Mdm2

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肿瘤抑制蛋白 p53 是响应广泛的细胞损伤而产生的生长停滞、衰老和凋亡的重要介质。在健康细胞中,短命蛋白 p53 保持在非常低的水平,通常无法检测到。当受到压力时,p53 蛋白在细胞中积聚,以四聚体形式与 p53 响应元件结合,并触发许多基因的转录。 P53 导致 MDM-2 变得转录活跃,然后 MDM-2 以多种方式抑制 p53 活性。 MDM-2 通过附着到 p53 反式激活结构域来抑制 p53 介导的反式激活。与 p53 结合后,MDM-2 会诱导核输出,因为它具有与几种病毒蛋白的核输出信号相似的信号序列。由于 p53 是一种转录因子,MDM-2 将其转运至细胞质,从而阻止其接触 DNA,而 DNA 是其发挥功能所必需的。最后,由于 MDM-2 是一种泛素连接酶,它可以引导蛋白酶体靶向 p53 进行破坏。负调节因子 MDM2 和 MDM4 的过度表达或 MDM2 抑制剂 ARF 活性的降低都会使许多肿瘤中的 p53 失活。在这些肿瘤中,阻断 MDM2 和/或 MDM4 与 p53 相互作用的小分子可以导致该通路重新激活。目前正在对此类分子进行试验。

Mdm2相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V107016 2-Ammo-3-memyl-imidazo-[4,5-f]-quinoIine 76180-96-6 2-氨基-3-甲基-咪唑并[4,5-f]-喹啉是一种致突变化合物。
V2657 A-1155463 1235034-55-5 A-1155463 (A1155463) 是一种新型高效、选择性 BCL-XL 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V2656 A-1331852 1430844-80-6 A-1331852 (A1331852) 是一种有效的选择性 BCL-XL 抑制剂,具有抗癌和免疫调节作用。
V115267 AKT-100 3076960-67-0 AKT-100 是一种 p53 激活剂。
V109037 ATSP-7342 1451198-97-2 ATSP-7342 是 ATSP-7041 的阴性对照类似物。
V2655 BDA-366 1821496-27-8 BDA-366 (BDA366) 是一种有效的选择性 Bcl2-BH4 结构域小分子拮抗剂,具有潜在的抗癌活性。
V109113 BW-AQ-113 1537900-10-9 BW-AQ-113 是一种蒽醌衍生物。
V110530 Dimethyl bisphenolate 二甲基双酚酯(化合物DMB)是一种天然新木脂素衍生物,具有口服抗肿瘤活性。
V109137 DPMI-ω DPMI-ω 是一种双特异性 D 肽拮抗剂,可拮抗致癌蛋白 MDM2 和 MDMX。
V118718 dsP53-285 saRNA dsP53-285 saRNA 是一种小激活 RNA (saRNA),它可以通过靶向其启动子轻松激活野生型 p53 的表达。
V2651 Eprenetapopt (APR246; PRIMA-1MET) 5291-32-7 Eprenetapopt (APR-246; PRIMA-1MET) 是 PRIMA-1 的甲基化衍生物和突变型 p53 重激活剂,是一种新型有效的小分子化合物,能够恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并触发细胞凋亡肿瘤细胞。
V3166 HDM201 (Siremadlin) HCl 1448867-42-2 HDM201 HCl(也称为 Siremadlin;NVP-HDM201,HDM 代表人类双分钟 2 同系物)是一种口服生物可利用的、高效且选择性的 p53-Mdm2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
V115851 ISA 27 1254366-73-8 ISA 27 是一种 MDM2-p53 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。
V85381 JN122 JN122 是一种含螺吲哚的分子,是 MDM2 抑制剂。
V115521 LQFM030 2180931-49-9 LQFM030 是一种 MDM2 抑制剂。
V83557 MDM2-IN-24
V83552 MDM2-IN-26 1818393-11-1
V86068 MDM2-p53-IN-18 1818291-95-0
V85877 MDM2-p53-IN-20 2095120-09-3
V51571 MDM2/XIAP-IN-2 2761969-85-9 MDM2/XIAP 双重抑制剂
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