Nimustine HCl (ACNU) 中文名称: 盐酸尼莫司汀

别名: Nimustine HCl; Nimustine hydrochloride; ACNU; NSC-245382; NSC245382; NSC 245382 盐酸尼莫司汀; 1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲盐酸盐; Nimustine Hydrochloride 盐酸尼莫司汀; 盐酸尼莫司汀 Nimustine hydrochloride

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盐酸尼莫司汀（也称为 ACNU）是一种批准的化疗药物，是一种用于癌症治疗的有效 DNA 交联剂和 DNA 烷化剂，它诱导 DNA 复制阻断病变和 DNA 双链断裂并抑制 DNA 合成，常用于化疗特别是胶质母细胞瘤/恶性脑肿瘤。

Nimustine HCl (ACNU) CAS号: 55661-38-6
产品类别: DNA(RNA) Synthesis

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

盐酸尼莫司汀（也称为 ACNU）是一种批准的化疗药物，是一种用于癌症治疗的强效 DNA 交联剂和 DNA 烷化剂，它诱导 DNA 复制阻断病变和 DNA 双链断裂并抑制 DNA 合成，常用用于特别是胶质母细胞瘤/恶性脑肿瘤的化疗。它可以帮助克服肿瘤耐药性，特别是与其他抗肿瘤药物或与放射疗法联合治疗各种肿瘤。

