| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nemonoxacin targets bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, which are essential enzymes for bacterial DNA replication, transcription, repair, and recombination. By inhibiting these enzymes, it prevents bacterial cell division and leads to cell death. Its unique structure, lacking fluorine at the C-8 position, contributes to its activity against fluoroquinolone-resistant strains.
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| 体外研究 (In Vitro) |
奈莫沙星在体外具有强效抗菌活性（0–5.51 µM；24 小时）[1]。
体外实验表明，奈莫沙星对多种葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均有良好的抑制活性。它对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）和甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）的 MIC50 值分别为 0.12 和 4 µg/mL。该化合物已被证实对多种病原体有效，包括肺炎链球菌和多种肠杆菌科细菌。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
已证实，奈莫沙星（口服；感染后15分钟和6小时）对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、头状葡萄球菌、肺炎链球菌和粪肠球菌）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌）有效，并具有广谱体内活性。大肠杆菌分离株[2]。已证实，奈莫沙星（口服；感染后6、12和24小时）对肺炎链球菌0613 (PRSP) 和肺炎链球菌0607 (10、20、40、80 mg/kg) 感染的小鼠肺部感染模型有效[2]。体内研究表明，奈莫沙星在小鼠感染模型中具有强效且广谱的抗菌活性。在小鼠全身感染模型中，感染后15分钟和6小时口服奈诺沙星对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、头状链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌）分离株均有效。在小鼠肺部感染模型中，奈诺沙星对肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌感染也显示出强效活性。
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| 酶活实验 |
奈诺沙星的体外活性测定包括测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌在不同浓度（0-5.51 μM）的化合物存在下培养 24 小时。通过评估细菌生长抑制情况来确定 MIC50 值。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： MSSA、MRSA 测试浓度： 0-5.51 µM (0-2048 µg/mL) 孵育时间： 24 小时 (小时) 实验结果： 对 MSSA 和 MRSA 的抑制作用，MIC90 值分别为 0.12 和 4 µg/mL。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： CD-1 ICR 小鼠（18-22 克；小鼠全身感染模型）[2]。
剂量： 1.6-4.0 mg/kg（金黄色葡萄球菌和头状链球菌感染），2.4-10.0 mg/kg（肺炎链球菌感染），5.0-22.6 mg/kg（粪肠球菌感染），1.6-10.0 mg/kg（大肠杆菌感染） 给药途径： 口服；感染后 15 分钟和 6 小时 实验结果： 针对金黄色葡萄球菌 ATCC 29213 (MSSA)、金黄色葡萄球菌 0705 (MRSA) 和头状葡萄球菌 0687（左氧氟沙星耐药 MRSC 的 ED50 分别为 2.08、2.59 和 2.52 mg/kg）。 动物/疾病模型： CD-1 ICR 小鼠（18-22 克；小鼠肺部感染模型）[2]。 剂量： 2.5、5、10、20 mg/kg（肺炎链球菌 0613 (PRSP)）； 10、20、40、80 mg/kg（肺炎克雷伯菌 0607） 给药途径： 口服；感染后 6、12 和 24 小时 实验结果： 菌落计数显著降低。 奈诺沙星的体内动物研究采用全身感染模型，在 CD-1 ICR 小鼠（18-22 g）中进行。该化合物在感染后 15 分钟和 6 小时以不同剂量（1.6-80 mg/kg）口服给药。通过测量小鼠的存活率或量化靶器官中的细菌载量来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料中未详细列出奈莫沙星的药代动力学数据。该化合物可口服，并溶于二甲基亚砜（DMSO）。粉剂应在-20°C下保存，最长可达3年。在某些地区，该化合物以药品（Taigexyn®）的形式销售。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奈莫沙星通常耐受性良好。作为一种喹诺酮类抗生素，它可能具有该类药物特有的副作用。现有资料中未提供具体的毒理学数据。该化合物用于治疗细菌感染。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奈莫沙星属于喹啉类药物。
药物适应症 它已被研究用于治疗细菌感染和肺炎。 奈莫沙星是一种新型的非氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性。目前正在研究其治疗细菌感染和社区获得性肺炎的疗效。该化合物对耐药菌株（例如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)）尤其有效。它可从商业供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C20H25N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
371.4302
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| 精确质量 |
371.185
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| CAS号 |
378746-64-6
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| 相关CAS号 |
Nemonoxacin malate;951163-60-3;Nemonoxacin-d3;Nemonoxacin-d3-1;Nemonoxacin-d4
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| PubChem CID |
11993740
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.982
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| tPSA |
97.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@@H](CN(C1)C2=C(C3=C(C=C2)C(=O)C(=CN3C4CC4)C(=O)O)OC)N
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| InChi Key |
AVPQPGFLVZTJOR-RYUDHWBXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25N3O4/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4-13)10-15(18(14)24)20(25)26/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26)/t11-,12-/m0/s1
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| 化学名 |
7-[(3S,5S)-3-amino-5-methylpiperidin-1-yl]-1-cyclopropyl-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2 mg/mL (~5.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6923 mL | 13.4615 mL | 26.9230 mL | |
| 5 mM | 0.5385 mL | 2.6923 mL | 5.3846 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6923 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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