Dexverapamil 中文名称: 去甲维拉帕米

别名: Dexverapamil; Dexverapamilum; EINECS 253-878-4 去甲基维拉帕米

目录号: V32667 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

右维拉帕米是钙通道阻滞剂维拉帕米的R-对映体。

Dexverapamil CAS号: 38321-02-7
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

右维拉帕米是钙通道阻滞剂维拉帕米的R-对映体。右维拉帕米竞争性抑制多药耐药外排泵P-糖蛋白（MDR-1），从而可能提高被MDR-1机制灭活的各种抗肿瘤药物的有效性。维拉帕米（±）-维拉帕米）是一种钙通道阻滞剂，也是一种强效的口服生物活性第一代P-糖蛋白（P-gp）抑制剂。盐酸维拉帕米也抑制CYP3A4，已被用于治疗高血压、心律失常和心绞痛。

生物活性&实验参考方法

靶点	Calcium channel
体外研究 (In Vitro)	TR-iBRB2 细胞对 EverFluor FL Verapamil (EFV) 的摄取被阳离子药物 Verapamil 以浓度依赖性方式阻断，IC50 为 98.0 μM [4]。
体内研究 (In Vivo)	除了控制房颤时的房室结反应外，口服维拉帕米还可用于预防房室折返性心动过速[2]。缺血前，将维拉帕米静脉注射至股静脉。冠状动脉闭合后 45 分钟内，维拉帕米（1 mg/kg）可显着降低室性心律失常的发生率，例如室性心动过速（VT）、心室颤动（VF）和室性早搏（PVC）。缺血性心脏导致心律失常总评分显着增加。维拉帕米 (1 mg/kg) 可显着抑制缺血引起的总心律失常评分增加 [5]。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物已知右维拉帕米的代谢物包括 2-(3,4-二甲氧基苯基)乙醛、(R)-D-617、阿维拉帕米和 (2R)-5-{[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基}-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-(丙-2-基)戊腈。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述现有信息有限，表明母亲每日服用高达 360 毫克维拉帕米，乳汁中药物浓度较低。新生儿血清中可能检测到维拉帕米，但浓度很低。预计维拉帕米不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良反应，尤其是在婴儿超过 2 个月大的情况下。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 3 名年龄分别为 13 天、8 周和 3 个月的婴儿通过母乳接触维拉帕米，未报告任何不良反应。 ◉ 对泌乳和母乳的影响维拉帕米可引起高催乳素血症和溢乳。这些发现对哺乳期母亲的临床意义尚不明确。对于已经建立泌乳的母亲来说，母体催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。
参考文献	[1]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746. [2]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S. [3]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567. [4]. Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81. [5]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93
其他信息	右维拉帕米是一种2-(3,4-二甲氧基苯基)-5-{[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基}-2-(丙-2-基)戊腈，具有R构型。它能竞争性抑制多药耐药外排泵P-糖蛋白（MDR-1，EC 3.6.3.44），从而可能提高多种被MDR-1机制灭活的抗肿瘤药物的疗效。右维拉帕米的钙拮抗活性和毒性均低于外消旋维拉帕米。它是一种EC 3.6.3.44（异生物质转运ATP酶）抑制剂。它是右维拉帕米(1+)的共轭碱。它是 (S)-维拉帕米的对映异构体。右维拉帕米是钙通道阻滞剂维拉帕米的 R-对映异构体。右维拉帕米竞争性抑制多药耐药外排泵 P-糖蛋白 (MDR-1)，从而可能提高多种被 MDR-1 机制灭活的抗肿瘤药物的疗效。与外消旋维拉帕米相比，该药物的钙拮抗活性和毒性均有所降低。(NCI04) 一种 IV 类抗心律失常药物，属于钙通道阻滞剂。另见：维拉帕米（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H36N2O4
分子量	454.611g/mol
精确质量	454.283
元素分析	C, 70.88; H, 8.24; N, 6.36; O, 14.53
CAS号	38321-02-7
相关CAS号	Verapamil;52-53-9;Verapamil-d3 hydrochloride;Verapamil-d6 hydrochloride;1185032-80-7;Verapamil-d3-1 hydrochloride;2714485-49-9
PubChem CID	65808
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	129-131ºC
折射率	1.529
LogP	5.093
tPSA	63.95
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	13
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	606
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CC(C)[C@@](CCCN(C)CCC1=CC(=C(C=C1)OC)OC)(C#N)C2=CC(=C(C=C2)OC)OC
InChi Key	FTZCBMKQDCJEKJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H36N2O4/c1-7-26(19-27,21-12-13-22(29-3)24(18-21)31-5)15-9-16-28(2)17-14-20-10-8-11-23(30-4)25(20)32-6/h8,10-13,18H,7,9,14-17H2,1-6H3
化学名	(+)-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-6-((5,6-dimethoxyphenethyl)methylamino)hexane-3-carbonitrile
别名	Dexverapamil; Dexverapamilum; EINECS 253-878-4
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 10 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 5 中的溶解度: 25 mg/mL (50.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 10 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 5 中的溶解度: 25 mg/mL (50.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。