NSC348884

别名: NSC348884; NSC 348884; NSC-348884 N1,N1,N2,N2-四[(6-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-1,2-乙二胺; NSC-348884

目录号: V5039 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NSC348884 是一种新型有效的核磷蛋白抑制剂，能够破坏寡聚体形成并诱导细胞凋亡，它在不同癌细胞系中抑制细胞增殖，IC50 为 1.7-4.0 μM。

NSC348884 CAS号: 81624-55-7
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

NSC348884 是一种全新的强效核磷蛋白抑制剂，可以破坏寡聚体形成并引发细胞凋亡。针对各种癌细胞系中细胞增殖的 IC50 范围为 1.7–4.0 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	LNCaP cells (IC50 = 4 μM); Granta cells (IC50 = 1.7 μM) Nucleophosmin/B23 (NPM/B23) inhibitor [1]
体外研究 (In Vitro)	NSC348884（0-6 μM；24 小时）与 NPM 结合并防止 NPM 寡聚化[1]。 NSC348884（0.01-100 μM；4 d）显示出对癌细胞的细胞毒性[1]。 NSC348884（1 μM；4 d）表现出针对套细胞淋巴瘤的细胞毒性[1]。 NSC348884（1-5 μM；24 小时）诱导细胞凋亡[1]。 NSC348884（0-5 μM；0-24 小时）上调 p53 的水平[1]。用浓度为2.5 μM和5 μM的NSC348884处理人卵巢癌细胞（SKOV3, ES2）和小鼠卵巢癌细胞（MOSEC/Luc）48小时后，通过蛋白质印迹法检测到PD-L1蛋白表达呈剂量依赖性增加。 [1] 流式细胞术分析证实，用NSC348884（0、2.5、5 μM，处理48小时）处理能显著增加SKOV3、ES2和MOSEC/Luc细胞表面PD-L1的表达。 [1] NSC348884可破坏NPM/B23寡聚体的形成并抑制其在癌细胞中的功能。 [1]
体内研究 (In Vivo)	NSC348884（50 μg；腹腔注射一次）可减少肿瘤生长[2]。在携带MOSEC/Luc肿瘤的免疫健全C57Bl/6J小鼠模型中，腹腔注射NSC348884（每只小鼠50 μg，每周一次）与载体对照组相比，显著抑制了肿瘤生长（通过生物发光成像监测）。 [1] 从NSC348884治疗组小鼠切除的肿瘤，其PD-L1表达高于对照组小鼠的肿瘤。 [1] NSC348884（50 μg，腹腔注射，每周一次）与抗PD-1抗体（100 μg，腹腔注射，每周一次）联合使用，相比任一单药治疗显示出更优的抗肿瘤效果。该联合疗法显著抑制了肿瘤生长，增加了细胞毒性CD8+ T细胞在肿瘤中的浸润，减少了腹水形成，并显著延长了荷瘤小鼠的总生存期。 [1]
细胞实验	为通过蛋白质印迹法评估PD-L1表达，收集细胞，洗涤，并用预冷的RIPA裂解液裂解。裂解物在SDS上样缓冲液中煮沸，通过SDS-PAGE分离，并转印至硝酸纤维素膜。然后用PD-L1和β-肌动蛋白的一抗孵育膜，再用相应的二抗孵育。 [1] 为通过流式细胞术分析PD-L1表面表达，用PD-L1-APC抗体或相应的同型对照染色细胞，并使用流式细胞仪进行分析。使用专用软件进行数据分析。 [1] 在分析前，用指定浓度（0、2.5、5 μM）的NSC348884处理细胞（SKOV3、ES2、MOSEC/Luc）48小时。 [1]
动物实验	为了评估 NSC348884 单独或联合用药的抗肿瘤活性，我们收集了 MOSEC/Luc 细胞并重悬。通过腹腔注射细胞悬液，在 6-8 周龄的免疫功能正常的 C57Bl/6J 小鼠体内建立肿瘤模型。[1] 肿瘤建立后（7-14 天），将小鼠随机分为治疗组。NSC348884 以 50 μg/只的剂量腹腔注射，每周一次。抗 PD-1 抗体以 100 μg/只的剂量腹腔注射，每周一次。对照组注射同型对照抗体。[1] 使用体内成像系统测量荧光素酶活性，每周监测肿瘤生长情况。监测小鼠体重，并在处死小鼠时测量腹水量。记录小鼠的生存情况。[1]
参考文献	[1]. NSC348884, a nucleophosmin inhibitor disrupts oligomer formation and induces apoptosis in human cancercells. Oncogene. 2008 Jul 10;27(30):4210-20. [2]. Inhibition of nucleophosmin/B23 sensitizes ovarian cancer cells to antiprogrammed cell death protein-1 ligand therapy. 2022.
其他信息	NSC348884 被鉴定为核仁磷蛋白 (NPM/B23) 的抑制剂/调节剂。[1] 在卵巢癌中，NSC348884 可抑制肿瘤发生并增加 PD-L1 的表达。该研究提出，使用 NSC348884 靶向 NPM/B23 可增强卵巢癌细胞对 PD-1 抑制剂的免疫治疗的敏感性。[1] 其机制涉及 NPM/B23 通过稳定 NF-κB/p65 蛋白复合物并干扰 IFN-γ 依赖性信号通路来负调控 PD-L1 的表达。NSC348884 对 NPM/B23 的抑制导致 PD-L1 表达增加，而 PD-L1 的增加与 PD-1 阻断联合使用可增强抗肿瘤免疫反应。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C38H40N10
分子量	636.7912
精确质量	636.343
元素分析	C, 71.67; H, 6.33; N, 22.00
CAS号	81624-55-7
相关CAS号	81624-55-7
PubChem CID	335974
外观&性状	Solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	1001.7±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	559.6±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.768
LogP	4.74
tPSA	121.2
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	48
分子复杂度/Complexity	891
定义原子立体中心数目	0
SMILES	N1=C(CN(CCN(CC2NC3C(=CC(C)=CC=3)N=2)CC2NC3C(=CC(C)=CC=3)N=2)CC2NC3C(=CC(C)=CC=3)N=2)NC2C1=CC=C(C)C=2
InChi Key	KZOLQEUQAFTQFM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C38H40N10/c1-23-5-9-27-31(15-23)43-35(39-27)19-47(20-36-40-28-10-6-24(2)16-32(28)44-36)13-14-48(21-37-41-29-11-7-25(3)17-33(29)45-37)22-38-42-30-12-8-26(4)18-34(30)46-38/h5-12,15-18H,13-14,19-22H2,1-4H3,(H,39,43)(H,40,44)(H,41,45)(H,42,46)
化学名	N,N,N',N'-tetrakis[(6-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)methyl]ethane-1,2-diamine
别名	NSC348884; NSC 348884; NSC-348884
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 34~100 mg/mL (53.4~157.0 mM) Ethanol: ~100 mg/mL (~157.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.93 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (3.93 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 34~100 mg/mL (53.4~157.0 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL (~157.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.93 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.93 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5704 mL	7.8519 mL	15.7038 mL
	5 mM	0.3141 mL	1.5704 mL	3.1408 mL
	10 mM	0.1570 mL	0.7852 mL	1.5704 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。