| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FGF3 (Kd = 15.9 μM); FGF8b (Kd = 18.9 μM); FGF22 (Kd = 26.8 μM); FGF20 (Kd = 29.4 μM); FGF2/FGFR (IC50 = 30 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：NSC12 抑制 FGF 依赖性肿瘤生长、血管生成和转移。 NSC12 不影响 FGF2/肝素相互作用，但它抑制 FGF2 与固定化受体 (ID50 ∼30 μM) 的结合。 NSC12 干扰 FGF2/FGFR1 相互作用，但不影响生长因子与肝素或 HSPG 相互作用的能力。 NSC12 还结合固定化的 FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20 和 FGF22，Kd 值范围在 ∼16 至 ∼120 μM 之间。 NSC12 可能通过与典型 FGF 亚家族的所有成员相互作用而充当多 FGF 陷阱。 NSC12 阻碍表达 Klotho 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中 FGF23 介导的 FGFR1 激活。 NSC12 治疗会导致除 LLC 细胞外的所有肿瘤细胞系中细胞周期 S 期的减少，其中观察到 S 期的积累。 NSC12 抑制 CHO 细胞转染子中的 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 磷酸化。 NSC12 可抑制各种 FGF 依赖性小鼠和人类癌细胞系的增殖，但对具有 EGFR TK 结构域肿瘤驱动突变的 HCC827 癌细胞和不依赖 FGF 的癌细胞系没有抑制作用。细胞测定：将KATO Ⅲ细胞以104个细胞/孔接种在96孔板中的RPMI培养基加1% FBS中。 24小时后，在存在或不存在最佳剂量的NSC12（1.0或3.0μM）或NSC21的情况下，用不同的FGF（30ng/ml）处理细胞。 72小时后，根据制造商的说明进行MTT测定。使用酶标仪在 595 nm 的测试波长和 630 nm 的参考波长下测定光密度 (OD)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NSC12 的肠胃外和口服给药可抑制 FGF 依赖性小鼠和人类肿瘤模型中的 FGFR 激活、肿瘤生长、血管生成和转移。在动物模型中测试的所有剂量下，NSC12 都会导致肿瘤重量、肿瘤细胞 FGFR1 磷酸化和增殖以及肿瘤 CD31+ 新血管形成显着下降。
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| 细胞实验 |
在 96 孔板中，将 KATO Ⅲ 细胞以 104 个细胞/孔接种在补充有 1% FBS 的 RPMI 培养基中。 24 小时后，将细胞暴露于不同浓度的 FGF（30 ng/ml）中，并添加或不添加理想剂量的 NSC12（1.0 或 3.0 μM）或 NSC21。 72小时后按照制造商的说明进行MTT测定。将读板器设置为 630 nm 的参考波长和 595 nm 的测试波长，计算光密度 (OD)。
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| 动物实验 |
C57BL/6小鼠
剂量范围：2.5至10 mg/kg 腹腔注射 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NCS172285 是一种 3β-羟基类固醇，其结构为雄甾-5-烯-3β-醇，其中 17β-氢被 1,3-二羟基-3,3-双(三氟甲基)丙基取代。NCS172285（也称为 NSC12）已被用作细胞外成纤维细胞生长因子 (FGF) 捕获剂，在癌症治疗中具有应用前景。图中所示的立体化学结构为活性最高的立体异构体，由 Mattia Anselmi（帕尔马大学博士论文，2015 年）确定。它是一种 20-羟基类固醇、氟化类固醇和 3β-羟基-Δ5-类固醇。
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| 分子式 |
C24H34F6O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
484.52
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| 精确质量 |
484.241
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| 元素分析 |
C, 59.49; H, 7.07; F, 23.53; O, 9.91
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| CAS号 |
102586-30-1
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
97290924
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
5.533
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| tPSA |
60.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
778
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
OC1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@@]4([C@@H](C(CC(C(F)(F)F)(O)C(F)(F)F)O)CC[C@H]4[C@@H]3CC=C2C1)C)C
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| InChi Key |
OHKBOEWLASAFLW-DRPHTYIMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H34F6O3/c1-20-9-7-14(31)11-13(20)3-4-15-16-5-6-18(21(16,2)10-8-17(15)20)19(32)12-22(33,23(25,26)27)24(28,29)30/h3,14-19,31-33H,4-12H2,1-2H3/t14?,15-,16-,17-,18+,19?,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
4,4,4-trifluoro-1-[(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-3-(trifluoromethyl)butane-1,3-diol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0639 mL | 10.3195 mL | 20.6390 mL | |
| 5 mM | 0.4128 mL | 2.0639 mL | 4.1278 mL | |
| 10 mM | 0.2064 mL | 1.0319 mL | 2.0639 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
TYRA-200
FGFR-IN-22
FGFR2 M537I Recombinant Human Active Protein Kinase
FGFR2 N549K Recombinant Human Active Protein Kinase
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COA
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463611831
