| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neomycin sulphate B targets bacterial ribosomes, inhibiting protein synthesis in susceptible bacteria. It also targets RNase P cleavage activity (Ki = 35 μM) and hammerhead ribozyme (Ki = 13.5 μM). As an aminoglycoside antibiotic, it binds to the 30S ribosomal subunit, causing misreading of the genetic code and inhibition of protein synthesis. It is a potent antibiotic with broad-spectrum activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
硫酸弗拉霉素（也称硫酸新霉素或弗拉霉素）对RNA RNase P 具有抑制作用，且该作用对pH值敏感；因此，降低pH值可减弱其对其他系统的抑制作用[1]。新型抗生素5-叠氮化物硫酸弗拉霉素B和硫酸盐可特异性地抑制成熟miRNA的合成，并与细胞因子相互作用，有效抑制肝细胞癌（HCC）细胞系[2]。硫酸弗拉霉素的主要同源靶点是16S rRNA的解码位点；然而，它也能与HIV-1中的Rev反应元件、I类内含子和锤头状核酶结合，抑制它们的生物学功能[硫酸新霉素可诱导翻译过程中遗传密码的错读并抑制多种核酶]。硫酸弗拉霉素与RNA的结构基序及其对应的DNA序列基序相关。 16S rRNA 的 1400 至 1500 位氨基酸区域是核糖体靶位点 [4]。
体外实验表明，硫酸新霉素 B 能以 35 μM 的 Ki 值抑制 RNase P 的切割活性，并以 13.5 μM 的 Ki 值抑制锤头状核酶。作为一种氨基糖苷类抗生素，它对多种细菌具有强效抗菌活性。详细的体外实验数据可在相关文献中找到。该化合物是一种特性明确的抗生素。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硫酸新霉素B被用作治疗细菌感染的抗生素。它可以增强局部抗菌治疗腺样体炎的效果。它也用于烧伤治疗。该化合物还用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染的研究。它是一种临床常用的抗生素。
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| 酶活实验 |
根据CLSI指南，体外抗菌药物敏感性试验通常采用肉汤微量稀释法或琼脂扩散法检测硫酸新霉素B。将化合物溶于水或合适的缓冲液中，并用培养基进行系列稀释。将细菌培养物以标准密度接种，并在37°C下培养18-24小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见生长的最低浓度。RNase P裂解活性测定使用不同化合物浓度的酶和底物。Ki值根据剂量反应曲线计算。对照组包括溶剂和参考抗生素。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，使用细菌培养物或真核细胞系。对于抗菌研究，将细菌培养在合适的培养基中，并用不同浓度的硫酸新霉素B处理。通过光密度或菌落计数监测细菌生长。对于RNase P或核酶研究，使用无细胞体系或细胞裂解液。真核细胞的细胞活力通过MTT或CellTiter-Glo检测。所有处理均包含溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内，硫酸新霉素B通常采用口服或局部给药。在动物研究中，啮齿动物通过口服或其他途径给药。在感染模型中，动物感染细菌后接受抗生素治疗。终点指标包括细菌载量降低、存活率和组织学变化。采集血样进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸新霉素B（分子量712.72，C₂₃H₄₆N₆O₁₃·3H₂SO₄）是一种氨基糖苷类抗生素。该化合物为白色或淡黄色粉末，具有吸湿性。其熔点高于160℃（分解）。易溶于水。详细的药代动力学参数可从药理学文献中获取。该化合物是一种临床常用抗生素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸新霉素B是一种临床常用的抗生素，具有良好的安全性。它可局部用药、口服，也可用于肠道准备。全身用药的常见副作用包括肾毒性和耳毒性。肾功能不全和听力丧失的患者禁用。该化合物以药品形式上市。
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| 参考文献 |
[1]. N E Mikkelsen, et al. Inhibition of RNase P RNA Cleavage by Aminoglycosides. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 May 25;96(11):6155-60.
