| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收良好。 约1%的14C以未改变的5-硝基-2-呋喃醛半卡巴脒形式从尿液、粪便和胆汁中回收，表明该物质在大鼠口服100 mg/kg剂量后代谢显著。 给予100 mg/kg 5-硝基-2-呋喃醛半卡巴脒-[甲酰基-14C]的大鼠……在96小时内分别以CO2的形式从尿液、粪便和呼吸气体中排出约66%、35%和1%的活性，且大部分(14)C 活性在 48 小时内消除。48 小时后，胆汁中 (14)C 的回收率约为 27%。 在给予 100 mg/kg 剂量的大鼠中，4 小时后血浆浓度达到 4.5 mg/L，其中 34% 与蛋白质结合。给予 200 mg/kg 剂量的大鼠，48 小时内约有 4.6% 通过尿液排出，0.5% 通过粪便排出。口服 5-硝基-2-呋喃醛半卡巴脒后 2 小时内，在犬脑脊液中检测到了该物质。 代谢/代谢物 硝基呋喃类化合物，包括硝基呋喃，在硝基处发生代谢还原反应，生成活性物质，这些活性物质可以与细胞大分子共价结合（Polnaszek 等，1984；Kutcher 和 McCalla，1984；McCalla，1979；McCalla 等，1975）。 /硝基呋喃脒已被证明可被哺乳动物肝脏中的酶和还原酶还原。在体外研究中，羟胺中间体的分离并不罕见。 本研究在单次灌注离体大鼠肝脏中研究了抗生素呋喃西林的体内分布。评估了药物稳态浓度和灌注液成分的影响。在缺乏谷胱甘肽前体（甘氨酸、谷氨酸和半胱氨酸）的灌注液中，较高浓度（120 μg/ml）的呋喃西林导致胆汁流量显著增加（从 1.01 ± 0.07 μl/min/g 增至 2.33 ± 1.07 μl/min/g），大量胆汁中二硫化谷胱甘肽外流（从 0.55 ± 0.07 nmol/min/g 增至 60.6 ± 25.4 nmol/min/g），以及腔静脉谷胱甘肽外流（降至无法检测的水平）和组织中谷胱甘肽水平（从 5.74 ± 0.20 μmol/g 降至 2.68 ± 0.13 μmol/g）急剧下降。即使停药后，这些参数也未能恢复到对照水平。低浓度（30 μg/ml）的呋喃酮，无论是否补充氨基酸，以及高浓度（补充氨基酸）的呋喃酮，其引起的毒性作用均较弱。使用 (35)S 甲硫氨酸，检测到了呋喃酮与谷胱甘肽的一种新的结合代谢物。数据表明，充足的谷胱甘肽水平可以减轻硝基氧化还原循环产生的活性氧以及呋喃酮进一步还原产生的活性代谢物的毒性，但缺乏足够谷胱甘肽清除这些活性氧的肝脏可能会受到损伤。 硝基呋喃类化合物，包括呋喃酮，在硝基处发生代谢还原，生成可与细胞大分子共价结合的活性氧。 半衰期：5 小时 生物半衰期 5 小时 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
确切的作用机制尚不清楚。呋喃西林可抑制多种细菌酶，尤其是参与葡萄糖和丙酮酸有氧和无氧降解的酶。据信，该活性还会影响丙酮酸脱氢酶、柠檬酸合成酶、苹果酸脱氢酶、谷胱甘肽还原酶和丙酮酸脱羧酶。 毒性数据 大鼠LD50 = 590 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据美国环境保护署 (EPA) 的说法，呋喃西林可能致癌。
呋喃西林呈无味淡黄色针状或黄色粉末状。饱和水溶液的 pH 值为 6.0-6.5。碱性溶液呈深橙色。(NTP, 1992) 呋喃西林是一种半缩氨基脲类药物，由半缩氨基脲与 5-硝基呋喃醛缩合而成。它是一种广谱抗菌药物，虽然对假单胞菌属的活性较弱，但仍可用于局部治疗烧伤、溃疡、伤口和皮肤感染。它是一种抗菌药物，属于半缩氨基脲类和硝基呋喃类抗生素。 呋喃醛或呋喃西林是一种局部抗感染剂，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。它用于治疗浅表伤口、烧伤、溃疡和皮肤感染。硝呋拉酮也曾用于口服治疗锥虫病。除用于皮肤科的局部用药外，FDA已撤销对含硝呋拉酮药物的批准。 一种局部抗感染剂，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。用于治疗浅表伤口、烧伤、溃疡和皮肤感染。硝呋拉酮也曾用于口服治疗锥虫病。 一种局部抗感染剂，对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。用于治疗浅表伤口和损伤以及皮肤感染。硝呋拉酮也曾用于口服治疗锥虫病。 另见：硫酸丁卡因；呋喃西林（成分）……查看更多…… 药物适应症 用于治疗由敏感菌引起的细菌性皮肤感染，包括脓皮病、感染性皮肤病以及割伤、伤口、烧伤和溃疡的感染。 作用机制 确切的作用机制尚不清楚。呋喃西林抑制多种细菌酶，特别是参与葡萄糖和丙酮酸有氧和无氧降解的酶。据信，这种活性还会影响丙酮酸脱氢酶、柠檬酸合成酶、苹果酸脱氢酶、谷胱甘肽还原酶和丙酮酸脱羧酶。 呋喃衍生物的抗菌作用机制尚不清楚，但推测该化合物会干扰细菌生长所必需的酶促过程。呋喃衍生物 硝呋酮的确切作用机制尚不清楚。但该药似乎是通过抑制参与碳水化合物代谢的细菌酶发挥作用的。有机物（例如，血液脓液、血清）和氨基苯甲酸（对氨基苯甲酸）会抑制硝呋酮的抗菌作用。 治疗用途 局部抗感染药；泌尿系统抗感染药；锥虫杀灭剂 /硝呋拉宗/对表面感染中存在的多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有杀菌作用……它已被用于局部治疗皮肤和黏膜感染。 硝呋拉宗可用于治疗……/晚期锥虫病/，并有一定成功率。单疗程治疗……每6小时一次，持续1周。可进行 3 个疗程，每个疗程之间休息一周。 它尤其适用于治疗二度和三度烧伤以及皮肤移植术后出现细菌感染并发症的情况，这些并发症对常用药物无效，但对呋喃西林敏感。……呋喃西林用于治疗眼、耳、鼻、尿道和阴道的易感感染。……它在血液、血清和脓液中仍保持抗菌活性；吞噬作用不被抑制，硝呋拉宗不干扰伤口愈合。 有关硝呋拉宗（共14种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ……/晚期锥虫病治疗/不适用于发热或体弱患者。……它会导致葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者发生溶血性贫血。 局部用于耳部时……/硝呋拉宗/可能引起皮肤过敏反应。……此类反应……通常与正在治疗的疾病相似。 ……这种药物反应通常可以通过炎症扩散至耳垂且感染对治疗无反应来识别。 ……假单胞菌和变形杆菌菌株通常具有耐药性。 目前尚未证实其对治疗轻微烧伤、伤口或感染性皮肤溃疡有效。它可能对治疗脓皮病无效。……约0.5-2%的患者会对药物产生过敏反应，有时在开始治疗后5天内即可出现。 ……所有呋喃西林剂型均应避免暴露于阳光直射、过热和碱性物质中。 有关呋喃西林（共8条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 呋喃西林是一种局部抗菌剂，适用于对其他药物存在耐药性或潜在耐药性的二度和三度烧伤的辅助治疗。呋喃西林也适用于皮肤移植，当细菌污染可能导致移植排斥或供皮区感染时，尤其是在有耐药菌感染史的医院。 |
