| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The mechanism of action of Omberacetam is multifaceted, involving modulation of various neurotransmitter systems within the brain. Studies have shown that it interacts with AMPA receptors, exhibiting competition for the receptor binding sites ([G-³H]Ro 48-8587) in vitro (IC₅₀ = 80 ± 5.6 μM). Additionally, the compound exerts its neuroprotective effects primarily through an antioxidant mechanism, inhibiting the accumulation of intracellular free radicals and lipid peroxidation damage.
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMPA 受体 ([G-3H]Ro 48-8587) 对 nooglutil 具有选择性激动作用，这显示出对受体结合位点的药理学显着竞争 (IC50 = 6.4 +/- 0.2 microM)。相比之下，noopept 竞争这些受体结合位点，但水平低得多 (IC50 = 80 +/- 5.6 microM) [1]。 H(2)O(2) 治疗后，GVS-111 显着提高神经元存活率。它具有 10 nM 至 100 microM 剂量依赖性神经保护功效，IC(50) 值为 1.21+/-0.07 microM。 GVS-111 的抗氧化作用通过其在经 H(2)O(2) 或 FeSO(4) 处理的神经元中预防细胞内自由基积聚和脂质过氧化损伤的能力得以证明 [2]。
在体外研究中，Omberacetam 表现出显著的神经保护活性和抗氧化作用。在 H₂O₂ 处理的人正常皮层神经元中，GVS-111 在 10 nM 至 100 μM 范围内呈剂量依赖性增加神经元存活率，IC₅₀ 值为 1.21 ± 0.07 μM。该化合物能抑制 H₂O₂ 或 FeSO₄ 处理的神经元细胞内自由基累积和脂质过氧化损伤。此外，在 PC12 细胞中，10 μM Noopept 预处理 72 小时可显著改善 Aβ₂₅₋₃₅ 诱导的细胞损伤，降低 ROS 和细胞内钙水平，增强线粒体膜电位，并减轻 tau 蛋白过度磷酸化。与标准认知增强剂吡拉西坦以及维生素 E 等抗氧化剂相比，Noopept 显示出显著更高的神经保护作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
缺血性病变后1小时和术后9天分别以0.5mg/kg/天的剂量静脉注射N-苯乙酰基-L-脯氨酰甘氨酸乙酯(GVS-111)。最后一剂在测试前 15 分钟给予，它减弱了缺陷 [3]。腹腔注射 5 mg/kg 1 小时后，大鼠脑中不再检测到 GVS-111 本身，在高效液相色谱 (HPLC) 条件下已达到检测限 (LOD) [4]。当每天给予 0.5 mg/kg (im) 或 5 mg/kg (po) 剂量持续 25 天时，二肽在佐剂关节炎大鼠模型中显示出最强的抗炎作用。药物治疗，在第 12 天，慢性免疫炎症分别显着降低了 94.0% 和 74.1% [5]。
在体内研究中，Omberacetam 在多种动物模型中显示出神经保护、抗炎和认知增强活性。在缺血性损伤大鼠模型中，静脉注射 GVS-111（0.5 mg/kg/日，术后连续 9 天）可减轻神经功能缺损。在佐剂关节炎大鼠模型中，连续 25 天给予该药物（0.5 mg/kg 肌肉注射或 5 mg/kg 口服）显著降低了慢性免疫炎症，第 12 天时炎症分别减少 94.0% 和 74.1%。在认知功能研究中，Noopept（0.1、0.5 和 1.0 mg/kg 腹腔注射）能够消除“习得性无助”的表现，增加训练动物的百分比。 |
| 酶活实验 |
Omberacetam 在非细胞体系中的受体结合研究主要采用放射性配体结合实验。标准流程为：1）制备含有 AMPA 受体的突触膜或表达重组受体的细胞膜悬液；2）将不同浓度的 Noopept（如 0.1-1000 μM）与选择性放射性激动剂 [G-³H]Ro 48-8587 在含 50 mM Tris-HCl 的结合缓冲液中混合；3）在室温（25°C）下孵育一定时间（通常 60 分钟）以达到结合平衡；4）通过快速真空过滤终止反应，并使用液体闪烁计数器测定膜结合的放射性；5）通过竞争结合曲线计算 IC₅₀ 值，评价 Noopept 对 AMPA 受体结合位点的竞争能力（参考数值：IC₅₀ = 80 ± 5.6 μM）。
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| 细胞实验 |
Omberacetam 的体外细胞实验流程如下：1）将目标细胞（如人皮层神经元、PC12 细胞或唐氏综合征皮层神经元）接种于培养板，在 37°C、5% CO₂ 条件下培养至适当密度；2）对于分化实验，PC12 细胞需用 NGF（50 ng/mL）在含 1% FBS 的 DMEM 中诱导分化 5 天；3）用不同浓度的 Omberacetam（如 10 nM 至 100 μM）预处理细胞 24-72 小时；4）暴露于损伤条件：如 H₂O₂（50 μM，1 小时）、FeSO₄ 或 Aβ₂₅₋₃₅（5 μM，24 小时）；5）通过 MTT 或 CCK-8 法检测细胞活力；6）使用荧光探针检测细胞内 ROS 水平和钙离子浓度；7）通过流式细胞术或 TUNEL 染色检测细胞凋亡率。
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| 动物实验 |
