| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H2 receptor ( IC50 = 0.9 nM ); AChE ( IC50 = 6.7 μM )
Histamine H2 receptor (H2R) (human H2R, Ki=3.3 nM; rat H2R, Ki=4.8 nM) [1] Histamine H1 receptor (H1R) (Ki>1000 nM, negligible affinity) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
尼扎替丁是一种选择性组胺 H2 受体拮抗剂，是一种有效的胃酸分泌抑制剂，IC50 为 0.9 NM。 Nizatidine 还可逆地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 为 6.7 μM，且抑制是非竞争性的，Ki 值为 7.4 μM。激酶测定：Nizatidine 是一种选择性组胺 H2 受体拮抗剂，是一种有效的胃酸分泌抑制剂，IC50 为 0.9 nM。尼扎替丁在给药第一小时内对大鼠胃酸具有最大抑制作用，EC50为1.383 μmol/kg。 Nizatidine 还可逆地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 为 6.7 μM，且抑制是非竞争性的，Ki 值为 7.4 μM。尼扎替丁（0.3-3 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性方式显着增加胃肠（GI）运动的运动指数。尼扎替丁抑制胃酸分泌，狗的 ED50 和 ED90 分别为 0.18 和 3.22 mg/kg，大鼠的 2.94 和 19.6 mg/kg。
组胺（10 μM）刺激分离的犬壁细胞诱导胃酸分泌，尼扎替丁（Nizatidine）（0.1 μM-10 μM）剂量依赖性抑制胃酸分泌，IC50=0.6 μM，证实其竞争性H2R拮抗作用[1] - 大鼠胃黏膜膜组分的放射性配体结合实验显示，尼扎替丁（Nizatidine）特异性结合H2R，浓度依赖性置换[3H]-噻替丁，对H1R无显著结合活性[1] - 培养的大鼠胃黏膜细胞经尼扎替丁（Nizatidine）（1 μM-50 μM）处理24小时后，药物对细胞活力无显著影响，但10 μM浓度时可抑制组胺诱导的cAMP蓄积达60%[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
尼扎替丁在给药第一小时内对大鼠胃酸具有最大抑制作用，EC50为1.383 μmol/kg。尼扎替丁（0.3-3 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性方式显着增加胃肠（GI）运动的运动指数。尼扎替丁抑制胃酸分泌，狗的 ED50 和 ED90 分别为 0.18 和 3.22 mg/kg，大鼠的 2.94 和 19.6 mg/kg。
大鼠幽门结扎模型：幽门结扎前1小时口服给予尼扎替丁（Nizatidine）（5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg），剂量依赖性减少胃酸输出。20 mg/kg剂量时，胃酸分泌较溶媒组抑制82%，胃液体积减少45%[2] - 大鼠组胺诱导胃酸分泌模型：静脉注射尼扎替丁（Nizatidine）（1 mg/kg、3 mg/kg），分别抑制组胺刺激的胃酸输出55%和78%，效果持续4小时[1] |
| 酶活实验 |
Nizatidine 是一种选择性组胺 H2 受体拮抗剂，是一种高效的胃酸分泌抑制剂，IC50 为 0.9 nM。尼扎替丁的 EC50 为 1.383 μmol/kg，在给药的第一个小时内对大鼠胃酸显示出最大的抑制作用。乙酰胆碱酯酶 (AChE) 同样被尼扎替丁可逆地抑制，IC50 为 6.7 μM，非竞争性抑制的 Ki 值为 7.4 μM。尼扎替丁（0.3-3 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性方式显着提高胃肠道（GI）运动的运动指数。尼扎替丁对狗的 ED50 和 ED90 值分别为 0.18 和 3.22 mg/kg，对大鼠的 2.94 和 19.6 mg/kg，可抑制胃酸的分泌。
H2R结合实验：从表达人H2R的HEK293细胞或大鼠胃黏膜制备膜组分，将膜样品与[3H]-噻替丁（0.5 nM）及不同浓度的尼扎替丁（Nizatidine）（0.01 nM-100 nM）在37°C孵育60分钟。通过真空过滤玻璃纤维滤膜分离结合态和游离态配体，用液体闪烁计数器测量放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1] |
| 细胞实验 |
壁细胞胃酸分泌实验：通过胶原酶消化和密度梯度离心分离犬壁细胞，将细胞悬浮于培养基中，用尼扎替丁（Nizatidine）（0.1 μM-10 μM）预处理30分钟，再用组胺（10 μM）刺激2小时，通过[14C]-氨基比林蓄积实验测量胃酸分泌量[1]
- 胃黏膜细胞cAMP实验：将大鼠胃黏膜细胞接种于24孔板，孵育24小时，用尼扎替丁（Nizatidine）（1 μM-50 μM）预处理1小时，再用组胺（10 μM）刺激30分钟，提取cAMP并通过放射免疫法定量[2] |
| 动物实验 |
溶于生理盐水；0.5-10 μmol/kg；皮下注射
大鼠 幽门结扎大鼠实验：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）禁食24小时。尼扎替丁溶于生理盐水，分别以5 mg/kg、10 mg/kg和20 mg/kg的剂量灌胃给药。一小时后，在麻醉下结扎幽门。结扎四小时后，处死大鼠，收集胃液以测量胃液量和胃酸分泌量[2] -组胺诱导胃酸分泌大鼠实验：雄性Wistar大鼠（180-220 g）用氨基甲酸乙酯麻醉。植入胃瘘管以收集胃液。静脉注射尼扎替丁（1 mg/kg，3 mg/kg），30 分钟后皮下注射组胺（1 mg/kg）。每隔 30 分钟收集一次胃液，持续 4 小时，以测量胃酸分泌量[1]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：口服生物利用度为90%；口服给药后1-2小时达到血浆峰浓度（Cmax）[1]
- 分布：分布容积（Vd）为1.5 L/kg；广泛分布于组织中，几乎不透过血脑屏障[1] - 代谢：在肝脏中代谢极少（约占剂量的10%），90%以原药形式排泄[1] - 排泄：80%的剂量经尿液排泄（70%为原药，10%为代谢物），15%经粪便排泄。消除半衰期（t1/2）为1.5-2小时[1] - 血浆蛋白结合率：尼扎替丁在人血浆中的血浆蛋白结合率为30%[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于母乳中尼扎替丁含量较低，婴儿摄入的量很少，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。无需采取特殊预防措施。对于新生儿，可能更倾向于使用应用更广泛的组胺H2受体拮抗剂。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 已知组胺H2受体阻滞剂会刺激催乳素分泌。截至修订日期，未发现尼扎替丁引起高催乳素血症、溢乳或对哺乳期妇女产生影响的报告。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 急性毒性：大鼠和小鼠的LD50 > 5000 mg/kg（口服）；未见死亡或严重临床症状（例如共济失调、抽搐）的报道[1] -慢性毒性：大鼠连续6个月口服尼扎替丁（100 mg/kg/天），未见明显的肝肾毒性或血液学异常[1] -临床副作用：有报道称出现轻度头痛（3-5%的患者）、腹泻（2-3%）和恶心（1-2%）。在治疗剂量下未见明显的心血管或中枢神经系统毒性[1,2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
