| 规格 | 价格 | ||
|---|---|---|---|
| 500mg | |||
| 1g | |||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Nimustine（50 μM；72-120 小时）会诱导细胞凋亡，从而导致细胞死亡[1]。 DNA 损伤反应系统由尼莫霉素（50 μM；24-96 小时）激活[1]。在神经胶质瘤细胞中，尼莫司汀（50 μM；24-120 小时）刺激 MAPK 信号传导[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
尼莫司汀可有效减缓肿瘤生长，剂量越高效果越佳[2]。尼莫司汀应每周服用 15 次，或每次 30 mg/kg 两次，间隔两周。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： LN-229 细胞系 测试浓度： 50 μM 孵育时间： 72-120 小时 实验结果：时间依赖性诱导细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： LN-229 和神经胶质瘤细胞系 测试浓度： 50 μM 孵育持续时间：24-120 小时 实验结果：诱导 caspase-8 和 -9 以及效应子 caspase-3 裂解。 ERK 激酶和 H2AX 磷酸化增加。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female C3H/HeN mice with solid FM3A tumors[2]
Doses: 15 and 30 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv)injection; 15 (4 times a week) and 30 mg/kg (twice with an interval of 2 weeks) Experimental Results: The intermittent large-dose injections resulted in better inhibition of tumor growth than did the fractionated small-dose injections. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Nimustine is an organochlorine compound that is urea in which the two hydrogens on one of the amino groups are replaced by nitroso and 2-chloroethyl groups and one hydrogen from the other amino group is replaced by a 4-amino-2-methylpyrimidin-5-ylmethyl] group. An antineoplastic agent especially effective against malignant brain tumors. It has a role as an alkylating agent and an antineoplastic agent. It is an organochlorine compound, an aminopyrimidine and a member of N-nitrosoureas. It is a conjugate base of a nimustine(1+).
Nimustine has been used in trials studying the treatment of Glioblastoma. Nimustine is a nitrosourea with antineoplastic activity. Nimustine alkylates and crosslinks DNA, thereby causing DNA fragmentation, inhibition of protein synthesis, and cell death. (NCI05) Antineoplastic agent especially effective against malignant brain tumors. The resistance which brain tumor cells acquire to the initial effectiveness of this drug can be partially overcome by the simultaneous use of membrane-modifying agents such as reserpine, calcium antagonists such as nicardipine or verapamil, or the calmodulin inhibitor, trifluoperazine. The drug has also been used in combination with other antineoplastic agents or with radiotherapy for the treatment of various neoplasms. |
| 分子式 |
C9H13CLN6O2
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|---|---|
| 分子量 |
272.69
|
| 精确质量 |
272.079
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| CAS号 |
42471-28-3
|
| 相关CAS号 |
Nimustine hydrochloride;55661-38-6
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| PubChem CID |
39214
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.52g/cm3
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| LogP |
1.771
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| tPSA |
113.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
292
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=NC=C(C(N1)=N)CNC(N(N=O)CCCl)=O
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| InChi Key |
VFEDRRNHLBGPNN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13ClN6O2/c1-6-12-4-7(8(11)14-6)5-13-9(17)16(15-18)3-2-10/h4H,2-3,5H2,1H3,(H,13,17)(H2,11,12,14)
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| 化学名 |
3-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl]-1-(2-chloroethyl)-1-nitrosourea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6672 mL | 18.3358 mL | 36.6717 mL | |
| 5 mM | 0.7334 mL | 3.6672 mL | 7.3343 mL | |
| 10 mM | 0.3667 mL | 1.8336 mL | 3.6672 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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