| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neomycin is an aminoglycoside antibiotic and a phospholipase C (PLC) inhibitor [2].
It inhibits nuclear translocation of angiogenin in human endothelial cells, an essential step for angiogenin-induced angiogenesis [2]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
新霉素对铜绿假单胞菌和厌氧菌有效，但对大多数革兰氏阴性菌无效。其对金黄色葡萄球菌的增强疗效有时仅限于革兰氏菌，但长期使用会导致细菌致病性[1]。在人脐静脉内皮细胞 (HUVE) 中，100 μM 新霉素孵育 30 分钟后，细胞核内积累的 ¹²⁵I-血管生成素量最多可减少 60%，表明其核转位受到抑制[2]。新霉素以剂量依赖的方式抑制血管生成素的核转位。在 10 μM 时，核转位被抑制 42%；在 200 μM 时，抑制率达到 65%。在 500 μM 浓度下，核内积累量降至对照组的 14% [2]。
新霉素 以剂量依赖的方式抑制血管生成素诱导的 HUVE 细胞增殖。在 5 μM 浓度下，其抑制增殖活性达 49%；在 25 μM 浓度下，抑制率达 69%；在 50 μM 浓度下，血管生成素诱导的增殖被完全抑制。单独使用新霉素，浓度高达 100 μM 时，既不诱导也不抑制细胞增殖 [2]。浓度高达 50 μM 的新霉素不抑制血管生成素对酵母 tRNA 的核糖核酸酶活性（在 5、10 和 50 μM 浓度下，活性分别为对照组的 87%、105% 和 88%），表明其抗血管生成作用并非由于抑制血管生成素的酶活性 [2]。其他氨基糖苷类抗生素，包括庆大霉素、链霉素、卡那霉素、阿米卡星和巴龙霉素（浓度均为 100 μM），均不抑制血管生成素诱导的细胞增殖，提示该抑制作用是新霉素特有的 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 实验中，单独使用新霉素（剂量为每枚卵 20-200 ng）既不诱导血管生成，也不引起任何可见的不良反应。单独使用血管生成素（10 ng）可使 55% 的卵产生阳性血管生成反应。同时使用 4 ng 新霉素可将阳性反应降低至 40%，而 20 ng 则完全抑制血管生成素诱导的血管生成至背景水平 (20%)，与水对照组相当 [2]。
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| 酶活实验 |
本研究以酵母tRNA为底物，考察了新霉素对血管生成素核糖核酸酶活性的影响。将血管生成素或其与新霉素的混合物加入到含有0.6 mg酵母tRNA、30 μg无核糖核酸酶的BSA、30 mM HEPES（pH 6.8）和30 mM NaCl的反应混合物中，最终体积为300 μl。在37°C孵育2小时后，加入700 μl冰冷的3.4%高氯酸，涡旋混匀，冰上放置10分钟，然后在4°C下以15,000 × g离心10分钟。在260 nm处测定上清液的吸光度[2]。
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| 细胞实验 |
对于核转位实验，将HUVE细胞以5 × 10³ 个细胞/cm²的密度接种于35 mm培养皿中，培养24小时。用预热的HE-SFM培养基洗涤细胞三次，然后在37°C下与¹²⁵I-血管生成素（1 μg/ml）孵育30分钟。抑制剂可预先与¹²⁵I-血管生成素混合，也可在加入¹²⁵I-血管生成素前用抑制剂预处理细胞10-30分钟。孵育后，将培养皿置于4°C冷却10分钟，洗涤细胞，使其脱落，并用0.5% Triton X-100裂解。核组分通过1200 × g离心5分钟分离，并测定放射性[2]。
对于细胞增殖实验，将HUVE细胞以4 × 10³ 个细胞/cm²的密度接种于预先包被有黏附因子的35 mm培养皿中，培养基为HE-SFM，并在有或无抑制剂的情况下，于37°C下与1 μg/ml血管生成素孵育48小时。用胰蛋白酶消化细胞，并使用库尔特计数器测定细胞数量[2]。 |
| 动物实验 |
在鸡绒毛尿囊膜 (CAM) 检测中，使用受精鸡卵。将含有血管生成素 (10 ng)、新霉素 (4-200 ng) 或其组合的样品 (5 μl 体积) 滴加到 CAM 上。孵育 48 小时后，在显微镜下观察血管生长情况，并记录结果为阳性或阴性 [2]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
浓度高达 200 μM 的新霉素对人绒毛膜上皮细胞 (HUVE) 没有细胞毒性，这已通过台盼蓝染色排除法测定 [2]。
在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 试验中，每枚鸡胚 20-200 ng 的新霉素剂量未引起坏死或其他任何可见的不良反应 [2]。 该研究指出，在外耳毛细胞中，新霉素与磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸结合，干扰肌醇磷酸的合成，这可能导致氨基糖苷类抗生素引起的耳毒性。然而，引起显著耳毒性所需的浓度 (30 mM) 远高于抑制血管生成素诱导的血管生成所需的浓度 (每枚鸡胚 20 ng) [2]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸新霉素是新霉素的硫酸盐形式，新霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素，来源于弗氏链霉菌（Streptomyces fradiae），具有抗菌活性。新霉素是一种由三种成分组成的抗生素复合物：两种异构体B和C是活性成分，新霉素A是次要成分。新霉素与细菌30S核糖体亚基的16S rRNA和S12蛋白不可逆地结合。因此，该药物干扰mRNA与细菌核糖体之间起始复合物的组装，从而抑制蛋白质合成的起始。此外，新霉素诱导mRNA模板错读，导致移码翻译和翻译提前终止。最终，这会导致细菌细胞死亡。