尼扎替丁属于1,3-噻唑类化合物，其2位具有二甲基氨基甲基取代基，4位具有烷基硫甲基取代基。它是一种抗溃疡药、H2受体拮抗剂和胆碱能药物。它属于1,3-噻唑类化合物、C-硝基化合物、有机硫化物、叔胺化合物和羧脒类化合物。
尼扎替丁是一种具有抗酸活性的竞争性可逆性组胺H2受体拮抗剂。尼扎替丁抑制位于胃壁细胞基底外侧膜上的组胺H2受体，从而减少基础和夜间胃酸分泌，导致胃容量、酸度和对刺激的胃酸释放量减少。 一种低毒性的组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃酸分泌。该药物用于治疗十二指肠溃疡。 另见：尼扎替丁（注释已移至）。 尼扎替丁是一种选择性组胺H2受体拮抗剂，主要用于抑制胃酸分泌[1,2]。 其作用机制包括与壁细胞上的H2受体竞争性结合，从而阻断组胺诱导的胃酸分泌、cAMP积累和质子泵激活[1,2]。 适应症包括消化性溃疡、胃食管反流病（GERD）、卓-艾综合征以及预防应激性胃溃疡[1]。 它对H1受体、毒蕈碱受体或肾上腺素能受体没有显著亲和力，因此抗胆碱能或镇静副作用极小[1]。 吸收迅速，消除半衰期短，因此每日两次给药可达到最佳疗效。 [1] |
| 分子式 |
C12H21N5O2S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
331.46
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| 精确质量 |
331.113
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| 元素分析 |
C, 43.48; H, 6.39; N, 21.13; O, 9.65; S, 19.35
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| CAS号 |
76963-41-2
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| 相关CAS号 |
Nizatidine-d3; 1246833-99-7
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| PubChem CID |
3033637
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow-brown solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
478.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
130-132ºC
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| 闪点 |
243.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
1.18
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| tPSA |
139.55
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
349
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])C1=C([H])SC(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=N1)C([H])([H])C([H])([H])N([H])/C(=C(\[H])/[N+](=O)[O-])/N([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
SGXXNSQHWDMGGP-IZZDOVSWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H21N5O2S2/c1-13-11(6-17(18)19)14-4-5-20-8-10-9-21-12(15-10)7-16(2)3/h6,9,13-14H,4-5,7-8H2,1-3H3/b11-6+
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| 化学名 |
(E)-1-N'-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (10.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 50 mg/mL (150.85 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0170 mL | 15.0848 mL | 30.1696 mL | |
| 5 mM | 0.6034 mL | 3.0170 mL | 6.0339 mL | |
| 10 mM | 0.3017 mL | 1.5085 mL | 3.0170 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00486005 | Completed | Drug: Nizatidine Drug: Placebo |
Schizophrenia | Eli Lilly and Company | February 2003 | Phase 4 |
| NCT00373334 | Completed | Drug: nizatidine (axid) Drug: placebo |
GERD Heartburn |
Braintree Laboratories | August 2006 | Phase 3 |
| NCT02232308 | Completed | Drug: Nizatidine Drug: Lisinopril Drug: Placebo |
Gastroparesis | Adil Bharucha | July 2014 | Phase 1 |
| NCT01161927 | Completed | Drug: Nizatidine Drug: Axid |
Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited |
July 2004 | Phase 1 |
| NCT01409395 | Completed | Drug: Metformin and nizatidine Drug: Metformin |
Healthy | University of California, San Francisco | September 2011 | Phase 1 |
Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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