NS-5806

别名: NS5806 NS 5806 NS-5806 N-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-N'-[2,4-二溴-6-(2H-四唑-5-基)苯基]脲

目录号: V21754 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NS-5806 (NS5806) 是一种新型有效的钾电流 KV4.3 通道激活剂，可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度，EC50 为 5.3 μM。

NS-5806 CAS号: 426834-69-7
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

NS-5806 (NS5806) 是一种新型高效的钾电流 KV4.3 通道激活剂，可显著提高 KV4.3/KChIP2 的峰值电流幅度，EC50 为 5.3 μM。NS5806 可减缓含有 KChIP 的通道复合物中 KV4.3 和 KV4.2 电流的衰减。
NS-5806 (CAS 426834-69-7) 是一种二芳基脲类小分子，分子式为 C₁₆H₈Br₂F₆N₆O，分子量为 574.07。它是 Kv4.3 钾通道的强效激活剂，可激活瞬时外向 K⁺ 电流 (Ito)。NS-5806 最初被开发用于治疗疼痛和神经系统疾病，并广泛用于研究可兴奋细胞（包括三叉神经元）中 Kv4 通道的生理功能。该化合物主要在研究环境中用作药理学工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	NS-5806 targets the Kv4 family of voltage-gated potassium channels, specifically Kv4.3 and Kv4.2. It increases IKv4.3 peak current amplitude in CHO-K1 cells expressing KV4.3 and KChIP2 with an EC₅₀ of 5.3 μM. NS-5806 slows KV4.3 and KV4.2 current decay in channel complexes containing KChIP2. It also decays Kv4.1 independent of KChIP2 and strongly inhibits Kv1.4 at 10 μM, but has no effect on Kv7.1, Kv11.1 and K(ii)2 currents.
体外研究 (In Vitro)	在 CHO-K1 细胞中，NS5806 (10 μM) 可使 KV4.3/KChIP2/DPP6 峰值电流上升所需的浓度增加 65%，使失活时间 (τ) 减慢，EC50 值为 25.4 μM [1]。NS5806 对犬瞬时外向钾电流 (Ito) 的 IC50 为 40.7 nM，EC50 为 1.6 nM，对兔既有刺激作用也有抑制作用 [2]。NS5806 (10-100 nM) 对心房和心室 Ito 的影响呈浓度依赖性 [2]。体外实验表明，10 μM 的 NS-5806 可增加心室 Ito，使 Ito 激活曲线左移，并加速复极化。在 10-100 nM 浓度范围内，NS-5806 对心室和心房 Ito 的影响均呈浓度依赖性。该化合物可直接增加电流幅度并改变KV4.3通道的电压依赖性，增强其在更负电位下的激活。NS-5806常用于电生理学研究中，以探究钾通道的功能。
体内研究 (In Vivo)	在体内，NS-5806 已在动物模型中进行了研究，以探索其在疼痛和神经系统疾病治疗方面的潜在应用。作为一种 Kv4.3 通道激活剂，它能够调节兴奋性组织中的瞬时外向钾电流 (Ito)。该化合物对神经元兴奋性的影响使其成为研究神经系统疾病机制的重要工具。详细研究结果已发表于相关药理学文献中。
酶活实验	电生理膜片钳记录：培养表达KV4.3和KChIP2的CHO-K1细胞，并进行全细胞膜片钳记录。在细胞外液中加入不同浓度（通常为0.1-100 μM）的NS-5806。记录内向钾电流，并根据剂量反应曲线计算EC₅₀值。为进行选择性研究，记录表达不同钾通道亚型的细胞的电流。
细胞实验	稳定或瞬时表达KV4.3和KChIP2的CHO-K1细胞在含10%胎牛血清的F-12培养基中，于37℃、5% CO₂条件下培养。进行电生理实验时，将细胞接种于盖玻片上，并进行全细胞膜片钳记录。用不同浓度的NS-5806处理细胞，并记录钾电流。IC₅₀和EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
动物实验	在啮齿动物疼痛和神经系统疾病模型中开展体内研究。NS-5806 配制成合适的载体（例如生理盐水、DMSO/PEG 混合物），并通过腹腔注射、静脉注射或其他途径按指定剂量给药。进行行为学测试以评估疼痛反应和神经功能。对可兴奋组织进行电生理记录以确认药物与靶点结合。
药代性质 (ADME/PK)	NS-5806 的分子式为 C₁₆H₈Br₂F₆N₆O，分子量为 574.07。它可溶于 DMSO（10 mM）。该化合物的 InChI Key 为 UZWJWROOLOOCPQ-UHFFFAOYSA-N。通常以粉末形式储存于 -20°C，并避光防潮。纯度 ≥98%。
参考文献	[1]. Effect of the I(to) activator NS5806 on cloned KV4 channels depends on the accessory protein KChIP2. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(8):2028-44. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00859.x. [2]. Differential responses of rabbit ventricular and atrial transient outward current (Ito) to the Itomodulator NS5806. Physiol Rep. 2017 Mar;5(5). pii: e13172.
其他信息	NS-5806 是一种二芳基脲类小分子化合物，被开发为一种强效的 Kv4.3 钾通道激活剂，用于治疗疼痛和神经系统疾病。它广泛用于研究可兴奋细胞（包括三叉神经元）中 Kv4 通道的生理功能。该化合物的作用主要受 Kv4 电压门控钾通道家族的调控。它仅供研究用途，尚未获准用于人体。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H8BR2F6N6O
分子量	574.07
精确质量	571.903
CAS号	426834-69-7
PubChem CID	11642685
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	6.159
tPSA	99.08
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	619
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UZWJWROOLOOCPQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H8Br2F6N6O/c17-8-4-10(13-27-29-30-28-13)12(11(18)5-8)26-14(31)25-9-2-6(15(19,20)21)1-7(3-9)16(22,23)24/h1-5H,(H2,25,26,31)(H,27,28,29,30)
化学名	1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2,4-dibromo-6-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]urea
别名	NS5806 NS 5806 NS-5806
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~435.49 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~435.49 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7419 mL	8.7097 mL	17.4195 mL
	5 mM	0.3484 mL	1.7419 mL	3.4839 mL
	10 mM	0.1742 mL	0.8710 mL	1.7419 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。