| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NS-11021 targets the large-conductance Ca2+-activated potassium channel (BKCa, KCa1.1). It activates the channel by altering gating kinetics without affecting the single-channel conductance. NS11021 increased the open probability of the channel. It influences neither a number of cloned Kv channels nor endogenous Na+ and Ca2+ channels (L- and T-type) in guinea pig cardiac myocytes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度为 3 μM 时，NS 11021 (1-30 μM) 可将 hKCa1.1 电流从 2 μA 增加到 4 μA，并能以剂量依赖的方式激活非洲爪蟾卵中的 hKCa1.1 通道。NS 11021 (3 μM) 可使该通道的 hKCa1.1 电流增加 171%，并使其在开放和关闭状态之间周期性地交替变化。NS 11021 (0-10 μM) 可使非洲爪蟾卵中的该通道保持关闭状态。持续表达 hKCa1.1 的单克隆 HEK293 细胞的 hKCa1.1 电流可被非洲爪蟾卵母细胞以浓度依赖的方式增强 [1]。 NS 11021（5 或 50 μM，可使电流增加 187%[1] M）对蛙腓肠肌的静息膜电位 (RMP) 无影响，但动作电位 (AP) 上升时间显著且呈剂量依赖性地延长。NS 11021 (1 μM) 可完全逆转过氧化氢在分裂肌纤维中引起的 AP 复合体上期死亡，并减弱 CS+RW 对近端肾小管上皮 (NRK) 细胞（冷处理 18 小时，复温 2 小时）传导线粒体 BK 通道的影响，包括细胞死亡、去极化、超氧化物生成和呼吸衰竭 [3]。体外实验表明，NS11021 以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。 NS11021通过改变门控动力学提高了通道的开放概率，而不影响单通道电导。它主要通过开放BKCa通道，导致海绵体内动脉和海绵体条带舒张。它对多种K+（KV）、Na+和Ca2+通道没有调节作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，NS11021已被用于研究BKCa通道在各种生理过程中的作用。其血管舒张作用已在离体组织制备中得到证实。该化合物激活BKCa通道的能力使其成为研究平滑肌功能、神经传递和其他BKCa介导过程的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
采用电生理技术，特别是膜片钳电生理技术，评估 NS-11021 的活性。用不同浓度的 NS-11021 处理表达 KCa1.1 通道的细胞。记录全细胞或单通道电流。测量激活电压依赖性的改变和开放概率的增加。根据剂量反应曲线确定通道激活的 EC50 值。
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| 细胞实验 |
为了评估 NS-11021 的细胞效应，我们用该化合物处理表达 BKCa 通道的细胞或天然组织（例如平滑肌细胞）。我们测量了 BKCa 通道的激活及其对膜电位、钙离子内流和收缩性的影响。此外，我们还使用类似的电生理技术评估了该化合物对其他离子通道的选择性。
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| 动物实验 |
NS-11021的体内研究通常包括通过各种途径给动物模型给药。其血管舒张作用在血管功能障碍模型中进行评估。其对神经递质传递和血管平滑肌功能的影响在适当的组织制备中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NS-11021 的分子式为 C16H9BrF6N6S，分子量为 511.24 g/mol，CAS 编号为 956014-19-0。它是一种结晶固体，纯度 >98%。可溶于 DMSO（10 mM）。应以粉末形式储存于 -20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中并未详尽描述NS-11021的具体毒理学数据。与所有研究用化合物一样，处理NS-11021时应采取标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人类食用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
NS-11021 是一种强效且特异性的大电导钙激活钾通道 (BKCa/KCa1.1) 激活剂。它被用作研究工具，用于研究 BKCa 通道在平滑肌舒张、神经传递和其他生理过程中的作用。与 NS1619 相比，NS-11021 具有更高的特异性和效力，使其成为 BKCa 通道研究的宝贵化合物。
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| 分子式 |
C16H9BRF6N6S
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|---|---|
| 分子量 |
511.2444
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| 精确质量 |
509.97
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| 元素分析 |
C, 37.59; H, 1.77; Br, 15.63; F, 22.30; N, 16.44; S, 6.27
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| CAS号 |
956014-19-0
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| 相关CAS号 |
956014-19-0;
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| PubChem CID |
24825677
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.798±0.06 g/cm3(20 °C , 760mmHg)
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| 沸点 |
507.5±60.0 °C (760 mmHg)
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| LogP |
5.621
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| tPSA |
110.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
586
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(C1C=C(C(F)(F)F)C=C(NC(NC2C(C3NN=NN=3)=CC(Br)=CC=2)=S)C=1)(F)F
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| InChi Key |
INVIVOAFDIKYQMOMF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H9BrF6N6S/c17-9-1-2-12(11(6-9)13-26-28-29-27-13)25-14(30)24-10-4-7(15(18,19)20)3-8(5-10)16(21,22)23/h1-6H,(H2,24,25,30)(H,26,27,28,29)
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| 化学名 |
N'-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N-[4-bromo-2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-thiourea
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| 别名 |
NS-11021 NS 11021 NS11021.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~195.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9560 mL | 9.7801 mL | 19.5603 mL | |
| 5 mM | 0.3912 mL | 1.9560 mL | 3.9121 mL | |
| 10 mM | 0.1956 mL | 0.9780 mL | 1.9560 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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