| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1A-adrenoceptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
尼麦角林（0.3-30 μM；24 小时）可减弱活化的小胶质细胞和星形胶质细胞诱导的神经元细胞死亡[3]。尼麦角林（0.3-30 μM；48 小时）可抑制激活的小胶质细胞产生促炎细胞因子和超氧阴离子[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尼麦角林（10 mg/kg；每天一次静脉注射，持续 60 天）可改善患有阿尔茨海默病的小鼠受损的神经发生和认知能力[2]。尼麦角林（10 mg/kg；静脉注射，每日一次，持续 60 d）可抑制小鼠海马细胞凋亡、炎症和氧化应激，并通过 PI3K/AKT 信号通路调节海马细胞活性[2]。动物模型：3×Tg-AD 小鼠（雄性，28-35 g，6 周），患有阿尔茨海默氏病[2] 剂量：10 mg/kg 给药方式：静脉注射，每天一次，持续 60 天 结果：改善神经发生和认知能力。减轻痴呆程度。海马中致病性 Aβ-42 和 -40 肽以及 APP 下调。海马中神经保护性叉头盒蛋白 P2 (Foxp2)、含有 Src 同源性 2 的肌醇磷酸酶 (SxIP) 和末端结合蛋白 (EB) 的水平增加。尼麦角林治疗组和对照组之间锥体细胞层的分散度表现出显着差异。
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| 动物实验 |
3×Tg-AD mice (male, 28-35 g, 6 weeks) with the Alzheimer's disease
10 mg/kg I.v. once daily for 60 days |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Nicergoline is an organonitrogen heterocyclic compound and an organic heterotetracyclic compound.
An ergot derivative that has been used as a cerebral vasodilator and in peripheral vascular disease. It has been suggested to ameliorate cognitive deficits in cerebrovascular disease. An ergot derivative that has been used as a cerebral vasodilator and in peripheral vascular disease. It may ameliorate cognitive deficits in CEREBROVASCULAR DISORDERS. Drug Indication For the treatment of senile dementia, migraines of vascular origin, transient ischemia, platelet hyper-aggregability, and macular degeneration. Mechanism of Action Nicergoline acts by inhibiting the postsynaptic alpha(1)-adrenoceptors on vascular smooth muscle. This inhibits the vasoconstrictor effect of circulating and locally released catecholamines (epinephrine and norepinephrine), resulting in peripheral vasodilation. Therefore the mechanism of Nicergoline is to increase vascular circulation in the brain, thereby enhancing the transmission of nerve signals across the nerve fibres, which secrete acetylcholine as a neural transmitter. Pharmacodynamics Nicergoline is a potent vasodilator (improves brain blood flow). On the cerebral level it prompts a lowering of vascular resistance, an increase in arterial flow and stimulates the use of oxygen and glucose. Nicergoline also improves blood circulation in the lungs and limbs and has been shown to inhibit blood platelet aggregation. |
| 分子式 |
C24H26BRN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
484.3855
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| 精确质量 |
483.115
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| 元素分析 |
C, 59.51; H, 5.41; Br, 16.50; N, 8.67; O, 9.91
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| CAS号 |
27848-84-6
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| 相关CAS号 |
Nicergoline-13C,d3
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| PubChem CID |
34040
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
594.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
136-138°
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| 闪点 |
313.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.670
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| LogP |
4.34
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| tPSA |
56.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
681
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
BrC1=C([H])N=C([H])C(=C1[H])C(=O)OC([H])([H])[C@@]1([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])[C@]2([H])C([H])([H])C3=C([H])N(C([H])([H])[H])C4=C([H])C([H])=C([H])C(=C34)[C@]2(C1([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
YSEXMKHXIOCEJA-FVFQAYNVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H26BrN3O3/c1-27-13-17-8-21-24(30-3,19-5-4-6-20(27)22(17)19)9-15(12-28(21)2)14-31-23(29)16-7-18(25)11-26-10-16/h4-7,10-11,13,15,21H,8-9,12,14H2,1-3H3/t15-,21-,24+/m1/s1
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| 化学名 |
[(6aR,9R,10aS)-10a-methoxy-4,7-dimethyl-6a,8,9,10-tetrahydro-6H-indolo[4,3-fg]quinolin-9-yl]methyl 5-bromopyridine-3-carboxylate
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| 别名 |
Nicergoline; Sermion; Nicotergoline; Nimergoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 22~100 mg/mL (45.4~206.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0645 mL | 10.3223 mL | 20.6445 mL | |
| 5 mM | 0.4129 mL | 2.0645 mL | 4.1289 mL | |
| 10 mM | 0.2064 mL | 1.0322 mL | 2.0645 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05551182 | Not yet recruiting | Drug: Nicergoline | Dysphagia | Phramongkutklao College of Medicine and Hospital |
January 2023 | Phase 3 |
| NCT04176367 | Completed | Drug: Nicergoline from China Drug: Nicergoline from Italy |
Pharmacokinetics | Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc. |
December 17, 2019 | Phase 1 |
| NCT01009476 | Completed | Drug: Galantamine Drug: Nootropics (ginkgo biloba, nicergoline, piracetam, or others) |
Dementia Alzheimer Disease Dementia, Vascular |
Janssen-Cilag G.m.b.H | March 2006 | N/A |
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8-Chloro caffeine
hA3AR agonist 2
DMPX
A3AR agonist 3
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