| 分子式 |
C6H6N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
198.1362
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| 精确质量 |
198.038
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| CAS号 |
59-87-0
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| 相关CAS号 |
Nitrofurazone-13C,15N2;1217220-85-3
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| PubChem CID |
5447130
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
236-240ºC
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| 熔点 |
242-244 °C(lit.)
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| 闪点 |
2 °C
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| 折射率 |
1.674
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| LogP |
-0.36
|
| tPSA |
126.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
261
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(OC(=C1)[N+](=O)[O-])/C=N/NC(=O)N
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| InChi Key |
IAIWVQXQOWNYOU-FPYGCLRLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H6N4O4/c7-6(11)9-8-3-4-1-2-5(14-4)10(12)13/h1-3H,(H3,7,9,11)/b8-3+
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| 化学名 |
[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]urea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 155 mg/mL (~782.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (13.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.58 mg/mL (13.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0469 mL | 25.2347 mL | 50.4694 mL | |
| 5 mM | 1.0094 mL | 5.0469 mL | 10.0939 mL | |
| 10 mM | 0.5047 mL | 2.5235 mL | 5.0469 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00192985 | Unknown status | Device: Nitrofuranzone coated bladder catheter | Trauma Urinary Tract Infections |
Rigshospitalet, Denmark | 2003-05 | Phase 3 |
| NCT04950647 | Unknown status | Drug: Nitrofurazone Group 1 Drug: Nitroketazine Group 2 Drug: placebo group |
Amyotrophic Lateral Sclerosis | Peking University Third Hospital | 2020-07-01 | Phase 2 |
| NCT04950647 | Unknown status | Drug: Nitrofurazone Group 1 Drug: Nitroketazine Group 2 Drug: placebo group |
Amyotrophic Lateral Sclerosis | Peking University Third Hospital | 2020-07-01 | Phase 2 |
| NCT04994093 | Completed | Other: Collection of blood (PBMC), biopsy (FFPE) and stool samples. | Cancer Colon Cancer |
Ardigen | 2021-10-06 | |
| Recruiting | Recruiting | Pilonidal Sinus | Sehit Prof. Dr. Ilhan Varank Sancaktepe Training and Research Hospital | 2024-10-01 |
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