| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Octamer-binding transcription factor 3/4 (Oct3/4) [1]
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
O4I2不仅通过激活其启动子位点刺激Oct3/4表达，而且还能稳定HEK293细胞中的Oct3/4蛋白[1]。即使在 5 µM 的浓度下，O4I2 在翻译水平上处理 72 小时后也会显着激活 Oct3/4[1]。 O4I2 (20 µM) 在 NCCIT 中积累 Oct3/4 已在孵育 2 小时后发生，但可测量的 Sox2 增加出现得晚得多，这意味着化合物介导的 Oct3/4 激活在胚胎肾 HEK293 细胞和胚胎癌 NCCIT 细胞之间可能不同。 1]。
在转染Oct3/4启动子驱动的荧光素酶报告基因质粒的HEK293细胞中，O4I2（1-10 μM）以剂量依赖方式激活Oct3/4启动子活性，5 μM浓度时较溶媒对照组最大增加4.2倍，表明其具有强效的Oct3/4转录活性诱导作用[1] - 在P19胚胎癌细胞和小鼠胚胎干细胞（mESCs）中，O4I2（0.5-20 μM）在10 μM浓度时，通过RT-PCR检测显示Oct3/4 mRNA表达增加3.5-5.0倍，Western blot检测显示蛋白水平升高2.8-3.6倍。它还可适度上调其他多能性相关标志物（Sox2、Nanog）的表达1.5-2.0倍[1] - 在视黄酸诱导分化的mESCs中，O4I2（10 μM）可逆转Oct3/4的下调，将其mRNA和蛋白水平恢复至未分化mESCs的~70%，提示具有潜在的多能性维持或恢复活性[1] |
||
| 酶活实验 |
Oct3/4启动子荧光素酶报告基因实验：将HEK293细胞接种到96孔板，共转染Oct3/4启动子-荧光素酶质粒和海肾荧光素酶质粒（内参）。24小时后加入0.1 μM、1 μM、5 μM、10 μM、20 μM的O4I2，继续培养48小时。采用双荧光素酶检测系统测定荧光素酶活性，以相对荧光素酶活性（萤火虫/海肾）反映Oct3/4启动子激活程度[1]
- 多能性标志物表达实验：将P19细胞和mESCs接种到6孔板，用0.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM的O4I2处理72小时。RT-PCR检测中，提取总RNA并逆转录为cDNA，用Oct3/4、Sox2、Nanog的特异性引物进行扩增；Western blot检测中，制备细胞裂解液，经电泳、转膜后，用Oct3/4、Sox2、Nanog及β-肌动蛋白（内参）抗体进行孵育检测[1] - 分化mESC拯救实验：用视黄酸诱导mESC分化4天，在分化的最后3天加入O4I2（10 μM）。分别通过RT-PCR和Western blot检测Oct3/4的mRNA和蛋白水平，并与未分化及溶媒处理的分化mESC进行对比[1] |
||
| 细胞实验 |
免疫荧光[1]
细胞类型： HF（人成纤维细胞）细胞。 测试浓度： 5-20 µM。 孵化持续时间：5天。 实验结果：成功检测到Oct3/4和Sox2、Nanog和Klf4的共表达。 |
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
O4I2 is a derivative of ethyl 2-((4-chlorophenyl)amino)thiazole-4-carboxylate, identified as a potent inducer of the pluripotency transcription factor Oct3/4[1]
- Its core mechanism involves activating the Oct3/4 promoter to upregulate Oct3/4 mRNA and protein expression, which may contribute to maintaining or restoring pluripotency in stem cells[1] - It exhibits dose-dependent activity in multiple cell models (HEK293, P19, mESCs) and shows cross-regulation of other pluripotency markers (Sox2, Nanog), supporting its potential as a tool compound for stem cell biology research[1] - The thiazole scaffold of O4I2 is critical for its Oct3/4-inducing activity, providing a structural basis for the development of novel pluripotency modulators[1] |
| 分子式 |
C12H11CLN2O2S
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
282.75
|
|
| 精确质量 |
282.022
|
|
| CAS号 |
165682-93-9
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
53428670
|
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
408.1±51.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 闪点 |
200.6±30.4 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.637
|
|
| LogP |
3.83
|
|
| tPSA |
79.46
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
|
| 重原子数目 |
18
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
285
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| InChi Key |
ULUBAPWNHROTEU-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H11ClN2O2S/c1-2-17-11(16)10-7-18-12(15-10)14-9-5-3-8(13)4-6-9/h3-7H,2H2,1H3,(H,14,15)
|
|
| 化学名 |
ethyl 2-((4-chlorophenyl)amino)thiazole-4-carboxylate
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.84 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5367 mL | 17.6835 mL | 35.3669 mL | |
| 5 mM | 0.7073 mL | 3.5367 mL | 7.0734 mL | |
| 10 mM | 0.3537 mL | 1.7683 mL | 3.5367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GV-58
丁酸氯维地平
NNC 55-0396
依碳氯替泼诺
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
