| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H2 receptor ( IC50 = 0.9 nM ); AChE ( IC50 = 6.7 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：尼扎替丁是一种选择性组胺 H2 受体拮抗剂，是一种有效的胃酸分泌抑制剂，IC50 为 0.9 NM。 Nizatidine 还可逆地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 为 6.7 μM，且抑制是非竞争性的，Ki 值为 7.4 μM。激酶测定：Nizatidine 是一种选择性组胺 H2 受体拮抗剂，是一种有效的胃酸分泌抑制剂，IC50 为 0.9 nM。尼扎替丁在给药第一小时内对大鼠胃酸具有最大抑制作用，EC50为1.383 μmol/kg。 Nizatidine 还可逆地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 为 6.7 μM，且抑制是非竞争性的，Ki 值为 7.4 μM。尼扎替丁（0.3-3 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性方式显着增加胃肠（GI）运动的运动指数。尼扎替丁抑制胃酸分泌，狗的 ED50 和 ED90 分别为 0.18 和 3.22 mg/kg，大鼠的 2.94 和 19.6 mg/kg。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尼扎替丁在给药第一小时内对大鼠胃酸具有最大抑制作用，EC50为1.383 μmol/kg。尼扎替丁（0.3-3 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性方式显着增加胃肠（GI）运动的运动指数。尼扎替丁抑制胃酸分泌，狗的 ED50 和 ED90 分别为 0.18 和 3.22 mg/kg，大鼠的 2.94 和 19.6 mg/kg。
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| 酶活实验 |
Nizatidine 是一种选择性组胺 H2 受体拮抗剂，是一种高效的胃酸分泌抑制剂，IC50 为 0.9 nM。尼扎替丁的 EC50 为 1.383 μmol/kg，在给药的第一个小时内对大鼠胃酸显示出最大的抑制作用。乙酰胆碱酯酶 (AChE) 同样被尼扎替丁可逆地抑制，IC50 为 6.7 μM，非竞争性抑制的 Ki 值为 7.4 μM。尼扎替丁（0.3-3 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性方式显着提高胃肠道（GI）运动的运动指数。尼扎替丁对狗的 ED50 和 ED90 值分别为 0.18 和 3.22 mg/kg，对大鼠的 2.94 和 19.6 mg/kg，可抑制胃酸的分泌。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C12H21N5O2S2
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| 分子量 |
331.46
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| 精确质量 |
331.11
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| 元素分析 |
C, 43.48; H, 6.39; N, 21.13; O, 9.65; S, 19.35
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| CAS号 |
76963-41-2
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| 相关CAS号 |
Nizatidine-d3; 1246833-99-7
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow-brown solid powder
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| SMILES |
CN/C(=C\[N+](=O)[O-])/NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C
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| InChi Key |
SGXXNSQHWDMGGP-IZZDOVSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H21N5O2S2/c1-13-11(6-17(18)19)14-4-5-20-8-10-9-21-12(15-10)7-16(2)3/h6,9,13-14H,4-5,7-8H2,1-3H3/b11-6+
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| 化学名 |
(E)-1-N'-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 50 mg/mL (150.85 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0170 mL | 15.0848 mL | 30.1696 mL | |
| 5 mM | 0.6034 mL | 3.0170 mL | 6.0339 mL | |
| 10 mM | 0.3017 mL | 1.5085 mL | 3.0170 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00486005 | Completed | Drug: Nizatidine Drug: Placebo |
Schizophrenia | Eli Lilly and Company | February 2003 | Phase 4 |
| NCT00373334 | Completed | Drug: nizatidine (axid) Drug: placebo |
GERD Heartburn |
Braintree Laboratories | August 2006 | Phase 3 |
| NCT02232308 | Completed | Drug: Nizatidine Drug: Lisinopril Drug: Placebo |
Gastroparesis | Adil Bharucha | July 2014 | Phase 1 |
| NCT01161927 | Completed | Drug: Nizatidine Drug: Axid |
Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited |
July 2004 | Phase 1 |
| NCT01409395 | Completed | Drug: Metformin and nizatidine Drug: Metformin |
Healthy | University of California, San Francisco | September 2011 | Phase 1 |
Fexofenadine-d3 (MDL-16455-d3; Terfenadine carboxylate-d3)
Pheniramine-d6 maleate (Prophenpyridamine-d6 (maleate); Tripoton-d6 (maleate))
Hydroxyzine-d4 dihydrochloride (hydroxyzine D4 hydrochloride)
CP19
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