| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MDMX (IC50 = 2.5 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 MCF-7 细胞中，NSC-207895 降低 MDMX 蛋白和 mRNA 水平。在 MCF-7 细胞中，NSC-207895 以剂量依赖性方式诱导上调 p53 以及众所周知的 p53 靶基因 p21 和 MDM2 的表达。 MCF-7 细胞中的 Cycloheximide 追踪测定表明 NSC-207895 将 p53 的半衰期从 20 至 30 分钟延长至 3 小时以上。此外，NSC-207895 还可刺激 LNCaP 前列腺癌细胞和 A549 肺癌细胞中 p21、MDM2 和 p53 的表达。在 MCF-7 细胞中，NSC-207895 以剂量依赖性方式增加促凋亡基因（例如 PUMA、BAX 和 PIG3）的 mRNA 水平。 NSC-207895 响应后，亚 G0/G1 细胞计数和 G2 停滞均显着增加。此外，NSC-207895 会降低 A549 和 LNCaP 细胞的细胞活力，并导致超过 40% 的细胞因凋亡而死亡。 [1] 在 L1210 细胞中，NSC-207895 阻止核酸和蛋白质的生物合成。 [2] NSC-207895 与 DNA 修复相互作用，激活三个物种（酿酒酵母、粟酒裂殖酵母和智人）的 DNA 损伤修复途径。[3] NSC-207895 的 GI50 为 117 nM，对 G/R-luc 星形细胞瘤细胞系具有细胞毒性。 [4]
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| 细胞实验 |
将二甲基亚砜 (DMSO)、nutlin-3a 或 NSC-207895 处理的 MCF-7 细胞用冷 70% 乙醇透化过夜，然后用含有 50 μg/mL 碘化丙啶和 20 μg/mL RNase A 的溶液在37°C 20 分钟。之后，使用流式细胞术分析细胞。使用 FlowJo 程序计算每个细胞周期阶段的细胞比例。对于末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 染色，将 NSC-207895 处理的 MCF-7 细胞用 4% 多聚甲醛固定 1 小时，然后使用原位细胞死亡检测试剂盒 TMR Red 根据制造商的说明。随机选择至少300个细胞进行定量，并计数TUNEL阳性细胞的数量。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C11H13N5O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
279.25
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| 精确质量 |
279.10
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| 元素分析 |
C, 47.31; H, 4.69; N, 25.08; O, 22.92
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| CAS号 |
58131-57-0
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C3=NO[N+](=C23)[O-])[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
MWFZDJLPWDCQIL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H13N5O4/c1-13-4-6-14(7-5-13)9-3-2-8(15(17)18)10-11(9)16(19)20-12-10/h2-3H,4-7H2,1H3
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| 化学名 |
4-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-nitro-3-oxido-2,1,3-benzoxadiazol-3-ium
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (7.45 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.08 mg/mL (7.45 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5810 mL | 17.9051 mL | 35.8102 mL | |
| 5 mM | 0.7162 mL | 3.5810 mL | 7.1620 mL | |
| 10 mM | 0.3581 mL | 1.7905 mL | 3.5810 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Nutlin-3b
YH239-EE
Siremadlin
NVP-CGM097
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