Omberacetam 的体内动物实验流程如下：1）选择成年雄性大鼠或小鼠建立疾病模型，如缺血性损伤模型、佐剂关节炎模型或认知障碍模型；2）将动物随机分为模型对照组、溶剂对照组、阳性药对照组和 Omberacetam 治疗组（多个剂量：如 0.1、0.5、1.0 mg/kg 腹腔注射，或 0.5 mg/kg 静脉注射，或 5 mg/kg 口服）；3）给药方案：缺血模型中静脉注射 0.5 mg/kg/日，术后连续 9 天；关节炎模型中连续给药 25 天；认知研究中腹腔注射，通常在行为测试前 30-60 分钟给予；4）通过行为学测试（如主动回避条件反射测试）评估认知功能；5）通过组织病理学分析评估炎症指标或神经损伤程度；6）高效液相色谱法检测脑组织中药物浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Omberacetam 的药代动力学研究表明其在体内代谢迅速。大鼠腹腔注射 5 mg/kg 后，1 小时脑中即无法检测到 GVS-111 原型药物（已达到高效液相色谱检测限以下）。该化合物主要以其代谢产物形式发挥作用，而非原型药物直接进入脑组织。研究表明，Noopept 可通过增加训练动物数量来消除习得性无助的表现。其口服生物利用度良好，在佐剂关节炎模型中口服剂量 5 mg/kg 即可发挥显著的抗炎作用，第 12 天时慢性免疫炎症减少 74.1%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据材料安全数据表，Omberacetam (Noopept) 被归类为非危险物质或混合物，未发现 GHS 危害分类。毒性作用尚未被充分研究，但据供应商报告，该物质未被 NTP、IARC、OSHA 或 ACGIH 归类为致癌物。在体外实验中，Omberacetam 在测试浓度下未表现出明显的细胞毒性。在动物研究中，治疗剂量范围内未见明显不良反应报道。需要注意，该产品仅供科研使用，不得用于人体或兽医用途。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H22N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
318.373
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| 精确质量 |
318.157
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| 元素分析 |
C, 64.13; H, 6.97; N, 8.80; O, 20.10
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| CAS号 |
157115-85-0
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| 相关CAS号 |
157115-85-0;
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| PubChem CID |
180496
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
547.3±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
94.0 to 98.0 °C
|
| 闪点 |
284.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.549
|
| LogP |
1.28
|
| tPSA |
75.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
432
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCOC(=O)CNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)CC2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
PJNSMUBMSNAEEN-AWEZNQCLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H22N2O4/c1-2-23-16(21)12-18-17(22)14-9-6-10-19(14)15(20)11-13-7-4-3-5-8-13/h3-5,7-8,14H,2,6,9-12H2,1H3,(H,18,22)/t14-/m0/s1
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| 化学名 |
ethyl (2-phenylacetyl)-L-prolylglycinate
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| 别名 |
DVD-111; GVS-111; SGS-111; Noopept; 157115-85-0; Omberacetam; 4QBJ98683M; DVD111; GVS111; SGS111; DVD 111; GVS 111; SGS 111; Omberacetam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~314.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1410 mL | 15.7050 mL | 31.4100 mL | |
| 5 mM | 0.6282 mL | 3.1410 mL | 6.2820 mL | |
| 10 mM | 0.3141 mL | 1.5705 mL | 3.1410 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NMDAR antagonist 3
Pep1-AGL
NMDA receptor modulator 9
Benzylaspartic acid
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COA
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