规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
R175 (p53 = 8 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
NSC319726 是一种 p53(R175) 突变体再激活剂,在表达突变体 p53 的细胞中表现出生长抑制作用,p53(R175) 突变体的 IC50 为 8 nM,对 p53 野生型细胞没有抑制作用,并表现出 10 至 100 的选择性- 折叠其他热点 p53 突变体。 NSC319276 诱导 p53(R175) 依赖性细胞凋亡。 p53(R175)突变蛋白在用NSC319726处理后经历了与WT相似的构象变化,从而恢复了序列特异性的p53转录。 NSC319726 螯合锌离子和进行氧化还原变化的能力对于该化合物的活性都是必要的。 [1]
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体内研究 (In Vivo) |
NSC319726(5mg/kg,7天)对p53(R172H/R172H)小鼠表现出更大的毒性,其存活率仅为30%,而p53+/+和p53-/-小鼠的存活率为100%。 NSC319726 抑制 TOV112D-p53(R175H) 异种移植物的生长,但不抑制 H460 (p53+/+) 和 MDAMB468-p53(R273W) 异种移植物的生长。 [1]
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酶活实验 |
经过两天的连续化合物稀释处理后,将 5,000 个 TOV112D 细胞(5,000 个细胞/孔,100 ml 培养物中)培养在 96 孔板中,并达到 50% 至 60% 的汇合度。经过 3 天的潜伏期后,使用 MTS 试剂和 Victor 板读数器仪器评估生长情况。
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细胞实验 |
进行活力测定。将细胞以1ml培养液中每孔5×104个细胞的密度培养在12孔板中,并在第二天用化合物的连续稀释液处理以达到50%至60%的汇合。 Guava ViaCount试剂和Guava PCA仪器用于测量培养三天后的生长情况。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C11H14N4S
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分子量 |
234.32
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精确质量 |
234.0939
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元素分析 |
C, 56.38; H, 6.02; N, 23.91; S, 13.68
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CAS号 |
71555-25-4
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C/C(=N\NC(=S)N1CCC1)/C2=CC=CC=N2
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InChi Key |
XDHBUMNIQRLHGO-UKTHLTGXSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C11H14N4S/c1-9(10-5-2-3-6-12-10)13-14-11(16)15-7-4-8-15/h2-3,5-6H,4,7-8H2,1H3,(H,14,16)/b13-9+
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化学名 |
N-[(E)-1-pyridin-2-ylethylideneamino]azetidine-1-carbothioamide
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.2677 mL | 21.3383 mL | 42.6767 mL | |
5 mM | 0.8535 mL | 4.2677 mL | 8.5353 mL | |
10 mM | 0.4268 mL | 2.1338 mL | 4.2677 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
A “WT-like” conformational change in the p53-175 mutant protein induced by NSC319726. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625. td> |
Restoration of site-specific p53-175 mutant protein transactivational function by NSC319726. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625. td> |
In vivo evidence of NSC319726 mediated p53-175 mutant reactivation. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625. td> |
Zinc ion chelation and redox changes are important for the NSC319726 mediated p53-175 mutant reactivation. Cancer Cell . 2012 May 15;21(5):614-625. td> |