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NVP-LCQ-195

别名: NVP-LCQ-195; NVP-LCQ195; NVP-LCQ 195; LCQ 195; LCQ-195; LCQ195; AT9311; AT-9311; AT 9311 4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸 N-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]酰胺
目录号: V4538 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NVP-LCQ195（以前也称为 AT9311；AT-9311；LCQ195；LCQ-195）是一种新型、有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK1、CDK2、CDK3 和 CDK5 小分子杂环抑制剂，IC50 为 1-42 nM。
NVP-LCQ-195 CAS号: 902156-99-4
产品类别: CDK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
NVP-LCQ195（以前也称为 AT9311；AT-9311；LCQ195；LCQ-195）是一种新型、有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK1、CDK2、CDK3 和 CDK5 小分子杂环抑制剂，IC50 为 1-42 nM 。 LCQ195 诱导 MM 细胞的细胞周期停滞和最终的凋亡细胞死亡，即使在亚 μmol/l 浓度下，也能幸免于非恶性细胞，并克服骨髓环境的基质或细胞因子对 MM 细胞的保护。鉴于晚期多发性骨髓瘤 (MM) 肿瘤细胞的增殖率比早期多发性骨髓瘤 (MM) 更高，因此细胞周期调节因子，例如细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)，成为多发性骨髓瘤 (MM) 治疗的有吸引力的靶点。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cdk5/p25 (IC50 = 1 nM); CDK5/p35 (IC50 = 1 nM); Cdk1/cyclin B (IC50 = 2 nM); cdk2/cyclin A (IC50 = 2 nM); CDK2/cyclinE (IC50 = 5 nM); CDK9/cyclinT1 (IC50 = 15 nM); CDK3/Cyclin E (IC50 = 42 nM); cdk6/cyclin D3 (IC50 = 187 nM); CDK7/Cyclin H/MAT1 (IC50 = 3564 nM)
体外研究 (In Vitro)
LCQ195 可有效抑制 CDK 1、2 和 5 活性，同时适度靶向 CDK3 和 9。这些不同的 CDK 抑制模式与针对 MM 细胞的不同活性模式相关。[1]
对于大多数 MM 细胞系，seliciclib 的 EC50 值 >10 μM，而对于用 LCQ195 处理的类似细胞系，EC50 值约为 1 μM 或更低。[1]
LCQ195 可降低通过 Rb 通路的信号传导，但基本不受黄酮吡啶醇的影响。此外，LCQ195 的抗 MM 活性不涉及细胞色素 c 的释放，也不会因 bcl-2 的过度表达而受到抑制。因此，LCQ195 似乎是通过线粒体独立的细胞凋亡机制起作用的。[1]
酶活实验
使用 Invitrogen Z'-LYTE™ 技术筛选参与细胞周期的激酶。选定的激酶存在 500 nM LCQ195（在 1% DMSO 中）和 100 μM ATP。[1]
细胞实验
通过将细胞放入 24 孔板中，用 LCQ195 (2 μM) 孵育 1-24 小时，评估导致 MM 细胞死亡所需的 LCQ195 最低暴露量。[1]
用 2 μM LCQ195 处理 MM 细胞系 MM.1S 0-48 小时。[1]
用 2 μM LCQ195 或 DMSO（作为对照）处理 MM.1S 细胞 2、4、8、16 和 24 小时；然后提取和纯化总 RNA，合成 cDNA 并标记 cRNA，然后与 HT-U133 A 和 B 阵列杂交。[1]
参考文献

[1]. Molecular and cellular effects of multi-targeted cyclin-dependent kinase inhibition in myeloma: biological and clinical implications. Br J Haematol. 2011 Feb;152(4):420-32.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H19CL2N5O4S
分子量
460.3349
精确质量
459.053
元素分析
C, 44.36; H, 4.16; Cl, 15.40; N, 15.21; O, 13.90; S, 6.96
CAS号
902156-99-4
相关CAS号
902156-99-4
PubChem CID
11655534
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.916
tPSA
136.13
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
701
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1C(Cl)=CC=CC=1Cl)NC1C(C(NC2CCN(S(C)(=O)=O)CC2)=O)=NNC=1
InChi Key
CCUXEBOOTMDSAM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H19Cl2N5O4S/c1-29(27,28)24-7-5-10(6-8-24)21-17(26)15-13(9-20-23-15)22-16(25)14-11(18)3-2-4-12(14)19/h2-4,9-10H,5-8H2,1H3,(H,20,23)(H,21,26)(H,22,25)
化学名
4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
别名
NVP-LCQ-195; NVP-LCQ195; NVP-LCQ 195; LCQ 195; LCQ-195; LCQ195; AT9311; AT-9311; AT 9311
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 66.7~92 mg/mL (144.8~199.9 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1724 mL 10.8618 mL 21.7235 mL
5 mM 0.4345 mL 2.1724 mL 4.3447 mL
10 mM 0.2172 mL 1.0862 mL 2.1724 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • NVP-LCQ-195


    In vitrokinase activity in the presence of LCQ195.2011 Feb;152(4):420-32.

  • NVP-LCQ-195


    LCQ195 cause cell cycle arrest and cell death.2011 Feb;152(4):420-32.

  • NVP-LCQ-195


    Treatment of MM.1S cells with LCQ195 leads to distinct changes in transcriptional signatures of activation of key molecular pathways in tumor cell pathophysiology.2011 Feb;152(4):420-32.

  • NVP-LCQ-195


    Activity of LCQ195 on MM cells.2011 Feb;152(4):420-32.

  • NVP-LCQ-195


    LCQ195 enhances the anti-MM activity of dexamethasonein vitro.2011 Feb;152(4):420-32.

  • NVP-LCQ-195


    LCQ195 treatment induces a transcriptional response of genes which correlate with clinical outcome.

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