NSC228155

别名: NSC228155; NSC-228155; NSC 228155

目录号: V2675 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NSC228155 是一种新型有效的 EGFR 激活剂，可与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。

NSC228155 CAS号: 113104-25-9
产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

NSC228155 是一种新型有效的 EGFR 激活剂，可与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。先前的研究发现 NSC228155 可以剂量依赖性地抑制 KIX-KID 相互作用（通过 split RLuc 测定法测得）。在活 HEK 293T 细胞中，NSC228155 可以抑制 CREB 介导的基因转录，IC50 为 2.09 μM。 NSC228155 还抑制 VP16-CREB 介导的基因转录，IC50 为 6.14 μM。尽管这比 CREB 介导的基因转录的 IC50 高出约 3 倍，但这样的结果表明 NSC228155 在抑制这些活细胞内的 KIX-KID 相互作用方面并不是特别有选择性。

生物活性&实验参考方法

靶点

Cu/Zn SOD1 (mediates EGFR activation) [1]
CREB-mediated gene transcription (IC50 = 3.7 μM) [2]

体外研究 (In Vitro)

NSC 228155 (100 μM) 通过 SOD1 的活性增加 EGFR 酪氨酸磷酸化[1]。 NSC 228155（化合物 1）在 HEK 293T 细胞体内抑制 CREB 和 VP16-CREB 介导的基因转录，IC50 值分别为 2.09 和 6.14 μM [2]。在活 HEK 293T 细胞中，NSC 228155 对 CREB 介导的基因转录没有选择性 [2]。

NSC228155激活A431和HeLa细胞中EGFR磷酸化（Tyr1068），50 μM时达到最大激活效果，分别增加2.8倍和2.3倍 [1]
非还原SDS-PAGE检测显示，该化合物诱导A431细胞中Cu/Zn SOD1稳定二聚化，在25–100 μM浓度下出现明显二聚体条带 [1]
NSC228155促进A431细胞中过氧化氢（H2O2）生成，50 μM时与溶媒对照组相比增加3.5倍 [1]
用SOD1 siRNA或过氧化氢酶（H2O2清除剂）预处理可消除NSC228155诱导的EGFR激活，证实其依赖Cu/Zn SOD1和H2O2 [1]
NSC228155抑制转染CRE荧光素酶报告基因的HEK293T细胞中CREB介导的基因转录，IC50为3.7 μM [2]
在浓度高达20 μM时，它未显著抑制NF-κB或AP-1介导的转录，对CREB具有选择性 [2]

体内研究 (In Vivo)

截至目前，尚无动物体内数据报道。

酶活实验

Cu/Zn SOD1二聚化实验：制备A431细胞裂解液，与NSC228155（0–100 μM）在实验缓冲液中37°C孵育1小时。样品经非还原SDS-PAGE分离后转移至膜上，用抗SOD1抗体检测二聚体条带 [1]
H2O2生成实验：A431细胞接种到96孔板中，负载H2O2敏感荧光探针。30分钟后加入NSC228155（0–100 μM），每30分钟检测一次荧光强度，持续2小时，定量H2O2生成量 [1]
CREB转录实验：HEK293T细胞共转染CRE荧光素酶报告质粒和海肾荧光素酶对照质粒。24小时后加入NSC228155（0.1–50 μM），孵育16小时。采用双荧光素酶检测系统测量荧光素酶活性，计算IC50值 [2]

细胞实验

EGFR磷酸化实验：A431和HeLa细胞接种到6孔板中，血清饥饿12小时。用NSC228155（0–100 μM）处理细胞1小时后裂解，通过Western blot用抗磷酸化EGFR（Tyr1068）抗体和总EGFR抗体检测 [1]
SOD1 siRNA敲低实验：A431细胞转染SOD1 siRNA或 scramble siRNA 48小时，然后用NSC228155（50 μM）处理1小时，Western blot检测EGFR磷酸化 [1]
过氧化氢酶预处理实验：A431细胞用过氧化氢酶（1000 U/mL）预处理30分钟，再用NSC228155（50 μM）处理1小时，Western blot检测EGFR磷酸化水平 [1]
转录因子选择性实验：HEK293T细胞转染NF-κB-luc或AP-1-luc报告基因。24小时后加入NSC228155（0–20 μM），检测荧光素酶活性以评估脱靶效应 [2]

动物实验

参考文献

[1]. Activation of EGFR by small compounds through coupling the generation of hydrogen peroxide to stable dimerization of Cu/Zn SOD1. Sci Rep. 2016 Feb 17;6:21088.

[2]. Identification, synthesis and evaluation of substituted benzofurazans as inhibitors of CREB-mediated gene transcription. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 1;23(19):5371-5.

其他信息

NSC228155 通过一种独特的机制激活 EGFR，该机制涉及 Cu/Zn SOD1 二聚化和 H2O2 生成，不同于配体依赖性 EGFR 激活 [1]。它作为一种选择性 CREB 介导的基因转录抑制剂，在与 CREB 活性异常相关的疾病中具有潜在的应用价值 [2]。该化合物根据细胞环境的不同表现出双重生物活性：在表达 Cu/Zn SOD1 和 EGFR 的细胞中激活 EGFR，以及抑制 CREB 转录 [1][2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C11H6N4O4S

分子量

290.25

精确质量

290.01

CAS号

113104-25-9

相关CAS号

113104-25-9

PubChem CID

313619

外观&性状

Light yellow to orange solid powder

密度

1.7±0.1 g/cm3

沸点

627.3±65.0 °C at 760 mmHg

闪点

333.2±34.3 °C

蒸汽压

0.0±1.8 mmHg at 25°C

折射率

1.793

LogP

0.07

tPSA

136

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

369

定义原子立体中心数目

InChi Key

ICCFXXDUYSPKOL-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C11H6N4O4S/c16-14-6-2-1-3-9(14)20-8-5-4-7(15(17)18)10-11(8)13-19-12-10/h1-6H

化学名

7-nitro-4-(1-oxidopyridin-1-ium-2-yl)sulfanyl-2,1,3-benzoxadiazole

别名

NSC228155; NSC-228155; NSC 228155

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:58 mg/mL (199.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (6.89 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.6 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4453 mL	17.2265 mL	34.4531 mL
	5 mM	0.6891 mL	3.4453 mL	6.8906 mL
	10 mM	0.3445 mL	1.7227 mL	3.4453 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Distribution of NBD compounds in breast cancer cells detected with fluorescent microscopy.Sci Rep.2016 Feb 17;6:21088.

Detection of ROS in living cells exposed to NBD compounds by fluorescent microscopy.

Effects of SOD1 siRNA interference on tyrosine phosphorylation of EGFR, and expression of SOD1 in cancer cells exposed to NBD compounds.

Dimerization of SOD1 in cancer cells exposed to lipophilic NBD compounds, and SOD1 exposed to NBD compoundsin vitro.Sci Rep.2016 Feb 17;6:21088.