由弗氏链霉菌产生的氨基糖苷类抗生素复合物。它由新霉素A、B和C组成，通过抑制蛋白质合成过程中的翻译发挥作用。 另见：硫酸新霉素（注：已移至此处）。 新霉素是一种氨基糖苷类抗生素，它通过与原核生物核糖体的小亚基结合来抑制翻译，导致mRNA错读。与遗传霉素（G418）不同，新霉素不与真核生物核糖体结合[2]。 该研究发现，新霉素是血管生成素诱导的血管生成的抑制剂，其作用机制是通过抑制内皮细胞中血管生成素的核转位。这种效应似乎与其PLC抑制活性有关，因为另一种PLC抑制剂（U-73122）也抑制了核转位，而其非活性类似物（U-73343）则没有这种作用[2]。 结构特异性显而易见：巴龙霉素与新霉素的区别仅在于葡萄糖环第6位上的-NH₂被-OH取代，巴龙霉素对血管生成素诱导的细胞增殖没有抑制活性，表明该位置的氨基对于抗血管生成活性至关重要[2]。 该研究表明，新霉素及其类似物代表了一类潜在的新型抗血管生成素药物，有望开发用于治疗包括癌症、关节炎、银屑病和糖尿病视网膜病变在内的血管生成相关疾病[2]。 |
| 精确质量 |
614.312
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|---|---|
| CAS号 |
1405-10-3
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| 相关CAS号 |
Framycetin;119-04-0
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| PubChem CID |
62403
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
1046.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>187°C (dec.)
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| 闪点 |
586.5ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
56 ° (C=10, H2O)
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| tPSA |
436.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
953
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| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([C@]1([H])[C@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O1)O[H])O[H])N([H])[H])O[H])[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[C@]([H])([C@@]1([H])O[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O1)O[H])O[H])N([H])[H])N([H])[H])N([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
OIXVKQDWLFHVGR-GQTDVWSESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H46N6O13.H2O4S/c24-2-7-13(32)15(34)10(28)21(37-7)40-18-6(27)1-5(26)12(31)20(18)42-23-17(36)19(9(4-30)39-23)41-22-11(29)16(35)14(33)8(3-25)38-22;1-5(2,3)4/h5-23,30-36H,1-4,24-29H2;(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7-,8+,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22?,23+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-4-[(3R,4R,5S,6S)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric acid
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| 别名 |
Framycetin Neomycin BNeomycinMycifradin Soframycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~275.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (55.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05593601 | RECRUITING | Drug: Neomycin | Colonization, Asymptomatic | Mahidol University | 2022-11-24 | Phase 4 |
| NCT01227863 | UNKNOWN STATUS | Drug: MAXINOM® Drug: Maxitrol® |
Acute Bacterial Conjunctivitis |
Azidus Brasil | 2011-02 | Phase 3 |
| NCT05779254 | RECRUITING | Drug: Neomycin Sulfate | Anastomotic Leak Microbial Colonization |
Uzsoki Hospital | 2023-02-01 | |
| NCT02001909 | COMPLETED | Drug: Regorafenib (Stivarga, BAY73-4506) Drug: Neomycin |
Neoplasms | Bayer | 2013-12 | Phase 1 |
| NCT00534391 | UNKNOWN STATUS | Drug: neomycin sulfate, polymyxin B sulfate and gramicidin Drug: Artificial tear |
Hordeolum | Chulalongkorn University | 2007-09 | Phase 3 |
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