| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Reactive oxygen species (ROS) (IC50 = 1.2 μM for superoxide anion scavenging);
Nitric oxide (NO) (inhibitory concentration for NO-induced peroxynitrite formation = 0.8 μM); No specific protein/enzyme; acts as a free radical-trapping agent [1][3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NXY-059 比自旋捕获剂 α-苯基-N-叔丁基硝酮 (PBN) 更易溶解。在体外血脑屏障 (BBB) 模型中，在氧糖剥夺 (OGD) 开始时或氧糖剥夺 (OGD) 后 4 小时内给予 250 mM NXY-059，可显着降低 OGD 引起的 BBB 通透性增加。此外，OGD 会产生大量跨 BBB 的组织纤溶酶原激活剂，而 NXY-059 会大大减少这种情况。
Disufenton sodium (NXY-059) 在无细胞化学实验中强效清除超氧阴离子，IC50为1.2 μM，并抑制NO与超氧阴离子诱导的过氧亚硝酸盐生成，半数抑制浓度为0.8 μM [1][3] - 原代大鼠皮质神经元经氧糖剥夺（OGD，2小时）处理后，NXY-059（1 μM-100 μM）呈剂量依赖性改善细胞活力，10 μM剂量下较单纯OGD组提高45%的存活率 [1] - 它减少OGD诱导的皮质神经元ROS蓄积（10 μM时减少38%），并阻止脂质过氧化（以丙二醛水平衡量，10 μM时减少42%）[1] - 在人脑微血管内皮细胞（HBMECs）中，NXY-059（0.1 μM-10 μM）保护细胞免受过氧化氢（H₂O₂）诱导的细胞毒性，1 μM时提高35%的细胞活力，并通过降低通透性（10 μM时减少28%）维持内皮屏障功能 [3] - NXY-059（10 μM）抑制H₂O₂诱导的HBMECs中NF-κB激活，表现为p65亚基核转位减少 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
NXY-059 以剂量依赖性方式减少大脑中动脉闭塞 2 小时的大鼠的梗塞体积。在等摩尔剂量下（NXY-059 为 3.0 mg/kg，PBN 为 1.4 mg/kg），NXY-059 比 PBN 更有效。当允许 7 天的恢复期时，可以获得类似的结果。 NXY-059 的治疗机会窗口是再循环开始后 3 至 6 小时。 NXY-059 是一种自由基捕获剂，具有显着的保护作用，可减轻灵长类动物因实验诱发中风而导致的残疾。 NXY-059 治疗可将脑损伤总量减少超过盐水治疗值的 50%，并且对白质和灰质提供相似水平的保护。 NXY-059 治疗（50 mg/kg 皮下注射加 8.8 mg/kg/h，通过植入渗透泵皮下注射 3 天）可显着减少大鼠脑出血后的神经功能损伤，并减少大鼠出血后 48 小时观察到的中性粒细胞浸润。血肿附近，以及出血后48小时血肿边缘TUNEL阳性细胞的数量。
大鼠短暂性局灶性脑缺血模型（大脑中动脉阻塞，MCAO，阻塞2小时后再灌注）中，再灌注前15分钟静脉注射NXY-059（3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg），较溶媒组分别减少25%、42%和58%的梗死体积 [1] - NXY-059（30 mg/kg，静脉注射）改善MCAO大鼠的神经功能：再灌注24小时后神经行为学评分（0-4分制）从溶媒组的3.2降至1.5，转棒实验显示运动协调性提高40% [1] - 食蟹猴永久性MCAO模型中，静脉输注NXY-059（2小时内输注10 mg/kg，随后以5 mg/kg/h持续输注22小时）显著减轻功能障碍：缺血7天后改良Rankin量表评分从溶媒组的4.0降至2.3，握力提高35% [2] - NXY-059（10 mg/kg，静脉注射）减少MCAO大鼠的脑水肿，再灌注24小时后脑含水量从溶媒组的82%降至76% [1] - 猴MCAO模型中，NXY-059治疗使脑组织中3-硝基酪氨酸（过氧亚硝酸盐损伤标志物）水平较溶媒组减少52% [2] |
| 酶活实验 |
超氧阴离子清除实验：产生超氧阴离子的无细胞系统与系列稀释的NXY-059（0.01 μM-100 μM）在37°C孵育30分钟。基于光泽精氧化的化学发光法量化超氧阴离子水平，通过清除率的非线性回归分析计算IC50值 [1]
- 过氧亚硝酸盐生成抑制实验：NO和超氧阴离子生成剂与NXY-059（0.01 μM-10 μM）在反应缓冲液中于25°C孵育60分钟。以二氢罗丹明123为探针，通过荧光光谱法检测过氧亚硝酸盐水平，确定半数抑制浓度 [3] |
| 细胞实验 |
皮质神经元OGD模型：原代大鼠皮质神经元培养7天后，进行OGD处理（无糖培养基，1% O₂）2小时。NXY-059（0.1 μM-100 μM）在OGD前30分钟和再灌注期间（正常培养基，21% O₂）加入。再灌注24小时后，比色法评估细胞活力，荧光ROS探针检测ROS水平 [1]
- HBMEC氧化应激模型：人脑微血管内皮细胞接种于96孔板，培养24小时。用NXY-059（0.1 μM-10 μM）处理细胞1小时后，暴露于100 μM H₂O₂中4小时。评估细胞活力，荧光葡聚糖示踪剂检测内皮通透性，免疫荧光染色p65评估NF-κB激活 [3] |
| 动物实验 |
溶于生理盐水；0.3、3.0 或 30 mg/kg；经右侧颈静脉注射
使用单丝钓鱼线在雄性 Wistar 大鼠中制造血管闭塞和神经功能缺损 大鼠短暂性局灶性脑缺血模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（250-300 g）麻醉后，使用管腔内单丝进行 2 小时的 MCAO。NXY-059溶于无菌生理盐水，在再灌注前 15 分钟以 3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg 的剂量静脉注射。再灌注 24 小时后，处死大鼠；采用2,3,5-氯化三苯基四氮唑（TTC）染色法测量梗死体积，评估神经功能评分，并定量脑含水量[1] - 灵长类动物永久性脑缺血模型：成年食蟹猴（4-6 kg）麻醉后，通过显微外科结扎术建立永久性大脑中动脉闭塞（MCAO）模型。将NXY-059溶于生理盐水中，以静脉输注方式给药：10 mg/kg，2小时内输注完毕；随后以5 mg/kg/h的速度持续输注22小时。缺血后7天，采用改良Rankin量表和握力测试评估功能障碍；收集脑组织进行3-硝基酪氨酸测定[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在大鼠中，静脉注射NXY-059（10 mg/kg）显示末端半衰期（t1/2）为2.8小时，分布容积（Vdss）为0.3 L/kg [1]
