NG-25

别名: NG25; NG-25; NG 25 N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺
目录号: V4602 纯度: ≥98%
NG25 是一种新型、有效的合成双 TAK1(TGFβ 激活激酶 1)和 MAP4K2(丝裂原激活蛋白激酶激酶激酶 2)抑制剂,IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM。
NG-25 CAS号: 1315355-93-1
产品类别: MAP4K
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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  • NG-25 HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
NG25 是一种新型、有效的合成双 TAK1(TGFβ 激活激酶 1)和 MAP4K2(丝裂原激活蛋白激酶激酶激酶 2)抑制剂,IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM。重要的细胞内分子 TGFβ 激活激酶-1 (TAK1) 参与基因毒性应激引起的 NF-κB 激活。已经对多种恶性肿瘤进行了研究,以确定以 TAK1 为靶点的治疗效果。一组用 Dox 和 NG25 处理的乳腺癌细胞系显示出显着改善的治疗效果。在这项临床前研究中,NG25 增加了所有测试的乳腺癌细胞系中 Dox 诱导的细胞毒性和细胞凋亡,同时在某些情况下增强了 Dox 诱导的 p38 磷酸化和 IB 降解。总之,我们的研究结果最终证明,NG25 使乳腺癌细胞对体外 Dox 治疗敏感。这种组合可能是治疗乳腺癌的一种可行且有效的治疗选择,可以提高 Dox 疗效,同时最大限度地减少 Dox 副作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
MAP4K2 (IC50 = 21.7 nM); TAK1 (IC50 = 149 nM); LYN (IC50 = 12.9 nM); GSK (IC50 = 56.4 nM); ABL,ARG (IC50 = 75.2 nM); FER (IC50 = 82.3 nM); SRC (IC50 = 113 nM); Eph B2 (IC50 = 672 nM); ZAK (IC50 = 698 nM); Eph A2 (IC50 = 773 nM); Eph B4 (IC50 = 999 nM); ZC1/HGK (IC50 = 3250 nM); RAF1 (IC50 = 7590 nM)
体外研究 (In Vitro)
NG25 是一种有效的 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂,IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM。此外,NG25 还能有效抑制多种激酶,包括 LYN、CSK、FER、p38α、ABL、ARG 和 SRC,IC50 值分别为 12.9、56.4、82.3、102、75.2 和 113 nM[1]。当 CL097 或 CpGB 或 A 分别刺激时,NG25 完全抑制 IFNα 和 IFNβ 的分泌[2]。所有测试的乳腺癌细胞系在 NG25 处理后都会出现剂量依赖性细胞活力下降。 NG25 (2 μM) 增强了 Dox 对乳腺癌细胞的细胞毒作用[3]。
酶活实验
IRF7 在大肠杆菌中作为与谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的融合蛋白产生,后者被 PreScission 蛋白酶分解。通过 PreScission 蛋白酶消化,IRF7 从 GST 和谷胱甘肽-Sepharose 中释放出来,GST-IRF7 被谷胱甘肽-Sepharose 捕获。昆虫 Sf21 细胞表达 His6 标记形式的 IKKβ 和 TBK1,这些形式已被磷酸化而变得有活性,然后将这些纯化形式用于次氮基三乙酸镍-琼脂糖亲和层析。 Millipore 公司销售活性 GST-IKKα,然后进行测试。
细胞实验
在 96 孔板中,将 3.5×105 Gen 2.2 细胞或 Flt3-DC 在不加或加指定浓度抑制剂的情况下孵育 1 小时。然后用 1 M CpG(A 型或 B 型)、1 μg/mL CL097 或 1 μg/mL R848 刺激它们。 5 或 12 小时后收集细胞培养物上清液,通过离心澄清,并储存在 80°C 等待细胞因子水平分析。将未刺激的细胞在不存在或存在抑制剂的情况下孵育 12 小时,以进行细胞活力测定。细胞固定后,使用流式细胞术测定活细胞的百分比。
动物实验
Male Swiss albino mice
1 mg/kg
i.v. or o.g.
参考文献

[1]. Discovery of type II inhibitors of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2). J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):183-96.

[2]. Essential role for IKKβ in production of type 1 interferons by plasmacytoid dendritic cells. J Biol Chem. 2012 Jun 1;287(23):19216-28.

[3]. TAK1 inhibitor NG25 enhances doxorubicin-mediated apoptosis in breast cancer cells. Sci Rep. 2016 Sep 7;6:32737.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H30F3N5O2
分子量
537.5760
精确质量
537.24
元素分析
C, 64.79; H, 5.63; F, 10.60; N, 13.03; O, 5.95
CAS号
1315355-93-1
相关CAS号
NG25 trihydrochloride;2108554-00-1
外观&性状
Solid powder
SMILES
CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)C)OC4=C5C=CNC5=NC=C4)C(F)(F)F
InChi Key
SMPGEBOIKULBCT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H30F3N5O2/c1-3-36-12-14-37(15-13-36)18-21-6-7-22(17-24(21)29(30,31)32)35-28(38)20-5-4-19(2)26(16-20)39-25-9-11-34-27-23(25)8-10-33-27/h4-11,16-17H,3,12-15,18H2,1-2H3,(H,33,34)(H,35,38)
化学名
N-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)benzamide
别名
NG25; NG-25; NG 25
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 16.7~25 mg/mL (31.0~46.1 mM)
Ethanol: ~3 mg/mL (~5.6 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.65 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8602 mL 9.3009 mL 18.6019 mL
5 mM 0.3720 mL 1.8602 mL 3.7204 mL
10 mM 0.1860 mL 0.9301 mL 1.8602 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • NG-25


    NG25 shows cytotoxic effect on breast cancer cells.2016 Sep 7;6:32737.

  • NG-25


    NG25 enhances the cytotoxic effect of Dox on breast cancer cells.2016 Sep 7;6:32737.

  • NG-25


    NG25 enhances the inhibitory effect of Dox on breast cancer Anchorage-independent growth.2016 Sep 7;6:32737.

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