| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
sGC/soluble guanylyl cyclase (nitric oxide-activated enzyme)
Rat cardiomyoblasts are exposed to H2O2 in vitro for 4 hours, which reduces mitochondrial respiration because it produces hydroxyl radicals. ODQ pretreatment of the cells does not prevent this cell damage. Additionally, superoxide anions are not scavenged by ODQ. [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在30和50 μM时，ODQ会显着着诱导NCI-H2452细胞，分别将丙酮水平提高12倍和15倍。当浓度为10μM时，浓度低于ODQ诱导细胞的阈值，ODQ与顺铂联合使用可增强（实际上是双倍）1 μM 顺铂的促进丙酮作用[1]。
在大鼠心室肌母细胞（H9c2细胞）中，预孵育 ODQ（0.1 μM 至 1 mM）未能减轻由 H₂O₂（1 mM，4 小时）引起的线粒体呼吸功能下降。[1] 在无细胞的次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶测定系统中，ODQ（0.1 μM 至 1 mM）未能清除超氧阴离子，该结果通过化学发光法测定。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
ODQ (2 mg/kg；ip) 减少麻醉体内由革兰氏急性或革兰氏阴性菌壁废物引起的多器官损伤和功能障碍[2]。 动物模型：麻醉的雄性 Wistar 大鼠[2]剂量：2 mg/kg 给药方式：腹腔注射 结果：减轻脂磷壁酸/肽聚糖或脂多糖引起的肾功能障碍、肺损伤和肝细胞损伤。
在体内，给予脂磷壁酸/肽聚糖或脂多糖会在6小时内导致低血压、急性肾功能不全、肝细胞损伤和肺损伤。用ODQ预处理大鼠可减轻脂磷壁酸/肽聚糖或脂多糖引起的肾功能障碍、肺损伤和肝细胞损伤。在体外，对大鼠心肌母细胞施用H2O2（4小时）可降低线粒体呼吸，这是由于羟基自由基的产生。用ODQ预处理细胞并不能消除这种细胞损伤。此外，ODQ不清除超氧阴离子。 结论：这些结果表明，鸟苷酸环化酶抑制剂ODQ可以减轻麻醉大鼠中革兰氏阳性或革兰氏阴性细菌壁碎片引起的多器官损伤和功能障碍。观察到的ODQ的保护作用不是由于ODQ减少超氧阴离子或羟基自由基的形成或影响的能力[1]。 在大鼠中，预处理 ODQ（2 mg/kg，腹腔注射，诱导休克前 2 小时）可减轻由脂磷壁酸 + 肽聚糖（革兰氏阳性休克）或脂多糖（革兰氏阴性休克）引起的肾功能障碍（降低血浆尿素和肌酐水平）和肝细胞损伤（降低血浆AST和ALT水平）。[1] 在革兰氏阳性和革兰氏阴性休克模型中，预处理 ODQ 可减轻肺、肾和肝的组织学损伤（炎性浸润、细胞坏死）。[1] 预处理 ODQ 可显著降低休克大鼠肺、肾和肝组织中硝基酪氨酸的免疫染色（硝基酪氨酸是过氧亚硝酸盐/活性氧介导的蛋白质硝化的指标）。[1] ODQ 未能预防由脂磷壁酸/肽聚糖或脂多糖引起的低血压，尽管它减轻了器官损伤。[1] |
| 酶活实验 |
评估ODQ对超氧阴离子生成的影响。[1]
如前所述，我们使用次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶测定法产生超氧阴离子。简而言之，以黄嘌呤氧化酶水溶液（2单位/mL）和次黄嘌呤（0.7 mmol/L）为底物。通过在磷酸盐缓冲盐水中搅拌等重量（10mg/mL）的牛血清白蛋白和鲁米诺过夜来制备鲁米诺结合白蛋白。然后将溶液加热至40°C以增加鲁米诺的溶解度。溶液通过0.22μm过滤器过滤，得到澄清溶液，冷冻保存。根据Trevisthick等人的研究，使用DMSO稳定化学发光。将溶液与ODQ（0.1μM至1 mM）一起孵育，并在测量期前加入黄嘌呤氧化酶/次黄嘌呤。用市售计数器每13秒记录一次化学发光。所有实验均进行了两次n=4的观察。 |
| 细胞实验 |
H2O2 是研究活性氧如何影响各种器官的有用工具。它很容易渗透穿过细胞膜，在过渡金属存在下，在细胞内发生芬顿反应，转化为有毒的羟基自由基。使用 ODQ（0.1 mM 至 1 mM）、盐水或 DMSO（含有 10% DMSO 的培养基）在 37°C 下将细胞预孵育两小时。在 37°C 下暴露于介质或 H2O2 (1 mM) 4 小时后，测量细胞的损伤程度。每个实验使用 n = 4 个观察值运行两次。
