| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
FGF3 (Kd = 15.9 μM); FGF8b (Kd = 18.9 μM); FGF22 (Kd = 26.8 μM); FGF20 (Kd = 29.4 μM); FGF2/FGFR (IC50 = 30 μM)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：NSC12 抑制 FGF 依赖性肿瘤生长、血管生成和转移。 NSC12 不影响 FGF2/肝素相互作用，但它抑制 FGF2 与固定化受体 (ID50 ∼30 μM) 的结合。 NSC12 干扰 FGF2/FGFR1 相互作用，但不影响生长因子与肝素或 HSPG 相互作用的能力。 NSC12 还结合固定化的 FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20 和 FGF22，Kd 值范围在 ∼16 至 ∼120 μM 之间。 NSC12 可能通过与典型 FGF 亚家族的所有成员相互作用而充当多 FGF 陷阱。 NSC12 阻碍表达 Klotho 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中 FGF23 介导的 FGFR1 激活。 NSC12 治疗会导致除 LLC 细胞外的所有肿瘤细胞系中细胞周期 S 期的减少，其中观察到 S 期的积累。 NSC12 抑制 CHO 细胞转染子中的 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 磷酸化。 NSC12 可抑制各种 FGF 依赖性小鼠和人类癌细胞系的增殖，但对具有 EGFR TK 结构域肿瘤驱动突变的 HCC827 癌细胞和不依赖 FGF 的癌细胞系没有抑制作用。细胞测定：将KATO Ⅲ细胞以104个细胞/孔接种在96孔板中的RPMI培养基加1% FBS中。 24小时后，在存在或不存在最佳剂量的NSC12（1.0或3.0μM）或NSC21的情况下，用不同的FGF（30ng/ml）处理细胞。 72小时后，根据制造商的说明进行MTT测定。使用酶标仪在 595 nm 的测试波长和 630 nm 的参考波长下测定光密度 (OD)。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
NSC12 的肠胃外和口服给药可抑制 FGF 依赖性小鼠和人类肿瘤模型中的 FGFR 激活、肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中测试的所有剂量下，NSC12 都会导致肿瘤重量、肿瘤细胞 FGFR1 磷酸化和增殖以及肿瘤 CD31+ 新血管形成显着下降。
|
| 细胞实验 |
在 96 孔板中，将 KATO Ⅲ 细胞以 104 个细胞/孔接种在补充有 1% FBS 的 RPMI 培养基中。 24 小时后，将细胞暴露于不同浓度的 FGF（30 ng/ml）中，并添加或不添加理想剂量的 NSC12（1.0 或 3.0 μM）或 NSC21。 72小时后按照制造商的说明进行MTT测定。将读板器设置为 630 nm 的参考波长和 595 nm 的测试波长，计算光密度 (OD)。
|
| 动物实验 |
C57BL/6 mice
from 2.5 to 10 mg/kg i.p. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NCS172285 is a 3beta-hydroxy steroid that is androst-5-en-3beta-ol in which the 17beta-hydrogen has been replaced by a 1,3-dihydroxy-3,3-bis(trifluoromethyl)propyl group. NCS172285 (also known as acts as NSC12) has been used as an extracellular fibroblast growth factor (FGF) trap with implications in cancer therapy. The stereochemistry shown is that of the most active stereoisomer, as determined by Mattia Anselmi (PhD thesis, University of Parma, 2015). It is a 20-hydroxy steroid, a fluorinated steroid and a 3beta-hydroxy-Delta(5)-steroid.
|
| 分子式 |
C24H34F6O3
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
484.52
|
|
| 精确质量 |
484.241
|
|
| 元素分析 |
C, 59.49; H, 7.07; F, 23.53; O, 9.91
|
|
| CAS号 |
102586-30-1
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
97290924
|
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
|
| LogP |
5.533
|
|
| tPSA |
60.69
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
33
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
778
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
|
| SMILES |
OC1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@@]4([C@@H](C(CC(C(F)(F)F)(O)C(F)(F)F)O)CC[C@H]4[C@@H]3CC=C2C1)C)C
|
|
| InChi Key |
OHKBOEWLASAFLW-DRPHTYIMSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H34F6O3/c1-20-9-7-14(31)11-13(20)3-4-15-16-5-6-18(21(16,2)10-8-17(15)20)19(32)12-22(33,23(25,26)27)24(28,29)30/h3,14-19,31-33H,4-12H2,1-2H3/t14?,15-,16-,17-,18+,19?,20-,21-/m0/s1
|
|
| 化学名 |
4,4,4-trifluoro-1-[(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-3-(trifluoromethyl)butane-1,3-diol
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0639 mL | 10.3195 mL | 20.6390 mL | |
| 5 mM | 0.4128 mL | 2.0639 mL | 4.1278 mL | |
| 10 mM | 0.2064 mL | 1.0319 mL | 2.0639 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
