| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
| 靶点 |
Octodrine hydrochloride targets the central nervous system as a stimulant. It increases the uptake of dopamine and noradrenaline, enhancing catecholaminergic neurotransmission. This leads to increased pain threshold, positive chronotropic effects (increased heart rate), and positive inotropic effects (increased myocardial contractility). The compound also functions as a local anesthetic and vasoconstrictor.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
奥克托君（Octodrine）是二甲基己胺（DMHA）的商品名，它是一种中枢神经兴奋剂，可增加多巴胺和去甲肾上腺素的摄取。奥克托君最初于20世纪50年代开发为鼻腔减充血剂，近年来作为一种运动前补充剂和“燃脂”产品重新上市，但其使用仍未受到监管。我们的研究首次对奥克托君作为一种新型药物趋势及其相关危害进行了横断面观察性分析，这是在长达七十年的空白期之后进行的[2]。
体外研究表明，盐酸奥克托君是一种中枢神经系统激活剂，可增加多巴胺和去甲肾上腺素的摄取。它能提高疼痛阈值、心率和心肌收缩力。该化合物具有局部麻醉和血管收缩作用，但主要用作辛胺的药物中间体。其对神经递质摄取的影响已在多种体外系统中得到表征。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
将2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐或游离碱溶液局部涂抹于兔眼，可产生局部麻醉。在戊巴比妥钠麻醉的犬中，静脉注射2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐，其升压活性约为肾上腺素的1/500至1/1000。2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐可引起心率和心肌收缩幅度增加。在戊巴比妥钠麻醉的犬中，静脉注射0.5至1.0 mg/kg体重的2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐，对小肠、膀胱逼尿肌、尿液分泌或呼吸均无明显影响。在大鼠腹腔注射2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐后，发现其在非毒性剂量下几乎完全不具有中枢神经系统兴奋作用。在分别每日吸入2-氨基-6-甲基庚烷游离碱10天和30天的兔或大鼠中，未观察到气管支气管树黏膜的组织学刺激证据[1]。
在体内，盐酸奥克托君是一种中枢神经系统兴奋剂，可增强多巴胺和去甲肾上腺素的摄取。它能提高疼痛阈值，并对心脏产生正性变时性和正性变力性作用。局部应用盐酸盐或游离碱溶液可产生局部麻醉作用。该化合物用作药物中间体，并已对其兴奋作用和心血管作用进行了研究。 |
| 酶活实验 |
体外转运体活性测定用于检测盐酸奥克托君对多巴胺和去甲肾上腺素的摄取抑制作用。通过测量放射性标记底物进入突触体或表达这些转运体的细胞的量来评估多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 的活性。化合物对摄取的影响会被量化。在心血管研究中，用该化合物处理心肌细胞并评估其收缩力。所有测定均在适当的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的兴奋剂。
|
| 细胞实验 |
本研究在神经元细胞系和心肌细胞中开展了盐酸奥克托君的体外细胞活性测定。细胞在37℃、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的奥克托君处理。采用放射性标记底物评估多巴胺和去甲肾上腺素的摄取。在心肌细胞模型中评估心肌收缩力。采用标准方法评估细胞活力。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
|
| 动物实验 |
盐酸奥克托君的体内研究采用动物模型进行，用于心血管和神经系统研究。动物通过口服或注射给药。监测心率和心肌收缩力。使用标准疼痛模型评估疼痛阈值。在药代动力学研究中，采集血样进行分析。通过局部应用评估局部麻醉效果。监测动物的临床症状。在研究终点，采集组织和血液样本进行组织病理学和生化分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸奥克托君（分子量 165.70 g/mol，C8H20ClN）是一种中枢神经系统兴奋剂。它也称为 2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐、1,5-二甲基己胺和 NSC 27116。该化合物可溶于水和其他合适的溶剂，在推荐的储存条件下稳定。盐酸奥克托君主要用作药物中间体。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究来确定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸奥克托君在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种中枢神经系统兴奋剂，具有心血管作用。它能增加心率和心肌收缩力。现有文献中，在研究用浓度下未见明显不良反应的报道。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
|
| 参考文献 |
[1]. Fellows EJ, et al. The pharmacology of 2-amino-6-methylheptane. J Pharmacol Exp Ther. 1947 Aug;90(4):351-8.
[2]. Octodrine: New Questions and Challenges in Sport Supplements. Brain Sci. 2018 Feb; 8(2): 34. |
| 其他信息 |
盐酸奥克托君（2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐）是一种中枢神经系统兴奋剂，可增加多巴胺和去甲肾上腺素的摄取。它能提高疼痛阈值、心率（正性变时作用）和心肌收缩力（正性变力作用）。该化合物还具有局部麻醉和血管收缩作用，主要用作药物中间体。所有应用均仅限于非人体研究用途。
|
| 分子式 |
C8H19N.HCL
|
|---|---|
| 分子量 |
165.7041
|
| 精确质量 |
165.128
|
| CAS号 |
5984-59-8
|
| 相关CAS号 |
Octodrine;543-82-8
|
| PubChem CID |
521901
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 沸点 |
155ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
139-140 ºC
|
| 闪点 |
48.9ºC
|
| LogP |
3.662
|
| tPSA |
26.02
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
59.6
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CC(N)CCCC(C)C.[H]Cl
|
| InChi Key |
JWQWFYMPBWLERY-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H19N.ClH/c1-7(2)5-4-6-8(3)9;/h7-8H,4-6,9H2,1-3H3;1H
|
| 化学名 |
6-methylheptan-2-amine;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~603.50 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~301.75 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0350 mL | 30.1750 mL | 60.3500 mL | |
| 5 mM | 1.2070 mL | 6.0350 mL | 12.0700 mL | |
| 10 mM | 0.6035 mL | 3.0175 mL | 6.0350 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