[2]. Childs-Disney JL, et al. Small Molecule Targeting of a MicroRNA Associated with Hepatocellular Carcinoma. ACS Chem Biol. 2016 Feb 19;11(2):375-80. [3]. Stampfl S, et al. Monovalent ion dependence of neomycin B binding to an RNA aptamer characterized by spectroscopic methods. Chembiochem. 2007 Jul 9;8(10):1137-45. [4]. Hoch I, et al. Antibiotic inhibition of RNA catalysis: neomycin B binds to the catalytic core of the td group I intron displacing essential metal ions. J Mol Biol. 1998 Sep 25;282(3):557-69. |
| 其他信息 |
硫酸新霉素B是新霉素B的硫酸盐形式，也是硫酸新霉素的组成成分之一。它含有火霉素。硫酸新霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素，来源于弗氏链霉菌（Streptomyces fradiae），具有抗菌活性。新霉素是一种由三种成分组成的抗生素复合物：两种异构体成分B和C是活性成分，新霉素A是次要成分。新霉素与细菌30S核糖体亚基的16S rRNA和S12蛋白不可逆地结合。因此，该药物干扰mRNA与细菌核糖体之间起始复合物的组装，从而抑制蛋白质合成的起始。此外，新霉素诱导mRNA模板错读，导致移码翻译和翻译提前终止。这最终导致细菌细胞死亡。
硫酸弗拉莫西汀是弗拉莫西汀的硫酸盐形式，弗拉莫西汀是一种氨基糖苷类抗生素，分离自薰衣草链霉菌（Streptomyces lavendulae (decaris)）。其主要成分是新霉素B，具有广谱抗菌活性。弗拉莫西汀主要用作外用制剂，吸收不良。肠外给药可引起肾毒性和耳毒性。 新霉素是弗拉迪链霉菌（Streptomyces fradiae）产生的成分。水解后，新霉素B和新霉素B。（摘自《默克索引》，第11版） 硫酸新霉素B（硫酸弗拉莫西汀）是一种临床使用的氨基糖苷类抗生素。它外用于治疗皮肤感染，口服用于肠道准备，并用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染的研究。它还能抑制核糖核酸酶P和锤头状核酶。它既可作为药品购买，也可从化学品供应商处购买用于研究用途。其作用机制涉及与核糖体结合并抑制蛋白质合成。 |
| 分子式 |
C23H48N6O17S
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|---|---|
| 分子量 |
712.72
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| 精确质量 |
712.28
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| CAS号 |
4146-30-9
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| 相关CAS号 |
Framycetin;119-04-0
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| PubChem CID |
197162
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
927.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
514.5ºC
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| tPSA |
436.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
953
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| SMILES |
C1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1N)O[C@@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CN)O2)O)O)N)O[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@@H](CO)O3)O[C@@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](CN)O4)O)O)N)O)O)N.OS(=O)(=O)O.OS(=O)(=O)O.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
KWBUARAINLGYMG-JGMIRXPNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H46N6O13.3H2O4S/c24-2-7-13(32)15(34)10(28)21(37-7)40-18-6(27)1-5(26)12(31)20(18)42-23-17(36)19(9(4-30)39-23)41-22-11(29)16(35)14(33)8(3-25)38-22;3*1-5(2,3)4/h5-23,30-36H,1-4,24-29H2;3*(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7-,8+,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23+;;;/m1.../s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5S,6S)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-(((2R,3S,4R,5S)-5-(((1R,2R,3S,5R,6S)-3,5-diamino-2-(((2R,3R,4R,5S,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-6-hydroxycyclohexyl)oxy)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-yl)oxy)tetrahydro-2H-pyran-3,4-diol sulfate
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| 别名 |
Neomycin sulphate B Framycetin sulphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~275.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (55.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4031 mL | 7.0154 mL | 14.0308 mL | |
| 5 mM | 0.2806 mL | 1.4031 mL | 2.8062 mL | |
| 10 mM | 0.1403 mL | 0.7015 mL | 1.4031 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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