| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Histamine H2 receptor. Nizatidine-d3 is the deuterium-labeled form of Nizatidine, a potent and orally active histamine H2 receptor antagonist.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
未标记的尼扎替丁是一种强效的H2受体拮抗剂，可抑制胃酸分泌。其作用机制是通过竞争性阻断组胺与胃壁细胞上H2受体的结合，从而减少胃酸分泌。由于氘代同位素效应极小，预计氘代形式尼扎替丁-d3将具有相同的药理学特性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，尼扎替丁通过减少胃酸分泌和预防溃疡复发来治疗胃和肠溃疡。动物模型研究表明，尼扎替丁能有效预防溃疡愈合后的复发。尼扎替丁-d3在药代动力学研究中用作示踪剂和内标，以精确测定生物样品中尼扎替丁的浓度。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于评估尼扎替丁与H2受体的亲和力。放射性配体结合试验则使用表达H2受体的细胞或组织膜制备物进行。通过测定化合物置换特定放射性标记的H2配体的能力来计算其结合亲和力。功能性试验，例如测定其对分离的胃腺或细胞中组胺诱导的胃酸分泌的抑制作用，用于验证其拮抗活性。
|
| 细胞实验 |
尼扎替丁常用于细胞实验，以研究其对H2受体介导的信号传导和胃酸分泌的影响。表达H2受体的细胞，例如胃壁细胞或细胞系，在有或无尼扎替丁存在的情况下用组胺处理，并检测下游信号事件（例如cAMP积累）的抑制情况。这些实验有助于表征该化合物作为H2受体拮抗剂的效力和功效。
|
| 动物实验 |
尼扎替丁的体内动物研究旨在评估其对胃酸分泌和溃疡愈合的影响。该化合物通常口服给药。其对胃酸分泌的影响在刺激性胃酸分泌模型中进行评估，例如幽门结扎大鼠模型或组胺刺激性胃酸分泌模型。其溃疡愈合特性在胃溃疡或十二指肠溃疡模型中进行评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
尼扎替丁-d3 可用作质谱法定量分析生物基质中尼扎替丁的内标。作为一种氘代化合物，它与未标记的尼扎替丁具有几乎相同的化学性质，因此是理想的内标。使用尼扎替丁-d3 可以校正样品制备、进样量和电离效率等方面的差异，从而提高分析方法的准确度和精密度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于尼扎替丁在母乳中的浓度较低，且婴儿摄入量极少，因此预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。无需采取特殊预防措施。对于新生儿，可能更倾向于选择更常用的组胺H2受体拮抗剂。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 已知组胺H2受体拮抗剂会刺激催乳素分泌。截至修订日期，尚未发现尼扎替丁引起高催乳素血症、溢乳或对哺乳期妇女产生影响的报告。对于已进入哺乳期的母亲而言，催乳素水平不太可能影响其哺乳能力。目前尚无公开的尼扎替丁-d3的具体毒性数据。作为尼扎替丁的氘代形式，其毒性特征预计与未标记的尼扎替丁相似。尼扎替丁通常耐受性良好，但常见副作用包括腹泻、头痛和头晕。罕见但严重的副作用包括肝炎和血小板减少症。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Nizatidine属于1,3-噻唑类化合物，在2位有二甲氨基甲基取代基，在4位有烷基硫甲基取代基。它是一种抗溃疡药物，属于H2受体拮抗剂和胆碱能药物。它属于1,3-噻唑类、C-硝基化合物、有机硫化合物、三级胺化合物和羧基咪唑化合物。Nizatidine是一种竞争性、可逆的组胺H2受体拮抗剂，具有抗酸活性。Nizatidine抑制位于胃壁细胞基底外膜上的组胺H2受体，从而减少基础和夜间胃酸分泌，最终导致胃容量、胃酸度的降低，以及对刺激反应的胃酸释放减少。Nizatidine是一种低毒性的组胺H2受体拮抗剂，能够抑制胃酸分泌。该药用于治疗十二指肠溃疡。另见：Nizatidine（注释已移至）。
Nizatidine-d3是Nizatidine的氘标记形式，是一种有效且口服活性的组胺H2受体拮抗剂。它用于通过减少胃酸分泌和防止溃疡复发来研究胃和肠道溃疡。Nizatidine-d3作为药物开发中定量分析的示踪剂和内标具有重要价值。它不用于人类治疗，严格用于研究目的。 |
| 分子式 |
C12H18D3N5O2S2
|
|---|---|
| 分子量 |
334.48
|
| 精确质量 |
334.132
|
| CAS号 |
1246833-99-7
|
| 相关CAS号 |
Nizatidine;76963-41-2
|
| PubChem CID |
3033637
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 熔点 |
203 °C
|
| LogP |
2.627
|
| tPSA |
139.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
349
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN/C(=C\[N+](=O)[O-])/NCCSCC1=CSC(=N1)CN(C)C
|
| InChi Key |
SGXXNSQHWDMGGP-IZZDOVSWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H21N5O2S2/c1-13-11(6-17(18)19)14-4-5-20-8-10-9-21-12(15-10)7-16(2)3/h6,9,13-14H,4-5,7-8H2,1-3H3/b11-6+
|
| 化学名 |
(E)-1-N'-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9897 mL | 14.9486 mL | 29.8972 mL | |
| 5 mM | 0.5979 mL | 2.9897 mL | 5.9794 mL | |
| 10 mM | 0.2990 mL | 1.4949 mL | 2.9897 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
