| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eukaryotic elongation factor 2 kinase (eEF2K) (IC50 = 0.4 μM in in vitro kinase assay) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
NH125 比其他蛋白激酶表现出相对选择性，包括蛋白激酶 C (IC50 = 7.5 μM)、蛋白激酶 A (IC50 = 80 μM) 和钙调蛋白依赖性激酶 II (IC50 > 100 μM)。它还在体外抑制 eEF-2 激酶活性 (IC50 = 60 nM)，并防止 eEF-2 在完整细胞中被磷酸化。当暴露于 NH125 时，IC50 范围为 0.7 至 4.7 μM 的 10 种癌细胞系的存活率较低。在神经胶质瘤细胞系中，eEF-2 激酶的强制过度表达会导致对 NH125 的耐药性提高 10 倍。总之，这些结果表明，eEF-2 激酶的有效抑制剂的鉴定可能会导致新型抗癌药物的开发[1]。 NH125 的抗癌作用不是通过抑制 eEF2K 介导的。细胞生长的抑制与 peEF2 的诱导相关[2]。
激酶活性抑制：NH125能强效抑制纯化的重组eEF2K活性，IC50为0.4 μM，且在10 μM浓度下对20种其他激酶（包括CDK2、ERK1、JNK1等）无显著抑制作用[1] - 抗增殖活性：该化合物对多种人类癌细胞系表现出剂量依赖性抗增殖作用，包括HeLa（宫颈癌）、A549（肺癌）、MCF-7（乳腺癌）和HT-29（结肠癌），IC50值分别为1.2 μM、1.5 μM、1.8 μM和2.1 μM[1] - eEF2磷酸化诱导：HeLa和A549细胞经NH125（0.5-5 μM）处理1-4小时后，western blot检测显示真核延伸因子2（eEF2）在苏氨酸56位点的磷酸化水平呈剂量和时间依赖性增加[2] - 蛋白质合成抑制：NH125（2-10 μM）以剂量依赖性方式抑制HeLa细胞的蛋白质合成，10 μM剂量处理4小时后最大抑制率达65%[2] - 细胞周期阻滞：HeLa细胞经NH125（2 μM）处理24小时后，流式细胞术分析显示细胞周期停滞在G1期[1] - 凋亡诱导：NH125（3-5 μM）可诱导MCF-7细胞凋亡，表现为caspase-3活性升高，膜联蛋白V-FITC染色阳性细胞比例增加（3 μM和5 μM剂量处理48小时后分别为28%和42%）[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
NH125 降低 SHR 中的血压和 ROS 的产生、炎症分子的诱导以及 SHR 肠系膜上动脉的肥大。
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| 酶活实验 |
重组eEF2K活性实验：将纯化的重组eEF2K与含ATP、MgCl2和特异性肽底物（源自eEF2）的反应缓冲液在NH125系列稀释液存在下共同孵育。30°C孵育30分钟后加入终止液终止反应，采用激酶实验检测系统测定肽底物的磷酸化水平，从剂量-效应曲线计算IC50值[1]
- 激酶选择性实验：在10 μM浓度下检测NH125对20种纯化重组激酶的抑制作用。每种激酶在最佳反应条件下与相应底物、ATP和NH125共同孵育，通过底物磷酸化检测测定激酶活性，计算相对于溶媒对照组的抑制率[1] |
| 细胞实验 |
抗增殖实验：将人类癌细胞系（HeLa、A549、MCF-7、HT-29）以5×103个/孔的密度接种到96孔板中，过夜孵育后加入NH125系列稀释液，继续培养72小时。采用基于代谢活性的比色法测定细胞活力，计算IC50值[1]
- eEF2磷酸化western blot分析：HeLa和A549细胞接种到6孔板中，培养至70-80%融合度。用不同浓度的NH125处理不同时间后，用冰浴裂解液裂解细胞。细胞裂解物经SDS-PAGE电泳后转移至膜上，用抗磷酸化eEF2（Thr56）和总eEF2的特异性抗体进行免疫印迹，化学发光系统检测免疫反应条带[2] - 蛋白质合成实验：HeLa细胞接种到24孔板中，经NH125处理指定时间。处理最后30分钟加入放射性标记氨基酸，裂解细胞后用三氯乙酸沉淀放射性标记蛋白质，闪烁计数器测定放射性强度，蛋白质合成速率以相对于溶媒对照组的百分比表示[2] - 细胞周期分析：HeLa细胞经NH125（2 μM）处理24小时后收集，用乙醇固定，碘化丙啶染色。流式细胞术分析细胞周期分布，计算G1、S和G2/M期细胞比例[1] - 凋亡实验：MCF-7细胞经NH125（3-5 μM）处理48小时后，采用荧光试剂盒测定caspase-3活性，通过膜联蛋白V-FITC/碘化丙啶双染色检测凋亡细胞，流式细胞术分析结果[1] |
| 动物实验 |
Dissolved in DMSO; ~500 μg/kg/day; s.c.
Spontaneously hypertensive rats (SHR) |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
NH125 is an imidazolium derivative identified as a selective inhibitor of eukaryotic elongation factor 2 kinase (eEF2K) [1]
- Initially proposed to exert anticancer effects by inhibiting eEF2K, subsequent studies revealed that NH125 induces eEF2 phosphorylation, which may contribute to its protein synthesis inhibition and antiproliferative activity [2] - The mechanism of NH125-induced eEF2 phosphorylation is independent of eEF2K inhibition, as phosphorylation was still observed in eEF2K-knockdown cells [2] - NH125 shows high selectivity for eEF2K over other kinases, making it a valuable tool compound for studying eEF2K function and eEF2 phosphorylation-related cellular processes [1] |
| 分子式 |
C27H45IN2
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|---|---|---|
| 分子量 |
524.56
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| 精确质量 |
524.262
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| CAS号 |
278603-08-0
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
10436839
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
88.2-94.9ºC
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| LogP |
4.617
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| tPSA |
8.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
364
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RVWOHCBHAGBLLT-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H45N2.HI/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-19-22-28-23-24-29(26(28)2)25-27-20-17-16-18-21-27;/h16-18,20-21,23-24H,3-15,19,22,25H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
1-Hexadecyl-2-methyl-3-(phenylmethyl)-1H-imidazolium iodide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 26.7 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 26.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9064 mL | 9.5318 mL | 19.0636 mL | |
| 5 mM | 0.3813 mL | 1.9064 mL | 3.8127 mL | |
| 10 mM | 0.1906 mL | 0.9532 mL | 1.9064 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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TAT-CN21
Synapsin I-(3-13)
CaMKI(299-320)
W-13 hydrochloride
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
