规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
MAP4K2 (IC50 = 21.7 nM); TAK1 (IC50 = 149 nM); LYN (IC50 = 12.9 nM); GSK (IC50 = 56.4 nM); ABL,ARG (IC50 = 75.2 nM); FER (IC50 = 82.3 nM); SRC (IC50 = 113 nM); Eph B2 (IC50 = 672 nM); ZAK (IC50 = 698 nM); Eph A2 (IC50 = 773 nM); Eph B4 (IC50 = 999 nM); ZC1/HGK (IC50 = 3250 nM); RAF1 (IC50 = 7590 nM)
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
NG25 是一种有效的 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂,IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM。此外,NG25 还能有效抑制多种激酶,包括 LYN、CSK、FER、p38α、ABL、ARG 和 SRC,IC50 值分别为 12.9、56.4、82.3、102、75.2 和 113 nM[1]。当 CL097 或 CpGB 或 A 分别刺激时,NG25 完全抑制 IFNα 和 IFNβ 的分泌[2]。所有测试的乳腺癌细胞系在 NG25 处理后都会出现剂量依赖性细胞活力下降。 NG25 (2 μM) 增强了 Dox 对乳腺癌细胞的细胞毒作用[3]。
|
酶活实验 |
IRF7 在大肠杆菌中作为与谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的融合蛋白产生,后者被 PreScission 蛋白酶分解。通过 PreScission 蛋白酶消化,IRF7 从 GST 和谷胱甘肽-Sepharose 中释放出来,GST-IRF7 被谷胱甘肽-Sepharose 捕获。昆虫 Sf21 细胞表达 His6 标记形式的 IKKβ 和 TBK1,这些形式已被磷酸化而变得有活性,然后将这些纯化形式用于次氮基三乙酸镍-琼脂糖亲和层析。 Millipore 公司销售活性 GST-IKKα,然后进行测试。
|
细胞实验 |
在 96 孔板中,将 3.5×105 Gen 2.2 细胞或 Flt3-DC 在不加或加指定浓度抑制剂的情况下孵育 1 小时。然后用 1 M CpG(A 型或 B 型)、1 μg/mL CL097 或 1 μg/mL R848 刺激它们。 5 或 12 小时后收集细胞培养物上清液,通过离心澄清,并储存在 80°C 等待细胞因子水平分析。将未刺激的细胞在不存在或存在抑制剂的情况下孵育 12 小时,以进行细胞活力测定。细胞固定后,使用流式细胞术测定活细胞的百分比。
|
动物实验 |
Male Swiss albino mice
1 mg/kg i.v. or o.g. |
参考文献 |
|
分子式 |
C29H30F3N5O2
|
---|---|
分子量 |
537.5760
|
精确质量 |
537.24
|
元素分析 |
C, 64.79; H, 5.63; F, 10.60; N, 13.03; O, 5.95
|
CAS号 |
1315355-93-1
|
相关CAS号 |
NG25 trihydrochloride;2108554-00-1
|
外观&性状 |
Solid powder
|
SMILES |
CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)C)OC4=C5C=CNC5=NC=C4)C(F)(F)F
|
InChi Key |
SMPGEBOIKULBCT-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C29H30F3N5O2/c1-3-36-12-14-37(15-13-36)18-21-6-7-22(17-24(21)29(30,31)32)35-28(38)20-5-4-19(2)26(16-20)39-25-9-11-34-27-23(25)8-10-33-27/h4-11,16-17H,3,12-15,18H2,1-2H3,(H,33,34)(H,35,38)
|
化学名 |
N-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)benzamide
|
别名 |
NG25; NG-25; NG 25
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: 16.7~25 mg/mL (31.0~46.1 mM)
Ethanol: ~3 mg/mL (~5.6 mM) |
---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.65 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8602 mL | 9.3009 mL | 18.6019 mL | |
5 mM | 0.3720 mL | 1.8602 mL | 3.7204 mL | |
10 mM | 0.1860 mL | 0.9301 mL | 1.8602 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NG25 shows cytotoxic effect on breast cancer cells.Sci Rep.2016 Sep 7;6:32737. th> |
---|
NG25 enhances the cytotoxic effect of Dox on breast cancer cells.Sci Rep.2016 Sep 7;6:32737. td> |
NG25 enhances the inhibitory effect of Dox on breast cancer Anchorage-independent growth.Sci Rep.2016 Sep 7;6:32737. td> |