Olomoucine 中文名称: 奥罗莫星

别名: Olomoucine 2-(2'-羟基乙基氨基)-9-甲基-6-(苄基氨基)嘌呤; 2-(2´-羟基乙基氨基)-9-甲基-6-(苄基氨基)嘌呤; 2-(2''-羟基乙基氨基)-9-甲基-6-(苄基氨基)嘌呤; 2-(2-羟基乙基氨基)-9-甲基-6-(苄基氨基)嘌呤; 2-(羟乙氨基)-6-苄氨基-9-甲基嘌呤; 奥罗莫星

目录号: V5210 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Olomoucine 是一种嘌呤衍生物，是一种新型有效的 CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）抑制剂，可竞争激酶的 ATP 结合位点并诱导 G 阻滞。

Olomoucine CAS号: 101622-51-9
产品类别: CDK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

Olomoucine 是一种嘌呤衍生物，是一种新型、有效的 CDK（细胞周期蛋白依赖性激酶）抑制剂，可竞争激酶的 ATP 结合位点并诱导 G 阻滞。Olomoucine 被证明可以可逆地阻滞诱导分裂的分化矮牵牛细胞。 G1期和G1晚期和G2周期的拟南芥细胞。

生物活性&实验参考方法

靶点	cdk2-cyclin A (IC50 = 7 μM); cdk2-cyclin E (IC50 = 7 μM); cdk5-p35 (IC50 = 25 μM) p34^cdc2/cyclin B kinase (IC₅₀: 7 µM) p33^cdc2/cyclin A kinase (IC₅₀: 7 µM) p33^cdc2/cyclin E kinase (IC₅₀: 7 µM) p33^cdk5/p35 kinase (IC₅₀: 3 µM) ERK1/MAP kinase (and its starfish homologue p44^mpk) (IC₅₀: 25 µM) ASK-γ (plant homologue of GSK-3) (IC₅₀: 130 µM)
体外研究 (In Vitro)	Olomoucine 抑制激酶 CDK2 和 CDC2，CDC2/cyclin B 的 IC50 值为 7 μM，CDK2/cyclin A 为 7 μM，CDK2/cyclin E 为 7 μM，CDK5/p35 为 3 μm，ERK1/p44 为 25 μM分别是 MAPK[1]。 Olomoucine 是组蛋白 H 的非竞争性抑制剂和 ATP 的竞争性抑制剂，浓度为 0、5、10、15 和 25 μM[1]。 Olomoucine (0 -1000 μM) 会导致类似于 IL-2 剥夺的 GI 停滞，并抑制 IL-2 刺激的 T 淋巴细胞（CTLL-2 细胞）中的 DNA 合成[2]。 Olomoucine (0-100 μM) 抑制 MB65 细胞非小细胞肺癌细胞系的 Gl/S 转变[2]。 Olomoucine (0-150 μM) 抑制 Rdditapes 卵母细胞的前期/中期转变[2]。 Olomoucine 已被证明可以抑制存活肿瘤细胞的 IC50 值分别为：狗黑色素瘤 32.35 μM、小鼠 B16 黑色素瘤 42.15 μM、人黑色素瘤 82.30 μM[3]。 Olomoucine 在微摩尔浓度下特异性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 cdc2、cdk2、cdk5 和 ERK1/MAP 激酶的活性，而对 cdk4、cdk6 以及许多其他蛋白激酶（包括 PKC 亚型、cAMP 依赖性激酶、cGMP 依赖性激酶、酪氨酸激酶）几乎没有影响或影响很小。它作为 ATP 结合的竞争性抑制剂和蛋白底物组蛋白 H1 的非竞争性抑制剂。 Olomoucine 在体外抑制中期停滞的非洲爪蟾卵提取物中的 M 期促进因子活性，在 10 µM 及以上浓度下阻止染色体解凝聚和核膜组装。 Olomoucine 在体外抑制非洲爪蟾卵间期提取物中的 DNA 合成，在 10-15 µM 浓度下观察到显著抑制。 Olomoucine 在非洲爪蟾卵提取物中抑制复制许可因子活性，该因子是确保每个细胞周期中 DNA 只复制一次的重要因子，在 10-15 µM 浓度下产生显著抑制。在测试的 81 种嘌呤衍生物中，只有那些在 C2、N6 和 N9 位点被取代的化合物（如 olomoucine）对 p34^cdc2/cyclin B 激酶表现出强烈的抑制作用。在 N7 位点上的取代会 dramatically 降低活性。
体内研究 (In Vivo)	奥洛穆辛（8 mg/kg；静脉注射；每天一次；7 天）在治疗后第三天导致肿瘤细胞发生凋亡，且不会引起任何副作用[3]。研究发现，与单剂量相比给药时，盒式给药低估了 Cmax，高估了 AUC[4]。 Olomoucine 在体内抑制由激素 1-甲基腺嘌呤诱导的海星卵母细胞的 G2/M 期转换，IC₅₀ 为 30 µM。 Olomoucine 在体内减少了海星卵母细胞中 p34^cdc2 的酪氨酸去磷酸化，这一步骤通常由 cdc25 磷酸酶催化，并先于 G2/M 转换时 cdc2 激酶的激活。
酶活实验	激酶活性在 30°C 下，在含有 sn-甘油-2-磷酸、对硝基苯基磷酸、Mops、EGTA、MgCl₂、二硫苏糖醇、钒酸钠、NaF、苯基磷酸和蛋白酶抑制剂（亮抑酶肽、抑肽酶、大豆胰蛋白酶抑制剂、苄脒）的缓冲液中一式三份进行测定。对于 p34^cdc2/cyclin B 激酶测定，从海星卵母细胞中纯化的酶与 1 mg/ml 组蛋白 H1 和 15 µM [γ-³²P]ATP 在 30 µl 终体积中孵育 10 分钟。通过将等分试样点样到磷酸纤维素纸上，随后在磷酸中洗涤并进行闪烁计数来终止反应。抑制机制的动力学分析涉及使用非饱和底物浓度（ATP 或组蛋白 H1）进行初始速率实验。使用双倒数图来确定抑制类型和表观抑制常数 (Kᵢ)。其他激酶（例如，cdk2/cyclin A/E、cdk5/p35、MAPK、PKC 亚型、酪氨酸激酶）的测定遵循类似原则，使用其各自的特异性底物（组蛋白 H1、髓鞘碱性蛋白、酪蛋白、视网膜母细胞瘤蛋白、血管紧张素 II 等）、适当的辅助因子和检测方法（磷酸纤维素滤膜结合、SDS-PAGE/放射自显影、光密度测定）。