- 大鼠血浆清除率为0.08 L/kg/h；约85%的药物在24小时内以原形经尿液排出[1] - NXY-059易于穿过血脑屏障：大鼠静脉注射（10 mg/kg）后1小时，脑/血浆浓度比为0.6[1] - 在猴子中，静脉输注NXY-059（10 mg/kg负荷剂量+5 mg/kg/h维持剂量）后，血浆稳态浓度为8-10 μg/mL，24小时后脑组织浓度达到4-5 μg/g[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：大鼠静脉注射高达 300 mg/kg 的 NXY-059，猴子静脉注射高达 200 mg/kg 的 NXY-059，14 天内未出现死亡或明显的毒性症状（例如嗜睡、低血压、器官功能障碍）[1][2]
- 亚慢性毒性（28 天，大鼠）：静脉注射 10 mg/kg/天、30 mg/kg/天和 100 mg/kg/天的剂量，未发现体重、血液学参数或器官重量（肝脏、肾脏、脑）的显著变化[1] - 未观察到明显的肾毒性或肝毒性：血清 ALT、AST、BUN 和肌酐水平均在正常范围内[1][2] - NXY-059 在大鼠中的血浆蛋白结合率为 25%，在人体中的血浆蛋白结合率为 30% （浓度范围：0.1-10 μM）[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二磺胺酮钠（Dismunton Sodium）是苯基叔丁基硝酮（PBN）的二磺酰衍生物，具有潜在的抗胶质瘤活性。尽管OKN007的确切作用机制尚不完全清楚，但该药物似乎能够抑制癌细胞的增殖和迁移。该药物似乎能够抑制硫酸酯酶2（SULF2）的活性。SULF2是一种高度特异性的内切葡糖胺-6-硫酸酯酶，在癌细胞的细胞外基质中过度表达，并催化肝素6-O-硫酸酯中硫酸根的去除。此外，OKN007 可能诱导肿瘤代谢改变并清除自由基。
二氟芬顿钠 (NXY-059) 是一种新型硝酮类自由基清除剂，旨在治疗急性脑缺血（中风）[1][2][3] - 其作用机制包括清除脑缺血再灌注损伤期间产生的有毒自由基（超氧阴离子、过氧亚硝酸盐），从而减少氧化应激、脂质过氧化以及对神经元和血管内皮细胞的亚硝化损伤[1][3] - 它通过维持神经元活力、保持血脑屏障完整性以及抑制炎症信号通路（例如 NF-κB 激活）发挥神经保护和脑血管保护作用[3] - 大鼠和灵长类动物的临床前数据显示，梗死体积显著减少，功能预后得到改善脑缺血，支持其在急性卒中治疗中的应用潜力[1][2] |
| 分子式 |
C11H13NNA2O7S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
381.33
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| 精确质量 |
380.992
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| CAS号 |
168021-79-2
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| 相关CAS号 |
168021-77-0;168021-79-2 (sodium);
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| PubChem CID |
6440181
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.907
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| tPSA |
159.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
578
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C)/[N+](=C/C1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])/[O-].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
XLZOVRYBVCMCGL-BPNVQINPSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15NO7S2.2Na/c1-11(2,3)12(13)7-8-4-5-9(20(14,15)16)6-10(8)21(17,18)19;;/h4-7H,1-3H3,(H,14,15,16)(H,17,18,19);;/q;2*+1/p-2/b12-7-;;
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| 化学名 |
disodium;4-[(Z)-[tert-butyl(oxido)azaniumylidene]methyl]benzene-1,3-disulfonate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (262.24 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6224 mL | 13.1120 mL | 26.2240 mL | |
| 5 mM | 0.5245 mL | 2.6224 mL | 5.2448 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3112 mL | 2.6224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PtdIns-(3)-P1 (1,2-dipalmitoyl) ammonium
Ceramide (Egg)
Homoeriodictyol chalcone
TBE56
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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