Olanzapine (LY170053) 中文名称: 奥氮平

别名: LY170053; LY-170052; Olanzapine; LY 170052; Zyprexa; Zolafren 奥氮平; 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂; 奥兰扎平;奥兰氮平; 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-B][1,5]苯并二氮杂卓；Olanzapine 奥氮平;奥氮平 EP标准品;奥氮平 USP标准品;奥氮平标准品;

目录号: V0963 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

奥氮平（原名 LY-170052、LY 170052、Zyprexa、Zolafren）是一种噻吩并苯二氮卓类似物，是一种经批准的非典型抗精神病药，对 5-HT2 血清素和 D2 多巴胺受体具有高亲和力。

Olanzapine (LY170053) CAS号: 132539-06-1
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Olanzapine (LY170053):

Olanzapine D3

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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溶解度数据
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产品描述

奥氮平（原名 LY-170052、LY 170052、Zyprexa、Zolafren）是一种噻吩并苯二氮卓类似物，是一种经批准的非典型抗精神病药，对 5-HT2 血清素和 D2 多巴胺受体具有高亲和力。它作为 5-HT2 血清素和多巴胺拮抗剂。结合研究表明，奥氮平与精神分裂症中感兴趣的关键受体相互作用，对多巴胺能、血清素能、α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体表现出纳摩尔亲和力。它被美国FDA批准用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。奥氮平的结构与氯氮平和喹硫平相似。

生物活性&实验参考方法

靶点

5-HT_2A Receptor ( Ki = 4 nM ); 5-HT₁ Receptor ( Ki = 7 nM ); 5-HT₆ Receptor ( Ki = 5 nM ); 5-HT_2C Receptor ( Ki = 11 nM ); 5-HT₃ Receptor ( Ki = 57 nM ); Adrenergic α1 Receptor ( Ki = 19 nM ); Muscarinic M1-5 Receptor ( Ki = 1.9-25 nM ); Dopamine Receptor; Mitophagy; Apoptosis

体外研究 (In Vitro)

体外活性：奥氮平与精神分裂症中感兴趣的关键受体相互作用，对多巴胺能、血清素能、α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有纳摩尔亲和力。奥氮平的受体谱与氯氮平相似：它对多巴胺受体亚型相对无选择性，并且对中脑边缘和中皮质层比纹状体多巴胺束具有选择性（电生理学；Fos）。

体内研究 (In Vivo)

奥氮平是 DA 受体（DOPAC 水平；培高利特刺激的血浆皮质酮增加）和 5-HT 受体（奎帕嗪刺激的皮质酮增加）的有效拮抗剂，但对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体的作用较弱。奥氮平与氟西汀联合使用可使大鼠前额皮质细胞外多巴胺 ([DA](ex)) 和去甲肾上腺素 ([NE](ex)) 水平强劲、持续增加，分别高达基线的 361% 和 272%，显着大于单独使用任何一种药物。 0.5 mg/kg、3 mg/kg 和 10 mg/kg (sc) 的奥氮平剂量依赖性地增加大鼠前额皮质、伏隔核和纹状体中的细胞外多巴胺 (DA) 和去甲肾上腺素 (NE) 水平。奥氮平还可增加 DA 代谢物 DOPAC 的细胞外水平以及释放的 DA 代谢物 3-甲氧基酪胺的组织浓度。奥氮平可使猕猴的平均新鲜脑重量以及左脑新鲜重量和体积减少 8-11%。奥氮平导致肥胖显着增加：全身脂肪增加反映了皮下和内脏脂肪储存的显着增加。奥氮平会导致明显的肝脏胰岛素抵抗。

动物实验

0.5 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg (s.c.)

Macaque monkeys

参考文献

[1]. J Clin Psychiatry . 1997:58 Suppl 10:28-36.

[2]. Neuropsychopharmacology . 2000 Sep;23(3):250-62

[3]. Psychopharmacology (Berl) . 1998 Mar;136(2):153-61.

[4]. Neuropsychopharmacology . 2005 Sep;30(9):1649-61.

[5]. Diabetes . 2005 Mar;54(3):862-71.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C17H20N4S

分子量

312.44

精确质量

312.14

元素分析

C, 65.35; H, 6.45; N, 17.93; S, 10.26

CAS号

132539-06-1

相关CAS号

Olanzapine-d3; 786686-79-1

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

InChi Key

KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C17H20N4S/c1-12-11-13-16(21-9-7-20(2)8-10-21)18-14-5-3-4-6-15(14)19-17(13)22-12/h3-6,11,19H,7-10H2,1-2H3

化学名

2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine

别名

LY170053; LY-170052; Olanzapine; LY 170052; Zyprexa; Zolafren

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 20~63 mg/mL (64.0~201.6 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~9 mg/mL (~28.8 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2006 mL	16.0031 mL	32.0061 mL
	5 mM	0.6401 mL	3.2006 mL	6.4012 mL
	10 mM	0.3201 mL	1.6003 mL	3.2006 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02088060	Active Recruiting	Drug: Cannabidiol Drug: Olanzapine	Schizophrenia	Central Institute of Mental Health, Mannheim	December 8, 2015	Phase 2
NCT05213143	Active Recruiting	Drug: Lurasidone	Schizophrenia	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co., Ltd.	December 30, 2021	Phase 4
NCT00512070	Active Recruiting	Drug: olanzapine and melatonin	Schizophrenia Obesity	Seattle Institute for Biomedical and Clinical Research	July 2007	Not Applicable
NCT05244577	Recruiting	Drug: Olanzapine Tablets Drug: Placebo	Olanzapine CINV Cisplatin	Shi Yanxia	January 18, 2022	Phase 3
NCT05243251	Recruiting	Drug: Olanzapine 5 MG Drug: Placebo	Anorexia	Cairo University	December 25, 2021	Phase 3

生物数据图片

Effects of olanzapine (3 mg/kg, s.c.) and fluoxetine (10 mg/kg, s.c.) alone and in combination on [5-HT]ex (A), [DA]ex (B), and [NE]ex (C) in the rat prefrontal cortex. Neuropsychopharmacology . 2000 Sep;23(3):250-62.

Effects of olanzapine (3 mg/kg, s.c.) and sertraline (10 mg/kg, s.c.) alone and in combination on [5-HT]ex (A), [DA]ex (B), and [NE]ex (C) in the rat prefrontal cortex. Neuropsychopharmacology . 2000 Sep;23(3):250-62.

Administrated daily drug dose as a function of time for each monkey in the haloperidol- (left) and olanzapine- (right) exposed groups. Neuropsychopharmacology . 2005 Sep;30(9):1649-61.
Increase in mean body weights for each group (S, sham; H, haloperidol; O, olanzapine) across the course of the study. Neuropsychopharmacology . 2005 Sep;30(9):1649-61.
Fresh brain weights for the sham- (S), haloperidol- (H) and olanzapine- (O) exposed monkeys. Neuropsychopharmacology . 2005 Sep;30(9):1649-61.