动物实验	患有自发性黑色素瘤（口腔颌面部肿瘤）的犬[3] 8 mg/kg 静脉注射；每日一次；持续7天海星（Marthasterias glacialis）卵母细胞成熟试验：将G2期阻滞的卵母细胞用递增浓度的奥洛莫辛（溶于DMSO，载体的最终浓度未指定）处理15分钟，然后加入1 µM 1-甲基腺嘌呤诱导成熟。30分钟后对生发泡破裂情况进行评分。为了分析p34^cdc2酪氨酸磷酸化，在加入1-甲基腺嘌呤之前，将卵母细胞用100 µM 奥洛莫辛处理或不处理15分钟。在不同时间点制备提取物，并对 p34^cdc2 进行亲和纯化，以便随后使用抗磷酸酪氨酸抗体进行蛋白质印迹分析。
参考文献	[1]. Inhibition of cyclin-dependent kinases by purine analogues. European Journal of Biochemistry 224, 771-786 (1994). [2]. Cellular effects of olomoucine, an inhibitor of cyclin-dependent kinases. Biology of the Cell 83(2), 105-120 (1995). [3]. Induction of apoptosis and regression of spontaneous dog melanoma following in vivo application of synthetic cyclin-dependent kinase inhibitor olomoucine. Anticancer Drugs. 1997 Nov. 8(10):1007-13. [4]. Cassette dosing pharmacokinetics of a library of 2,6,9-trisubstituted purine cyclin-dependent kinase 2 inhibitors prepared by parallel synthesis. Mol Cancer Ther. 2004 Mar. 3(3):353-62.
其他信息	奥洛莫辛是一种9H-嘌呤，其2、6和9位分别被(2-羟乙基)亚硝基、苄基亚硝基和甲基取代。它是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，属于EC 2.7.11.22（细胞周期蛋白依赖性激酶）抑制剂。它属于 2,6-二氨基嘌呤类和乙醇胺类化合物。奥洛莫辛 [2-(2-羟乙基氨基)-6-苄基氨基-9-甲基嘌呤] 是一种嘌呤衍生物，是在测试与非特异性激酶抑制剂 N⁶-二甲基氨基嘌呤和 N⁶-(Δ²-异戊烯基)腺嘌呤相关的化合物时发现的。它独特的选择性将细胞周期蛋白依赖性激酶分为两个亚家族：cdc2/cdk2/cdk5（敏感）和 cdk4/cdk6（低敏感性）。这种特异性被认为是由ATP结合口袋的差异造成的。该研究表明，奥洛莫辛可能作为先导化合物，用于设计更有效、更具选择性的CDK抑制剂，这些抑制剂可能用作抗有丝分裂和抗肿瘤药物。此外，由于其抑制谱（cdk5/p35、ERK1、GSK-3），奥洛莫辛可能与阿尔茨海默病的研究相关，因为这些激酶对tau蛋白的过度磷酸化与阿尔茨海默病有关。该化合物最初被描述为萝卜子叶细胞分裂素7-葡萄糖基转移酶的抑制剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H18N6O
分子量	298.34302
精确质量	298.154
元素分析	C, 60.39; H, 6.08; N, 28.17; O, 5.36
CAS号	101622-51-9
相关CAS号	101622-51-9
PubChem CID	4592
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	579.6±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	120-130 °C
闪点	304.3±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.691
LogP	-0.08
tPSA	87.89
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	338
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN1C=NC2=C(NCC3=CC=CC=C3)NC(=NCCO)N=C21
InChi Key	GTVPOLSIJWJJNY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H18N6O/c1-21-10-18-12-13(17-9-11-5-3-2-4-6-11)19-15(16-7-8-22)20-14(12)21/h2-6,10,22H,7-9H2,1H3,(H2,16,17,19,20)
化学名	2-[[6-(benzylamino)-9-methylpurin-2-yl]amino]ethanol
别名	Olomoucine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~66.7 mg/mL (~223.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (8.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~66.7 mg/mL (~223.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3519 mL	16.7594 mL	33.5188 mL
	5 mM	0.6704 mL	3.3519 mL	6.7038 mL
	10 mM	0.3352 mL	1.6759 mL	3.3519 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。