ODQ对H2O2引起的大鼠心肌母细胞损伤的影响评估：实验设计。[1] H2O2是研究活性氧对不同器官影响的有用工具。它可以很容易地扩散穿过细胞膜（36），并在过渡金属存在下通过芬顿反应在细胞内位点转化为有毒羟基自由基。细胞用a）ODQ（0.1μM至1 mM）、b）生理盐水或C）DMSO（含10%DMSO的培养基）预孵育（2小时，37°C）。然后将细胞暴露于a）培养基或b）H2O2（1 mM，37°C下4小时），之后评估细胞损伤（见前面的描述）。所有实验均进行了两次n=4的观察。 大鼠心室肌母细胞（H9c2细胞）在补充有L-谷氨酰胺和胎牛血清的DMEM培养基中培养，并于96孔板中生长。细胞与 ODQ（0.1 μM 至 1 mM）、生理盐水或DMSO在37°C预孵育2小时，然后暴露于H₂O₂（1 mM）中4小时。通过MTT法评估细胞活力，测量MTT还原为甲臜的量，并在550 nm波长下读取吸光度。[1] 使用无细胞化学发光法评估超氧阴离子清除能力。次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统产生超氧阴离子，鲁米诺结合的白蛋白作为检测剂。将 ODQ（0.1 μM 至 1 mM）与系统共孵育，每13秒记录一次化学发光。[1] |
| 动物实验 |
麻醉的雄性Wistar大鼠
2 mg/kg 腹腔注射 在体内实验部分，手术准备后，对麻醉大鼠进行6小时的观察。所有大鼠均预先接受生理盐水静脉输注（1.5 mL·kg−1·hr−1），并在整个实验过程中维持输注。大鼠被分为九组。第1组为对照组（假手术组），在实验前2小时腹腔注射2 mL/kg生理盐水（n = 7）。第2组为对照组（假手术组），在实验前2小时腹腔注射2 mg/kg ODQ（n = 9）。第3组为对照组（假手术组），在实验前2小时腹腔注射2 mL/kg二甲基亚砜（30% v/v 生理盐水），作为ODQ的溶剂（n = 6）。第4组大鼠通过静脉注射脂磷壁酸（3 mg/kg）和肽聚糖（10 mg/kg）诱导革兰氏阳性菌休克（n = 10）。第5组大鼠在注射脂磷壁酸/肽聚糖前，先用ODQ（如前所述）进行预处理（n = 9）。第6组大鼠在注射脂磷壁酸/肽聚糖前，先用二甲基亚砜（如前所述）进行预处理（n = 7）。在第7组中，通过静脉注射脂多糖（6 mg/kg）诱导革兰氏阴性菌休克（n = 11）。在第8组中，大鼠在注射脂多糖前预先接受ODQ处理（如前所述）（n = 8）。在第9组中，大鼠在注射脂多糖前预先接受二甲基亚砜处理（如前所述）（n = 8）。[1] ODQ对循环衰竭和多器官功能障碍综合征的影响评估：实验设计。[1] 本研究共设置了9个实验组。注射药物（生理盐水，2 mL/kg 腹腔注射；ODQ，2 mg/kg 腹腔注射；或二甲基亚砜 [DMSO] 作为 ODQ 的溶剂，2 mL/kg DMSO 30% v/v 生理盐水腹腔注射）后，将大鼠连接到生理盐水输注管（1.5 mL·kg−1·hr−1 静脉注射），并在整个实验过程中维持输注。九个实验组如下： 对照组大鼠在实验前2小时接受生理盐水处理（假生理盐水组，n = 6）。 对照组大鼠在实验前2小时接受ODQ处理（假ODQ组，n = 7）。 对照组大鼠在实验前2小时接受ODQ溶剂处理（假DMSO组，n = 6）。 大鼠在接受革兰氏阳性菌休克处理前2小时接受生理盐水处理：先静脉注射LTA（金黄色葡萄球菌，3 mg/kg，1分钟内注射完毕），再静脉注射PepG（金黄色葡萄球菌，10 mg/kg，15分钟内注射完毕）（LTA/PepG组，n = 8）。 大鼠在接受革兰氏阳性菌休克处理前2小时接受ODQ处理（如前所述）。 （ODQ + LTA/PepG，n = 8）。 大鼠在接受革兰氏阳性菌休克（如前所述）前2小时，用ODQ的溶剂（DMSO，如前所述）处理（DMSO + LTA/PepG，n = 6）。 大鼠在接受革兰氏阴性菌休克前2小时，用生理盐水处理：静脉注射LPS（大肠杆菌，6 mg/kg，15分钟内给药）（LPS，n = 8）。 大鼠在接受革兰氏阴性菌休克（如前所述）前2小时，用ODQ处理（ODQ + LPS，n = 8）。 大鼠在接受革兰氏阴性菌休克（如前所述）前2小时，用ODQ的溶剂（DMSO）处理（DMSO + LPS，n = 8）。 6).[1] 雄性Wistar大鼠用硫喷妥钠麻醉。气管、颈动脉、颈静脉和膀胱均被插管。大鼠接受持续静脉输注生理盐水（1.5 mL·kg⁻¹·hr⁻¹）。在诱导休克前2小时，腹腔注射ODQ（2 mg/kg）或溶剂（DMSO溶于生理盐水）。革兰氏阳性菌休克通过静脉联合注射脂磷壁酸（3 mg/kg）和肽聚糖（10 mg/kg）诱导。革兰氏阴性菌休克通过静脉注射脂多糖（6 mg/kg）诱导。监测血流动力学6小时后，采集血液和器官样本，用于生化指标、组织学和免疫组织化学分析。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1H-[1,2,4]恶二唑并[4,3-a]喹喔啉-1-酮（1H-[1,2,4]oxadiazolo ... [1]
