NSC-42834

别名: NSC 42834; NSC42834; Janus-Associated Kinase Inhibitor V; NSC-42834; Z3. JAK2 Inhibitor V. 2-甲基-1-苯基-4-(2-吡啶基)-2-[2-(2-吡啶基)乙基]-1-丁酮;2-甲基-1-苯基-4-(吡啶-2-基)-2-(2-(吡啶-2-基)乙基)-1-丁酮;NSC 42834

目录号: V4974 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NSC 42834（也称为 JAK2 Inhibitor V）是一种新型、有效、特异性的 JAK2 抑制剂，它以剂量依赖性方式抑制 JAK2-V617F 和 JAK2-WT 自磷酸化，IC50 值在 10 至 30 µM 之间。

NSC-42834 CAS号: 195371-52-9
产品类别: JAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

NSC 42834（也称为 NSC42834；JAK2 Inhibitor V）是一种新型、有效、特异性的 JAK2 抑制剂，它以剂量依赖性方式抑制 JAK2-V617F 和 JAK2-WT 自磷酸化，IC50 值在 10 至 30 µM 之间。在抑制激酶活性的浓度下，它对细胞没有细胞毒性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Z3 selectively inhibits Jak2 tyrosine kinase. It inhibits Jak2-WT autophosphorylation with an IC50 of ~15 μmol/L, and Jak2-V617F mutant autophosphorylation with an IC50 of ~28 μmol/L. It shows no inhibitory effect on Tyk2 or c-Src kinase activity at concentrations effective against Jak2.[1]
体外研究 (In Vitro)	Tyk2 和 c-Src 激酶功能不受 NSC 42834（JAK2 抑制剂 V）的影响，NSC 42834 特异性抑制 Jak2 激酶活性。 NSC 42834 极大地抑制表达 Jak2-V617F 的人红白血病细胞系 HEL 92.1.7 的增殖。显着的细胞周期停滞以及 Jak2 和 STAT3 酪氨酸磷酸化水平的降低与 NSC 42834 介导的细胞增殖减少有关。增殖。最后，来自具有 Jak2-F537I 突变的真性红细胞增多症患者和具有 Jak2-V617F 突变的原发性血小板增多症患者的骨髓的造血祖细胞的生长受到 NSC 42834 的抑制。 Z3 在转染的BSC-40细胞中，能剂量依赖性地抑制野生型（Jak2-WT）和突变型（Jak2-V617F）Jak2在其关键激活环残基Tyr1007上的自身磷酸化，且对Jak2-WT的抑制作用更强。[1] Z3（25 μmol/L）在72小时内，能显著抑制纯合携带Jak2-V617F突变的人红白血病细胞系HEL 92.1.7的增殖，效果优于DMSO对照组。与由c-Myc易位驱动的Burkitt淋巴瘤细胞系Raji相比，Z3对HEL细胞的抑制作用更明显，表明其对Jak2-V617F依赖性生长具有选择性。[1] Z3 在HEL细胞中的抗增殖作用与总酪氨酸磷酸化Jak2水平降低、Jak2在Tyr1007位点的磷酸化降低以及下游效应因子STAT3的磷酸化降低相关。[1] Z3（25 μmol/L）能诱导HEL细胞发生细胞周期阻滞，处理72小时后，显著增加G1期细胞比例，减少S期细胞比例，且不诱导细胞凋亡。[1] 在离体集落形成实验中，Z3（25 μmol/L）能抑制从携带Jak2-V617F突变的原发性血小板增多症患者和携带Jak2-F537I突变的真性红细胞增多症患者骨髓中分离的造血祖细胞的生长。这种抑制作用在存在或不存在相关造血细胞因子（血小板生成素或促红细胞生成素）的情况下均能观察到。[1] Z3 在能有效抑制Jak2自身磷酸化的浓度（25-100 μmol/L）下，对BSC-40细胞无细胞毒性。仅在较高浓度（250 μmol/L）下才观察到碘化丙啶染色阳性所指示的细胞毒性。[1]
酶活实验	为了测试Z3对c-Src活性的影响，进行了体外激酶实验。将具有催化活性的重组c-Src蛋白在含有DMSO、25 μmol/L Z3 或25 μmol/L已知的Src激酶抑制剂PP2（作为对照）的激酶反应缓冲液中孵育。反应在室温下进行20分钟，然后通过添加含有SDS的上样缓冲液终止。样品通过蛋白质免疫印迹法进行分析，使用针对c-Src活性磷酸化形式（pY418）的特异性抗体来检测相对激酶活性。[1]
细胞实验	对于Jak2自身磷酸化实验，用编码野生型小鼠Jak2（Jak2-WT）或V617F突变体（Jak2-V617F）的质粒转染BSC-40细胞，质粒由T7启动子控制。转染后，用重组痘苗病毒（vTF7-3）感染细胞，以驱动高水平的T7 RNA聚合酶表达，从而导致Jak2高水平表达及随后的不依赖于配体的酪氨酸自身磷酸化。然后用Z3或DMSO处理细胞16小时。裂解细胞，从裂解液中免疫沉淀Jak2。通过蛋白质免疫印迹法分析免疫沉淀物，使用抗磷酸酪氨酸抗体评估Jak2自身磷酸化水平，使用磷酸化特异性抗体（pY1007/pY1008）评估激活环的磷酸化。同时也检测了总Jak2水平。[1] 对于Tyk2自身磷酸化实验，用编码野生型人Tyk2 cDNA的表达载体瞬时转染COS-7细胞。培养48小时以允许高水平表达和自身磷酸化后，用DMSO或25 μmol/L Z3处理细胞16小时。裂解细胞，免疫沉淀Tyk2，并通过抗磷酸酪氨酸抗体的蛋白质免疫印迹法检测自身磷酸化。[1] 对于细胞增殖实验，接种HEL或Raji细胞，并用DMSO或指定浓度的Z3处理指定时间。通过台盼蓝拒染法，使用血细胞计数器测定活细胞数量。[1] 对于细胞周期分析，用DMSO或25 μmol/L Z3处理不同时间（16-72小时）的HEL细胞，使用商业DNA染色试剂盒进行染色。然后通过流式细胞术分析细胞的DNA含量，以确定细胞在不同细胞周期时相（G1、S、G2/M）的分布。[1] 对于离体集落形成实验，从患者骨髓穿刺液中分离的单核细胞在含有特定造血细胞因子（干细胞因子、白细胞介素-3，含或不含血小板生成素或促红细胞生成素）的半固体甲基纤维素培养基中培养。在培养开始时加入Z3（25 μmol/L）或DMSO。培养14天后，计数造血集落数量。