生物活性&实验参考方法

靶点	DNA alkylating agent (specifically chloroethylates the O⁶-position of guanine in DNA, leading to the formation of interstrand crosslinks (ICLs)). [1]
体外研究 (In Vitro)	用50 µM Nimustine HCl 处理LN-229胶质母细胞瘤细胞，可随时间诱导细胞凋亡。凋亡在处理后72小时开始，至120小时达到约55%。同时伴随caspase-8、-9和-3的切割，以及H2AX (γH2AX) 的磷酸化，表明DNA损伤应答被激活。[1] Nimustine HCl (50 µM) 在LN-229细胞中诱导JNK和p38K的强烈磷酸化（活化），在处理后24-72小时达到峰值，并增强ERK1/2的磷酸化。这导致AP-1结合活性增加及其组分c-Jun的磷酸化。[1] JNK的药理学抑制（使用SP600125）或siRNA介导的JNK或c-Jun敲低，能显著保护LN-229细胞免受 Nimustine HCl 诱导的凋亡。相反，敲低c-Fos使细胞对 Nimustine HCl 略微敏感。[1] Nimustine HCl 处理上调了LN-229细胞中促凋亡基因 bim 的mRNA表达。这种诱导可被JNK抑制或敲低所消除。BIM的蛋白水平诱导也得到了证实。EMSA和超迁移实验证明，在 Nimustine HCl 处理后，c-Jun（而非c-Fos）会结合到BIM启动子的AP-1位点。[1] 在LN-229和U87MG胶质母细胞瘤细胞中，通过shRNA瞬时下调BIM，导致在用 Nimustine HCl (50 µM) 处理后，细胞凋亡显著减少，caspase-9的切割减弱。[1] 在p53野生型LN-229细胞中，p53的药理学抑制或基因敲低增强了 Nimustine HCl 的细胞毒性潜力，这与p53介导的核苷酸切除修复（NER）基因 xpc 和 ddb2 的诱导有关。[1] 敲低c-Fos会损害LN-229细胞在 Nimustine HCl 处理后XPF mRNA和蛋白水平的恢复，导致敏感性增加。过表达c-Fos则维持XPF水平并赋予耐药性。[1] JNK抑制不影响 Nimustine HCl 诱导的DNA链间交联的形成或修复（通过改良的碱性彗星实验测量），也不影响γH2AX磷酸化的动力学。[1]
酶活实验	采用电泳迁移率变动实验（EMSA）评估AP-1转录因子结合活性。从经或未经 Nimustine HCl (50 µM) 处理的LN-229细胞中制备核提取物。提取物与含有来自胶原酶（mmp1）启动子或BIM启动子的AP-1结合位点的放射性标记寡核苷酸孵育。蛋白质-DNA复合物通过非变性凝胶电泳分离并显影。对于超迁移实验，在电泳前将针对c-Jun或c-Fos的特异性抗体加入结合反应中，以鉴定与DNA结合的AP-1复合物的组分。[1]
细胞实验	细胞（LN-229, U87MG）在补充了胎牛血清的Dulbecco改良Eagle培养基中，于37°C、7% CO₂条件下培养。[1] 对于凋亡和细胞周期分析，用 Nimustine HCl （通常为50 µM）处理细胞。在指定时间点，细胞被固定，用RNase处理，碘化丙啶（PI）染色，并通过流式细胞术分析以确定亚G1期细胞比例（凋亡细胞）。[1] 对于蛋白质分析，用 Nimustine HCl (50 µM) 处理细胞。在不同时间点，制备全细胞或核提取物。蛋白质通过SDS-PAGE分离，转膜，并使用特异性一抗（例如针对caspases、γH2AX、JNK、p-JNK、c-Jun、p-c-Jun、BIM、XPF、FasL）和相应的二抗进行检测。[1] 对于mRNA分析，从处理细胞中提取总RNA。合成cDNA并使用基因特异性引物（例如针对 bim、fasL、xpf、gapdh）进行终点PCR。[1] 对于激酶抑制研究，在加入 Nimustine HCl 前，细胞用特异性抑制剂（例如，SP600125用于JNK，SB203580用于p38K，U0126用于MEK1/2）预孵育1小时。抑制剂在培养基中保留至细胞收获。[1] 对于siRNA介导的敲低，使用转染试剂将细胞转染特异性siRNA（例如靶向JNK、c-Jun、c-Fos、ERK1/2）或非沉默对照RNA。通过蛋白质印迹或RT-PCR验证敲低效率。药物处理在转染后特定时间开始。[1] 对于BIM敲低，用表达BIM特异性shRNA或非沉默对照shRNA的质粒瞬时转染细胞。通过RT-PCR验证下调，随后用 Nimustine HCl 处理细胞。[1] 采用改良的碱性彗星实验测量DNA链间交联（ICL）的形成和修复。细胞用 Nimustine HCl (50 µM) 处理，在指定时间点，用胰酶消化，接受8 Gy照射，并立即在特定条件下进行碱性裂解和电泳，通过DNA迁移减少来检测ICLs。[1]
参考文献	[1]. Apoptosis induced by temozolomide and nimustine in glioblastoma cells is supported by JNK/c-Jun-mediated induction of the BH3-only protein BIM. Oncotarget. 2015 Oct 20;6(32):33755-68. [2]. FANCD1/BRCA2 plays predominant role in the repair of DNA damage induced by ACNU or TMZ. PLoS One. 2011 May 9;6(5):e19659. [3]. DNA lability induced by nimustine and ramustine in rat glioma cells. J Neurol Neurosurg Psychiatry. 1988 Nov;51(11):1391-4.
其他信息	盐酸尼莫司汀是由尼莫司汀与等当量盐酸反应制得的盐酸盐。它是一种抗肿瘤药物，对恶性脑肿瘤尤其有效。它具有抗肿瘤作用。它含有尼莫司汀(1+)。盐酸尼莫司汀是尼莫司汀的盐酸盐，尼莫司汀是一种具有抗肿瘤活性的亚硝基脲类药物。尼莫司汀可烷基化并交联DNA，从而导致DNA片段化、抑制蛋白质合成和细胞死亡。它是一种抗肿瘤药物，对恶性脑肿瘤尤其有效。脑肿瘤细胞对该药物初始疗效产生的耐药性可通过同时使用膜修饰剂（如利血平）、钙拮抗剂（如尼卡地平或维拉帕米）或钙调蛋白抑制剂（如三氟拉嗪）来部分克服。该药物也曾与其他抗肿瘤药物或放射疗法联合用于治疗各种肿瘤。盐酸尼莫司汀 (ACNU) 是一种氯乙基化亚硝基脲类药物，用作二线化疗药物，包括用于治疗恶性胶质瘤。它还用于治疗恶性黑色素瘤、胃肠道癌和胰腺癌，以及霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。[1] 其主要作用机制涉及DNA中鸟嘌呤O⁶位的氯乙基化，形成O⁶-氯乙基鸟嘌呤。这种损伤发生重排，在鸟嘌呤和胞嘧啶之间形成链间交联（ICL），而ICL具有高度细胞毒性。 [1] 细胞对尼莫司汀盐酸盐的耐药性可由DNA修复蛋白O⁶-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶（MGMT）和核苷酸切除修复（NER）通路介导。p53可通过上调NER因子（如XPC和DDB2）促进耐药性。[1] 在胶质瘤细胞中，尼莫司汀盐酸盐可触发由JNK/c-Jun MAPK通路介导的晚期凋亡反应。该通路激活导致AP-1依赖性的促凋亡BH3结构域蛋白BIM的转录诱导，BIM是细胞死亡的关键效应因子。[1] 转录因子c-Fos可通过刺激NER内切酶XPF的重新合成，促进DNA损伤修复，从而发挥对尼莫司汀盐酸盐的保护作用。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H14CL2N6O2
分子量	309.1525
精确质量	308.055
元素分析	C, 34.97; H, 4.56; Cl, 22.93; N, 27.18; O, 10.35
CAS号	55661-38-6
相关CAS号	Nimustine;42471-28-3
PubChem CID	91657
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	186 °C
LogP	2.573
tPSA	113.57
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	292
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC([H])([H])C([H])([H])N(C(N([H])C([H])([H])C1=C([H])N=C(C([H])([H])[H])N=C1N([H])[H])=O)N=O.Cl[H]
InChi Key	KPMKNHGAPDCYLP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H13ClN6O2.ClH/c1-6-12-4-7(8(11)14-6)5-13-9(17)16(15-18)3-2-10;/h4H,2-3,5H2,1H3,(H,13,17)(H2,11,12,14);1H
化学名	3-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl]-1-(2-chloroethyl)-1-nitrosourea;hydrochloride
别名	Nimustine HCl; Nimustine hydrochloride; ACNU; NSC-245382; NSC245382; NSC 245382
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 61~62.5 mg/mL (197.3~202.2 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 61~62.5 mg/mL (197.3~202.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2347 mL	16.1734 mL	32.3468 mL
	5 mM	0.6469 mL	3.2347 mL	6.4694 mL
	10 mM	0.3235 mL	1.6173 mL	3.2347 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02698280	Completed	Drug: Bevacizumab Drug: Nimustine	Glioblastoma	Huashan Hospital	July 2015	Phase 2

生物数据图片

TMZ- and ACNU-induced activation of AP-1 and impact on sensitivity. Oncotarget. 2015 Oct 20;6(32):33755-68.
Impact of c-Jun and c-Fos on TMZ- and ACNU-induced cell death. Oncotarget . 2015 Oct 20;6(32):33755-68.
siRNA silencing of FANCD1/BRCA2 in glioblastoma A172 cells after ACNU and TMZ treatments. PLoS One . 2011 May 9;6(5):e19659.
Rad51 foci formation in glioblastoma A172 cells after ACNU and TMZ treatments. PLoS One . 2011 May 9;6(5):e19659.