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NSC 319726

别名: NSC319726; NSC-319726; NSC 319726 1-吖丁啶硫代羧酸[1-(2-吡啶基)亚乙基]酰肼;NSC319726 ;p53(R175)突变型活化剂NSC319726
目录号: V0017 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NSC319726 是一种新型有效的 p53(R175) 突变体重激活剂，具有潜在的抗癌活性。
NSC 319726 CAS号: 71555-25-4
产品类别: p53
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
NSC319726 是一种新型有效的 p53(R175) 突变体再激活剂，具有潜在的抗癌活性。它在表达突变体 p53 的细胞中表现出生长抑制作用（p53(R175) 突变体的 IC50 为 8 nM），但对 p53 野生型细胞没有影响。
生物活性&实验参考方法
靶点
R175 (p53 = 8 nM)
体外研究 (In Vitro)
NSC319726 是一种 p53(R175) 突变体再激活剂，在表达突变体 p53 的细胞中表现出生长抑制作用，p53(R175) 突变体的 IC50 为 8 nM，对 p53 野生型细胞没有抑制作用，并表现出 10 至 100 的选择性- 折叠其他热点 p53 突变体。 NSC319276 诱导 p53(R175) 依赖性细胞凋亡。 p53(R175)突变蛋白在用NSC319726处理后经历了与WT相似的构象变化，从而恢复了序列特异性的p53转录。 NSC319726 螯合锌离子和进行氧化还原变化的能力对于该化合物的活性都是必要的。 [1]
体内研究 (In Vivo)
NSC319726（5mg/kg，7天）对p53(R172H/R172H)小鼠表现出更大的毒性，其存活率仅为30%，而p53+/+和p53-/-小鼠的存活率为100%。 NSC319726 抑制 TOV112D-p53(R175H) 异种移植物的生长，但不抑制 H460 (p53+/+) 和 MDAMB468-p53(R273W) 异种移植物的生长。 [1]
酶活实验
经过两天的连续化合物稀释处理后，将 5,000 个 TOV112D 细胞（5,000 个细胞/孔，100 ml 培养物中）培养在 96 孔板中，并达到 50% 至 60% 的汇合度。经过 3 天的潜伏期后，使用 MTS 试剂和 Victor 板读数器仪器评估生长情况。
细胞实验
进行活力测定。将细胞以1ml培养液中每孔5×104个细胞的密度培养在12孔板中，并在第二天用化合物的连续稀释液处理以达到50％至60％的汇合。 Guava ViaCount试剂和Guava PCA仪器用于测量培养三天后的生长情况。
动物实验
5-10 mg/kg/day, up to 7 days
DMSO
p53+/+, p53-/- and p53R172H knockin mice
参考文献

[1]. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H14N4S
分子量
234.32
精确质量
234.093
元素分析
C, 56.38; H, 6.02; N, 23.91; S, 13.68
CAS号
71555-25-4
相关CAS号
71555-25-4
PubChem CID
5351307
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
367.7±34.0 °C at 760 mmHg
闪点
176.2±25.7 °C
蒸汽压
0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率
1.659
LogP
0.17
tPSA
72.61
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
16
分子复杂度/Complexity
286
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S=C(N([H])/N=C(\C([H])([H])[H])/C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N1)N1C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
InChi Key
XDHBUMNIQRLHGO-UKTHLTGXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H14N4S/c1-9(10-5-2-3-6-12-10)13-14-11(16)15-7-4-8-15/h2-3,5-6H,4,7-8H2,1H3,(H,14,16)/b13-9+
化学名
N-[(E)-1-pyridin-2-ylethylideneamino]azetidine-1-carbothioamide
别名
NSC319726; NSC-319726; NSC 319726
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~19 mg/mL (~81.1 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀； 然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀； 加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2677 mL 21.3383 mL 42.6767 mL
5 mM 0.8535 mL 4.2677 mL 8.5353 mL
10 mM 0.4268 mL 2.1338 mL 4.2677 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • A “WT-like” conformational change in the p53-175 mutant protein induced by NSC319726. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625.

  • Restoration of site-specific p53-175 mutant protein transactivational function by NSC319726. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625.

  • In vivo evidence of NSC319726 mediated p53-175 mutant reactivation. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625.

  • Zinc ion chelation and redox changes are important for the NSC319726 mediated p53-175 mutant reactivation. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625.
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