莫沙星通常耐受性良好。作为一种喹诺酮类抗生素，其潜在不良反应可能包括胃肠道不适、中枢神经系统反应和肌腱病。与氟化喹诺酮类药物相比，其非氟化结构可能具有更高的安全性。具体的LD50值尚未详细公布。
|
| 参考文献 |
[1]. Chotikanatis K, et al. In vitro activity of nemonoxacin, a novel nonfluorinated quinolone antibiotic, against Chlamydia trachomatis and Chlamydia pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(3):1800-1.
[2]. Lai CC, et al. Nemonoxacin (TG-873870) for treatment of community-acquired pneumonia. Expert Rev Anti Infect Ther. 2014 Apr;12(4):401-17. |
| 其他信息 |
奈莫沙星苹果酸盐（CAS号：951163-60-3）又名TG-873870，是一种非氟喹诺酮类抗生素，以商品名Taigexyn获批用于治疗社区获得性肺炎。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和氟喹诺酮类耐药菌株具有强效活性。
|
| 分子式 |
C24H31N3O9
|
|---|---|
| 分子量 |
505.51764
|
| 精确质量 |
505.206
|
| CAS号 |
951163-60-3
|
| 相关CAS号 |
Nemonoxacin;378746-64-6
|
| PubChem CID |
49863435
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
1.888
|
| tPSA |
192.62
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
36
|
| 分子复杂度/Complexity |
776
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
OC(CC(C(=O)O)O)=O.C[C@H]1C[C@H](N)CN(C2C=CC3=C(N(C4CC4)C=C(C3=O)C(=O)O)C=2OC)C1
|
| InChi Key |
YMVJINCWEIPOFL-FXMYHANSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H25N3O4.C4H6O5/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4-13)10-15(18(14)24)20(25)26;5-2(4(8)9)1-3(6)7/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26);2,5H,1H2,(H,6,7)(H,8,9)/t11-,12-;/m0./s1
|
| 化学名 |
7-((3S,5S)-3-amino-5-methylpiperidin-1-yl)-1-cyclopropyl-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid malate
|
| 别名 |
TG-873870 TG873870 TG 873870 Nemonoxacin Malate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~197.82 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9782 mL | 9.8908 mL | 19.7816 mL | |
| 5 mM | 0.3956 mL | 1.9782 mL | 3.9563 mL | |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.9891 mL | 1.9782 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