ODQ降低了受激器官中的蛋白质硝化作用，提示其可能通过抑制鸟苷酸环化酶间接调节过氧亚硝酸盐或活性氮物种的生成。[1] |
| 分子式 |
C9H5N3O2
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
187.15
|
|
| 精确质量 |
187.038
|
|
| 元素分析 |
C, 57.76; H, 2.69; N, 22.45; O, 17.10
|
|
| CAS号 |
41443-28-1
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
1456
|
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
321.3±25.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
160-170 °C
|
|
| 闪点 |
148.1±23.2 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.781
|
|
| LogP |
0.28
|
|
| tPSA |
60.4
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
|
| 重原子数目 |
14
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
337
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
O1C(N2C(C([H])=NC3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C23)=N1)=O
|
|
| InChi Key |
LZMHWZHOZLVYDL-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H5N3O2/c13-9-12-7-4-2-1-3-6(7)10-5-8(12)11-14-9/h1-5H
|
|
| 化学名 |
[1,2,4]oxadiazolo[4,3-a]quinoxalin-1-one
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (26.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3433 mL | 26.7165 mL | 53.4331 mL | |
| 5 mM | 1.0687 mL | 5.3433 mL | 10.6866 mL | |
| 10 mM | 0.5343 mL | 2.6717 mL | 5.3433 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05535270 | Completed | Diagnostic Test: Oxford Depression Questionnaire (ODQ) |
Mood Disorders Emotional Blunting |
First Affiliated Hospital of Zhejiang University |
January 1, 2022 | N/A |
Inhibition of cGMP accumulation by ODQ.
ODQ-inhibited migration of LNCaP cells.Br J Pharmacol.2008 Nov;155(6):804-13. |
ODQ-enhanced cell death in LNCaP cells.Br J Pharmacol.2008 Nov;155(6):804-13. |
Caspase-3 activity in normal human prostate epithelial cells (HPrECs) was not increased following ODQ treatment. |
SGC stimulator 1
A-350619
RIG 200
S-3448
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