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Cellular toxicity was assessed in BSC-40 cells. Cells were treated with DMSO or Z3 at concentrations of 25, 100, or 250 μmol/L for 16 hours. Live cells were then stained with propidium iodide, which enters and stains necrotic/damaged cells. Fluorescence and phase-contrast microscopy were used to visualize cell staining and morphology. Treatment with 25 or 100 μmol/L Z3 did not increase propidium iodide staining compared to DMSO control, indicating a lack of cytotoxicity at these concentrations. A marked increase in staining was observed at 250 μmol/L, indicating cytotoxicity at this high dose.[1]
参考文献	[1]. Z3, a novel Jak2 tyrosine kinase small-molecule inhibitor that suppresses Jak2-mediated pathologic cell growth . Mol Cancer Ther 2008;7(8):2308-18. [2]. Jacqueline Sayyah, Peter P. Sayeski. Jak2 inhibitors: Rationale and role as therapeutic agents in hematologic malignancies. Current Oncology Reports. 2009, 11(2): 117-124. [3]. Ehab Atallah , Srdan Verstovsek . Prospect of JAK2 inhibitor therapy in myeloproliferative neoplasms. Expert Review of Anticancer Therapy. 2009,9 (5):663-670.
其他信息	Z3 was identified via a structure-based virtual screening approach using the DOCK program. It was predicted to bind to a solvent-accessible pocket adjacent to the ATP-binding site in the kinase domain of murine Jak2.[1] The Jak2-V617F mutation is a dominant disease-associated allele found in the majority of polycythemia vera patients and a substantial proportion of essential thrombocythemia and primary myelofibrosis patients. It leads to constitutive activation of Jak2 and downstream pathways like STAT, promoting cytokine-independent cell proliferation.[1] The study positions Z3 as a novel, specific inhibitor of Jak2 tyrosine kinase with potential utility as a research tool and a possible lead for therapeutic development in Jak2-driven myeloproliferative disorders.[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H24N2O
分子量	344.449465751648
精确质量	344.188
CAS号	195371-52-9
PubChem CID	238484
外观&性状	Colorless to light yellow ointment
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	520.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	263.0±36.5 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.586
LogP	4.06
tPSA	42.85
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	408
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1=CC=CC=C1)C(CCC2=NC=CC=C2)(C)CCC3=NC=CC=C3
InChi Key	SETYDCSRABYHSW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H24N2O/c1-23(15-13-20-11-5-7-17-24-20,16-14-21-12-6-8-18-25-21)22(26)19-9-3-2-4-10-19/h2-12,17-18H,13-16H2,1H3
化学名	2-methyl-1-phenyl-4-(pyridin-2-yl)-2-(2-(pyridin-2-yl)ethyl)butan-1-one
别名	NSC 42834; NSC42834; Janus-Associated Kinase Inhibitor V; NSC-42834; Z3. JAK2 Inhibitor V.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~290.32 mM) Ethanol : ~100 mg/mL (~290.32 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~290.32 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~290.32 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9032 mL	14.5159 mL	29.0318 mL
	5 mM	0.5806 mL	2.9032 mL	5.8064 mL
	10 mM	0.2903 mL	1.4516 mL	2.9032 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。